Single signal
One signal
Bromantán sám: aktivačná aj anxiolytická zložka v jednej molekule, s dopamínom z vlastnej syntézy.
Prečo sa o nich uvažuje spolu
Bromantán je registrovaný liek na asténiu (Ladasten, Rusko) a dopamínový prenos zvyšuje nepriamo. Na dopamínové receptory D1, D2 a D3 priamo nepôsobí; podľa registračného textu zvyšuje uvoľňovanie dopamínu, brzdí jeho spätné vychytávanie a zvyšuje jeho syntézu. U potkanov po dávke 50 mg/kg stúpne v hypotalame mRNA tyrozínhydroxylázy viac než dvojnásobne už 1,5–2 hodiny po jednej dávke a hromadenie L-DOPA a dopamínu v striáte túto transkripciu kopíruje.
Druhá vetva účinku je GABAergná: podľa registračného textu bromantán znižuje expresiu transportéra, ktorý vychytáva GABA zo synapsie, a odstraňuje stresom vyvolaný pokles väzby na benzodiazepínové miesto receptora GABA-A. Obidve zložky teda nesie jedna molekula a výsledný profil sleduje východiskový stav mozgu: u pacientov s úzkostno-astenickými poruchami prevládol pri výraznom alfa rytme na EEG psychostimulačný účinok, pri oslabenom alfa rytme obraz typický pre anxiolytický účinok.
V multicentrickej štúdii v 28 ruských centrách užívalo 728 pacientov s asténiou pri psychovegetatívnom syndróme 50–100 mg denne počas 28 dní: na škále CGI-I odpovedalo 90,8 % pacientov, antiastenický účinok sa objavil už na 3. deň a pretrval aj mesiac po skončení liečby. U zdravých dobrovoľníkov zlepšila jednorazová dávka 100 mg psychofyziologické ukazovatele v stave duševnej únavy a znížila tremor. Polčas je podľa registračného textu 11,2 hodiny.
Riziká a súvislosti
Registračný text Ladastenu uvádza ako nežiaduce účinky prejavy nadmernej aktivácie a poruchy zaspávania; podľa registračného textu nevyžadujú vysadenie lieku a je pri nich vhodné znížiť dávku. Pri zvýšenej individuálnej citlivosti sú možné alergické reakcie. V štúdii so 728 pacientmi sa nežiaduce účinky objavili u 3 % pacientov, liečbu prerušilo 0,8 % a závažné nežiaduce účinky sa nevyskytli. Kontraindikácie v registračnom texte sú tehotenstvo, dojčenie, vek do 18 rokov a individuálna neznášanlivosť.
Bromantán zvyšuje v pečeni syntézu cytochrómu P450, a tým oslabuje hypnotický účinok tiopentalu; anxiolytický účinok benzodiazepínov zostáva zachovaný. Je na zozname zakázaných látok WADA ako nešpecifikovaný stimulant (S6.A) so zákazom počas súťaže a jeho metabolity sa v moči zachytia až dva týždne po užití; do tej istej skupiny zaraďuje WADA aj fenylpiracetam a modafinil.
Látky v tomto prehľade
- BromantanePokojná energia a výdrž: dopamín si telo tvorí samo, takmer bez hyperstimulácie.