Nocturnal pulse
GH support
Ipamorelín na ghrelínovom receptore a krátky CJC-1295 na receptore GHRH: dva podnety na jednej bunke hypofýzy.
Prečo sa o nich uvažuje spolu
Ipamorelín je najselektívnejší z ghrelínových sekretagógov: v pokusoch na prasatách uvoľnil rastový hormón rovnako účinne ako GHRP-6, no bez vzostupu ACTH a kortizolu, ktorý tam GHRP-6 aj GHRP-2 vyvolali. Krátky CJC-1295 je tetrasubstituovaný GRF(1-29), analóg GHRH odolný voči enzymatickému rozkladu, ktorý pôsobí na druhý receptor tej istej bunky hypofýzy.
Spojenie ghrelínovej a GHRH dráhy uvoľní viac rastového hormónu než každá z nich samostatne. Oba podnety sú krátke: polčas ipamorelínu je po infúzii do žily u zdravých mužov okolo dvoch hodín a vrchol rastového hormónu prichádza asi 40 minút po dávke, a pri krátkom CJC-1295 bol neporušený peptid v plazme potkana zachytiteľný 8 hodín po dávke do žily. Rastie teda amplitúda pulzu; trvalý vzostup IGF-1 a IGFBP-3 prináša dlhá expozícia, akú má CJC-1295 s DAC, ibutamoren alebo somatropín.
WADA zaraďuje ipamorelín, MK-677, GHRP-2, GHRP-6 aj analógy GHRH vrátane CJC-1295 do tej istej skupiny faktorov uvoľňujúcich rastový hormón (S2.2.4), kým somatropín, ktorý hormón dodáva zvonku, patrí do skupiny S2.2.3. Obe skupiny majú zákaz v súťaži aj mimo nej.
Riziká a súvislosti
Zvýšený rastový hormón a IGF-1 nesú riziká, ktoré uvádzajú registračné texty rekombinantného rastového hormónu: vyššie riziko nádorového rastu, poruchu glukózovej tolerancie a diabetes a intrakraniálnu hypertenziu. FDA ich pripomenula v hodnotení z roku 2024, v ktorom neodporučila zápis ipamorelínu ani ipamorelín acetátu do zoznamu látok pre oddiel 503A.
Chuť do jedla a hmotnosť idú s ghrelínovým podnetom aj mimo osi rastového hormónu: u myší zvýšil ipamorelín v dávke 250 µg/kg dvakrát denne počas deviatich týždňov hmotnosť o 15–17 %, zväčšil podiel tukovej hmoty a zvýšil leptín v krvi aj príjem potravy, a to rovnako u myší s deficitom rastového hormónu ako u myší s neporušenou osou.
Zadržiavanie tekutín a tlak na glykémiu idú s veľkosťou pulzu rastového hormónu. Pri tomto páre sú miernejšie než pri GHRP-2 alebo pri verzii s DAC, pretože ipamorelín nezvyšuje ACTH ani kortizol a oba podnety odznejú v hodinách.
Látky v tomto prehľade
- IpamorelinČistý pulz vlastného rastového hormónu: na rozdiel od starších GHRP nezvyšuje kortizol ani prolaktín.
- CJC-1295 no DACKrátky analóg GHRH odolný voči rozkladu: štyri zámeny aminokyselín a pulz vlastného rastového hormónu.