Adamax

01Čo je to

Adamax je názov, pod ktorým archív vedie výskumný peptid z línie semaxu; samotný názov spája adamantán s menom semaxu. Semax je syntetický heptapeptid Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro, teda analóg fragmentu ACTH(4–⁠10) adrenokortikotropného hormónu, ktorý nesie úsek ACTH(4–⁠7) s koncovým tripeptidom Pro-Gly-Pro a hormonálnu aktivitu ACTH nemá. V Rusku je semax registrovaný ako liek na lekársky predpis vo forme nosových kvapiek 0,1 % a 1 % (výrobca Peptogen, Moskva) a patrí medzi nootropiká (ATC N06BX). Podľa prehľadu FDA je to látka s CAS 80714-⁠61-⁠0 a vzorcom C37H51N9O10S.

Publikovaná literatúra opisuje v tejto línii dve veci, o ktoré sa opiera aj táto stránka: farmakológiu registrovaného semaxu a chémiu adamantánových úprav liečiv. Všetky ďalej uvedené merania preto patria semaxu alebo adamantánovým derivátom ako chemickej skupine a sú tak aj označené.

02Mechanizmus účinku

Jadrom tejto peptidovej línie je fragment ACTH(4–⁠7) s koncovým tripeptidom Pro-Gly-Pro. Podľa prehľadu FDA práve tento koncový úsek zvyšuje odolnosť heptapeptidu voči hydrolýze peptidázami, teda enzýmami, ktoré krátke peptidy v krvi a v tkanivách rozkladajú. Semax ako nootropikum zlepšuje pamäť, učenie a pozornosť, zvyšuje duševnú výkonnosť a odolnosť mozgu voči hypoxii, ischémii a anestézii, pričom hormonálne pôsobenie pôvodného fragmentu ACTH stratil.

Adamantán je klietkový uhľovodík, ktorý medicinálna chémia používa ako pridanú lipofilnú časť molekuly. Prehľad adamantánových derivátov uvádza, že pripojenie adamantánovej jednotky k farmakoforu zvyšuje jeho lipofilitu a zlepšuje vlastnosti výslednej hybridnej molekuly pri vstrebávaní, distribúcii, metabolizme a vylučovaní. To je dôvod, prečo sa adamantán objavuje v názvoch a v návrhoch peptidových aj nepeptidových derivátov.

03Účinky

Merané účinky v tejto línii patria semaxu. Roztok 0,1 % je v Rusku registrovaný na poruchy pamäti a myslenia pri cievnych ochoreniach mozgu, na obdobie po mozgovej príhode, úraze mozgu, neurochirurgickej operácii a anestézii, na neurotické poruchy a na zvýšenie odolnosti a prevenciu psychickej únavy pri záťaži; ďalšími indikáciami sú atrofia a neuritída zrakového nervu a u detí od 7 rokov minimálna mozgová dysfunkcia vrátane ADHD. Roztok 1 % je určený na akútnu fázu stredne ťažkej a ťažkej ischemickej mozgovej príhody v rámci komplexnej liečby.

Prehľad autorov, ktorí semax vyvinuli, zhrnul pätnásť rokov práce s ním: u zvierat aj u ľudí zlepšoval pamäť, pozornosť a odolnosť voči hypoxii a jedna dávka 0,015–⁠0,050 mg/kg podaná do nosa pôsobila 20–⁠24 hodín; u zdravých mužov v extrémnych pracovných podmienkach zlepšil pamäť a pozornosť. Podrobné merania semaxu, jeho dávkovanie a klinické štúdie sú na jeho vlastnej stránke v archíve.

04Dávkovanie

Pre určenie dávky u ľudí neexistuje žiadna štúdia ani iný podklad; o peptide vedenom ako Adamax nie je publikovaná ani štúdia na zvieratách.

05Riziká a súvislosti

O peptide vedenom ako Adamax nie je publikovaná štúdia u ľudí ani u zvierat; doložené merania v tejto línii patria semaxu, ktorý je v Rusku registrovaný liek.

Doložené bezpečnostné údaje v tejto línii sa týkajú semaxu. Jeho ruský registračný text uvádza jediný nežiaduci účinok, mierne podráždenie nosovej sliznice pri dlhodobom používaní, a konštatuje, že semax je pri jednorazovom aj dlhodobom podávaní prakticky netoxický, bez alergizujúcich, embryotoxických, teratogénnych a mutagénnych vlastností; kontraindikáciami sú precitlivenosť, akútne psychické poruchy, stavy s úzkosťou, kŕče v anamnéze, tehotenstvo a dojčenie.

06Ako zapadá do celku

Adamax a semax stoja v archíve vedľa seba ako dve stránky jednej peptidovej línie: semax je jej registrovaný člen s ruským registračným textom a rozsiahlou literatúrou, Adamax je výskumný peptid pomenovaný podľa adamantánovej úpravy. Pri krátkych peptidoch rozhoduje o ich osude v tele práve chémia koncov: koncový Pro-Gly-Pro zvyšuje odolnosť voči peptidázam a adamantánová jednotka zvyšuje lipofilitu, teda ochotu molekuly prechádzať membránami.

Súvisiace látky

Semax Selank