Day-long ghrelin
MK-677 solo
Ibutamoren je perorálny ghrelínový mimetik: jedna denná dávka drží rastový hormón a IGF-1 zvýšené celý deň.
Prečo sa o nich uvažuje spolu
MK-677 pôsobí na ten istý ghrelínový receptor ako ipamorelín, GHRP-2 a GHRP-6, no podáva sa ústami a jedna denná dávka udrží 24-hodinový rastový hormón aj IGF-1 zvýšený, v najdlhšej štúdii dva roky. Krátke injekčné peptidy tej istej dráhy vyvolajú pulz, ktorý odznie v hodinách. Hypofýza pri sekretagógoch zostáva pod spätnou väzbou, čo je rozdiel oproti somatropínu, ktorý hormón dodáva zvonku.
Spánok je v tejto skupine zmeraný priamo. V skríženej štúdii s ôsmimi mladými dospelými, ktorí dostávali 5 alebo 25 mg pred spaním počas siedmich dní, sa pri vyššej dávke predĺžilo štádium IV o približne 50 % a REM spánok o viac než 20 % oproti placebu a podiel noci s odchýlkami od normálneho spánku klesol zo 42 % na 8 %. U šiestich ľudí vo veku 65–71 rokov stúpol pri 25 mg REM spánok takmer o polovicu a jeho latencia sa skrátila.
V dvojročnej štúdii u zdravých starších ľudí beztuková hmota pri placebe ubúdala o 0,5 kg, kým pri 25 mg denne pribudla o 1,1 kg, a rovnako pribudla telesná bunková hmota meraná ako intracelulárna voda (0,8 kg oproti úbytku 1,0 kg).
Riziká a súvislosti
V dvojročnej štúdii boli najčastejšími účinkami zvýšená chuť do jedla, ktorá po niekoľkých mesiacoch ustúpila, a prechodné mierne opuchy dolných končatín a bolesti svalov. Kortizol bol v tejto štúdii vyšší o 47 nmol/l, zatiaľ čo v kratších štúdiách sa kortizol nezmenil a prolaktín stúpol o 23 % v rámci referenčného rozmedzia.
Popri osi rastového hormónu pôsobí MK-677 na glukózu: s dávkou klesá inzulínová senzitivita a stúpa glykémia, a k zadržiavaniu tekutín patrí aj mravenčenie. MK-677 a injekčné peptidy GHRP-6 a GHRP-2 pôsobia na ten istý ghrelínový receptor.
WADA vedie MK-677 (ibutamoren) a ipamorelín medzi sekretagógmi rastového hormónu a ich mimetikami v skupine S2.2.4 so zákazom v súťaži aj mimo nej.
Látky v tomto prehľade
- MK-677Perorálny ghrelínový mimetík: jedna denná dávka drží rastový hormón a IGF-1 na úrovni mladých dospelých.