01Čo je to
Ipamorelín je syntetický pentapeptid Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2 s dvoma neproteinogénnymi zvyškami, kyselinou 2-aminoizobutánovou a 3-(2-naftyl)alanínom. Vznikol v polovici 90. rokov v Novo Nordisku zo série zlúčenín, ktorým chýba stredný dipeptid Ala-Trp peptidu GHRP-1. Ako prvý sekretagóg rastového hormónu dosiahol selektivitu porovnateľnú s GHRH: uvoľňuje vlastný rastový hormón z hypofýzy a v pokusoch na prasatách pritom nezvýšil prolaktín, FSH, LH ani TSH a ani pri dávkach vyše dvestonásobne nad ED50 pre uvoľnenie rastového hormónu neuvoľnil ACTH a kortizol.
Registrovaný liek s ipamorelínom neexistuje. Klinický vývoj doviedol látku do fázy 2 pri pooperačnom ileu, teda atónii čriev po operácii brucha. V USA ho pripravovali výrobné lekárne — od druhej polovice roka 2017 do prvej polovice roka 2020 hlásili injekčné prípravky s obsahom 0,6 a 1,5 mg/ml, samostatne aj spolu so sermorelínom — a wellness kliniky, medical spa a concierge služby ho ponúkajú ako podkožné injekcie, podjazykové tablety, rýchlo rozpustné tablety a nosové spreje. FDA ho v septembri 2023 zaradila do kategórie 2 látok na magistraliter prípravu a v roku 2024 neodporučila jeho zápis do zoznamu 503A. V športe sa používa ako dopingová látka: antidopingové laboratóriá ho našli v liekovkách zaistených v Nemecku, Belgicku, Austrálii aj USA a WADA ho zakazuje v súťaži aj mimo nej.
02Mechanizmus účinku
Ipamorelín aktivuje ghrelínový receptor GHS-R1a v hypotalame a v somatotropných bunkách predného laloka hypofýzy, ktoré nato uvoľnia vlastný rastový hormón. V primárnych kultúrach buniek hypofýzy potkana uvoľňoval GH s polovičným maximálnym účinkom pri koncentrácii 1,3 nmol/l a s rovnakou účinnosťou ako GHRP-6; pokusy s antagonistami GHRP a GHRH ukázali, že pôsobí cez receptor pre GHRP, nie cez receptor pre GHRH. U anestetizovaných potkanov bola jeho ED50 pre uvoľnenie GH 80 nmol/kg a u bdelých prasiat 2,3 nmol/kg.
Selektivita je jeho hlavná črta. U prasiat nezmenil ipamorelín hladiny FSH, LH, prolaktínu ani TSH a na rozdiel od GHRP-6 a GHRP-2 nezvýšil ACTH ani kortizol, a to ani pri dávkach vyše dvestonásobne nad ED50 pre uvoľnenie GH. Prehľad ľudských údajov o peptidoch osi GH z roku 2026 zaraďuje ipamorelín medzi sekretagógy, ktoré ponechávajú ACTH, kortizol aj prolaktín na pôvodnej úrovni, zatiaľ čo GHRP-2, GHRP-6 a hexarelín ich zvyšujú.
Po pätnásťminútovej infúzii do žily má ipamorelín u zdravých mužov lineárnu farmakokinetiku: terminálny polčas okolo 2 hodín, klírens 0,078 l/h/kg a distribučný objem v rovnovážnom stave 0,22 l/kg. Jedna dávka vyvolá jediný výron rastového hormónu s maximom približne 40 minút po podaní a za šesť hodín sa GH vracia k východiskovým hodnotám. U potkanov po dávke 1 mg/kg do žily vrcholí koncentrácia v plazme do jednej minúty, polčas je asi 27 minút a 60 až 80 % dávky sa vylúči nezmenených, prevažne močom; z nosovej sliznice sa u potkanov vstrebe približne 20 % dávky.
03Účinky
U zdravých ľudí zvyšuje ipamorelín sekréciu rastového hormónu v závislosti od dávky. V štúdii fázy 1 so 48 zdravými mužmi, v ktorej päť skupín dostalo 4,21 až 140,45 nmol/kg v pätnásťminútovej infúzii do žily a časť účastníkov fyziologický roztok, sa GH uvoľnil v jedinom výrone s maximom po 40 minútach. Polovicu maximálnej odpovede vyvolala koncentrácia 214 nmol/l a najvyššia rýchlosť tvorby GH dosiahla 694 mIU/l za hodinu.
V randomizovanej, dvojito zaslepenej štúdii fázy 2 so 114 pacientmi po resekcii tenkého alebo hrubého čreva dostávali pacienti 0,03 mg/kg do žily dvakrát denne od prvého pooperačného dňa. Medián času do prvého tolerovaného jedla bol 25,3 hodiny pri ipamoreline a 32,6 hodiny pri placebe (p = 0,15); v podskupine pacientov po otvorenej laparotómii sa funkcia čriev vracala skôr. Liečbu pacienti dobre znášali.
V modeloch pooperačnej atónie čriev u potkanov skrátila jedna dávka 1 mg/kg do žily čas do prvej stolice a opakované dávky 0,1 alebo 1 mg/kg štyrikrát denne počas dvoch dní zvýšili celkový výdaj stolice, príjem potravy aj prírastok hmotnosti. V ďalšej práci s potkanmi zrýchlila dávka 0,014 µmol/kg do žily vyprázdňovanie žalúdka — v žalúdku zostalo 52 % podanej stravy oproti 78 % pri placebe — a v izolovaných pásikoch žalúdočného fundusu obnovila kontrakcie vyvolané acetylcholínom a elektrickou stimuláciou.
Na kosť a sval pôsobí ipamorelín u hlodavcov anabolicky. Dospelým potkaním samičkám zvýšil pri dávkach 18, 90 a 450 µg denne podkožne, rozdelených do troch dávok počas 15 dní, rýchlosť pozdĺžneho rastu tíbie zo 42 na 44, 50 a 52 µm za deň a dávkovo závislo aj hmotnosť, kým celkový IGF-1 sa nezmenil. Pri 0,5 mg/kg denne počas 12 týždňov stúpol u potkanov obsah kostných minerálov, a to vďaka väčším rozmerom kostí. U potkaních samičiek, ktoré tri mesiace dostávali metylprednizolón 9 mg/kg denne, zvýšil ipamorelín 100 µg/kg trikrát denne maximálnu tetanickú silu lýtkových svalov a štvornásobne zrýchlil periostálnu tvorbu kosti oproti samotnému glukokortikoidu. U potkanov liečených prednizolónom znížila dávka 0,5 mg/kg denne tvorbu močovinového dusíka v pečeni o 20 %, vyrovnala dusíkovú bilanciu a zlepšila obsah dusíka v orgánoch.
Na hmotnosť a chuť do jedla pôsobí ghrelínový receptor aj mimo osi rastového hormónu. U myší zvýšil ipamorelín v dávke 250 µg/kg dvakrát denne počas deviatich týždňov hmotnosť o 15 až 17 %, zväčšil podiel tukovej hmoty a zvýšil leptín v krvi aj príjem potravy — a to rovnako u myší s deficitom GH ako u myší s neporušenou osou, takže tento účinok nejde cez rastový hormón.
04Dávkovanie
Ipamorelín nemá registrovaný liek, takže dávkovanie pochádza z klinických štúdií a z prehľadu hlásenej praxe užívateľov. V ľudských štúdiách sa podával do žily, v hlásenej praxi podkožne.
Jednotky
- µg
- mikrogram; 1 000 µg = 1 mg
- nmol
- nanomol; množstvo látky vyjadrené počtom molekúl, nie hmotnosťou
- nmol/kg, µg/kg, mg/kg
- na kilogram telesnej hmotnosti; napríklad 1 mg/kg pri 70 kg = 70 mg
Skúmané dávky
Štúdia fázy 1, 48 zdravých mužov
farmakokinetika a uvoľnenie rastového hormónu
4,21–140,45 nmol/kg v jednej dávke (3–100 µg/kg)
- Podanie
- intravenózne
- Načasovanie
- pätnásťminútová infúzia
Zdroj Gobburu a kol. 1999 ↗
Randomizovaná, placebom kontrolovaná štúdia fázy 2, 114 pacientov po resekcii čreva
pooperačná atónia čriev
0,03 mg/kg
- Podanie
- intravenózne
- Načasovanie
- dvakrát denne
- Trvanie
- od 1. pooperačného dňa najviac 7 dní
Zdroj Beck a kol. 2014 ↗
Nemedicínske použitie (šport, kulturistika)
Hlásená prax užívateľovŠport a kulturistika
zvýšenie vlastného rastového hormónu pre zloženie tela a regeneráciu, podľa prehľadu spravidla spolu s krátkym CJC-1295
200–300 µg v jednej dávke
- Podanie
- subkutánne
- Načasovanie
- 2–3-krát denne
Účinky a riziká podľa dávky Ipamorelín nezvyšuje GH trvalo, ale pulzom: s dávkou rastie výška pulzu, pričom u zdravých ľudí sa GH vracia k východiskovým hodnotám do šiestich hodín po dávke. S vyšším a opakovaným zvýšením GH a IGF-1 pribúdajú účinky, ktoré sprevádzajú zvýšený rastový hormón — zadržiavanie tekutín a posun glykémie; v štúdii fázy 2 s dávkou 0,03 mg/kg dvakrát denne malo hyperglykémiu pri odchode z nemocnice 14,3 % liečených oproti 8,6 % pri placebe a hypokaliémiu 12,5 % oproti 3,4 %. Vzostup ACTH a kortizolu, ktorý sprevádza GHRP-2 a GHRP-6, ipamorelín nevyvolal ani u prasiat pri dávkach vyše dvestonásobne nad ED50 pre GH.
Podklad hlásenej praxe kulturistické online zdroje a komerčné stránky tohto odvetvia, zhrnuté v tabuľke prehľadového článku z roku 2026
Hlásená dávka je nižšia než skúmaná: 0,03 mg/kg zo štúdie fázy 2 znamená pri hmotnosti 70 kg približne 2,1 mg v jednej dávke, teda sedem- až desaťnásobok hlásených 200 až 300 µg. Registrovaný liek neexistuje, takže násobok oproti registrovanej dávke sa vypočítať nedá.
Zdroje · prehľad hlásenej praxe Dominikowski a kol. 2026 ↗ · Beck a kol. 2014 ↗ · FDA, hodnotenie ipamorelínu 2024 ↗
Prehľad dávok z registrácií, klinickej praxe a štúdií; pri každej je uvedený zdroj. Slúži na vzdelávanie, nie ako individuálny protokol. Dávky z nemedicínskeho použitia stoja vedľa liečebných na porovnanie a pre profil účinkov a rizík, ktorý sa s dávkou mení; čísla označené ako hlásená prax užívateľov pochádzajú z publikovaných správ o tom, čo ľudia o svojom užívaní uvádzajú, nie z registračného textu ani z klinickej štúdie.
05Riziká a súvislosti
U ľudí ho skúmali v štúdii fázy 1 so 48 zdravými mužmi a v randomizovanej štúdii fázy 2 so 114 pacientmi po resekcii čreva, kde sa podával najviac sedem dní; dlhšie podávanie u ľudí sa neskúmalo.
V štúdii fázy 2 u pacientov po resekcii čreva boli nežiaduce účinky väčšinou mierne až stredne ťažké a súviseli s operáciou alebo základným ochorením; najčastejšie boli nevoľnosť, zvracanie a nadúvanie a v skupine s ipamorelínom sa vyskytovali zriedkavejšie než pri placebe. Častejšie než pri placebe sa pri ipamoreline objavila hypokaliémia (12,5 % oproti 3,4 %), nespavosť (10,7 % oproti 5,2 %) a hyperglykémia pri odchode z nemocnice (14,3 % oproti 8,6 %). Závažné nežiaduce účinky, teda infekcia, dehiscencia anastomózy a opätovné prijatie do nemocnice, mali po ipamoreline 17,9 % a po placebe 15,5 % pacientov, väčšinou po skončení liečby. Dvaja pacienti z ramena s ipamorelínom zomreli po komplikáciách dehiscencie anastomózy: na sepsu pri perforovanom vrede a na renálne zlyhanie pri pneumónii.
FDA zaradila ipamorelín acetát v septembri 2023 do kategórie 2 látok, ktoré majú podľa oddielu 503B zákona o liekoch zostať mimo magistraliter prípravy. Ako dôvody uvádza riziko imunogenicity pri niektorých cestách podania pre možnú agregáciu a peptidové prímesi, neprirodzené aminokyseliny, ktoré komplikujú charakterizáciu látky, a hlásené závažné nežiaduce účinky vrátane úmrtí pri podávaní do žily. Hodnotenie z roku 2024 preto neodporučilo zápis ipamorelínu ani ipamorelín acetátu do zoznamu látok pre oddiel 503A; FDA v ňom pripomína aj riziká spojené so zvýšeným GH a IGF-1, ktoré uvádzajú registračné texty rekombinantného rastového hormónu: vyššie riziko nádorového rastu, poruchu glukózovej tolerancie a diabetes, intrakraniálnu hypertenziu a zadržiavanie tekutín.
V databáze hlásení FAERS boli k septembru 2023 dve nezávažné hlásenia, obe u dospelých a oba prípravky magistraliter pripravené: slzenie a bolesť hlavy po nosovom spreji s ipamorelínom a bolesť lakťového kĺbu po dvoch mesiacoch podkožných injekcií s ipamorelínom a sermorelínom, ktorá po vysadení zoslabla. V databáze CAERS pre doplnky výživy nebolo za obdobie 2004 až 2023 ani jedno hlásenie.
06Ako zapadá do celku
Ipamorelín je najselektívnejší z ghrelínových sekretagógov: v tých istých pokusoch na prasatách uvoľnil rastový hormón rovnako účinne ako GHRP-6, no bez vzostupu ACTH a kortizolu, ktorý tam GHRP-6 aj GHRP-2 vyvolali, a u potkanov zvýšil obsah kostných minerálov podobne ako GHRP-6. Analógy GHRH, ku ktorým patria CJC-1295, sermorelín a tesamorelín, pôsobia na iný receptor, preto sa ipamorelín v nemedicínskom použití podáva spolu s CJC-1295 bez DAC. WADA zaraďuje ipamorelín, MK-677, GHRP-2, GHRP-6 aj analógy GHRH do tej istej skupiny faktorov uvoľňujúcich rastový hormón (S2.2.4), kým somatropín, ktorý hormón dodáva zvonku, patrí do skupiny S2.2.3.
Štúdie a zdroje
- FDA Briefing Document, Pharmacy Compounding Advisory Committee, 29 October 2024 — Evaluation of ipamorelin-related bulk drug substances (ipamorelin free base and ipamorelin acetate) for inclusion on the 503A bulk drug substances list ↗Identity (CAS 170851-70-4, C38H49N9O5, 711.85 g/mol, Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2, first described 1998 from a GHRP-1 series, melting point 144–147 °C); compounding history from outsourcing-facility reports (ipamorelin 0.6 and 1.5 mg/ml injections and sermorelin combinations, second half of 2017 to first half of 2020, none reported after); marketing by wellness clinics, med spas and concierge services (injections, troches, rapid-dissolve tablets, nasal and IV solutions); doping use and detection in confiscated vials in Germany, Belgium, Australia and the USA; rat pharmacokinetics (1 mg/kg IV, peak within 1 min, half-life about 27 min, 60–80 % excreted unchanged, mainly urinary); Gobburu 1999 phase 1 summary; Beck 2014 safety detail (hypokalaemia 12.5 % vs 3.4 %, insomnia 10.7 % vs 5.2 %, hyperglycaemia at discharge 14.3 % vs 8.6 %, serious adverse events 17.9 % vs 15.5 %, two fatal serious adverse events after anastomotic leak); FAERS search to 30 September 2023 (two non-serious reports) and CAERS 2004–2023 (none); the risks of elevated GH and IGF-1 listed in rhGH labels; recommendation against adding either substance to the 503A list.
- Certain Bulk Drug Substances for Use in Compounding that May Present Significant Safety Risks — category 2 of the bulk substances nominated under sections 503A or 503B of the Federal Food, Drug, and Cosmetic Act (FDA) ↗Page read on 9 October 2026 (content current as of 22 April 2026): ipamorelin acetate in category 2 under the 503B interim policy since 29 September 2023 (immunogenicity risk for certain routes from aggregation or peptide-related impurities, unnatural amino acids complicating characterisation, serious adverse events including death with intravenous use for gastric motility) and also listed in the table of nominations withdrawn by the nominators; GHRP-2 (injectable and nasal routes) and GHRP-6 in category 2 under 503B since the same date; ibutamoren mesylate in category 2 under 503A (29 September 2023) and 503B (29 December 2022) for the risk of congestive heart failure; CJC-1295 in the withdrawn-nominations table with reported serious adverse events of increased heart rate and systemic vasodilatory reaction.
- World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026 ↗S2.2.4 growth hormone releasing factors, prohibited at all times: GHRH and its analogues (CJC-1293, CJC-1295, sermorelin, tesamorelin), growth hormone secretagogues and their mimetics (anamorelin, capromorelin, ibutamoren (MK-677), ipamorelin, lenomorelin (ghrelin), macimorelin, tabimorelin) and GH-releasing peptides (alexamorelin, examorelin (hexarelin), GHRP-1, GHRP-2 (pralmorelin), GHRP-3, GHRP-4, GHRP-5, GHRP-6); GH itself, its analogues and fragments are S2.2.3; in force from 1 January 2026.
- Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. ↗Discovery and pharmacology: pentapeptide Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2 from a series lacking the Ala-Trp dipeptide of GHRP-1; GH release from primary rat pituitary cells with EC50 1.3 nmol/l and efficacy like GHRP-6; GHRP and GHRH antagonist profiling shows a GHRP-like receptor; ED50 80 nmol/kg in anaesthetised rats and 2.3 nmol/kg in conscious swine; in swine no change in FSH, LH, prolactin or TSH and, unlike GHRP-6 and GHRP-2, no ACTH or cortisol release even at more than 200-fold the ED50 for GH.
- Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers. ↗Dose-escalation trial in healthy men with five dose levels of 4.21, 14.02, 42.13, 84.27 and 140.45 nmol/kg given over 15 min intravenously: dose-proportional kinetics, terminal half-life 2 h, clearance 0.078 l/h/kg, steady-state volume of distribution 0.22 l/kg; a single episode of GH release peaking at 0.67 h and declining to negligible concentrations by 6 h, SC50 214 nmol/l, maximal GH production rate 694 mIU/l/h. The abstract describes eight subjects per dose level; the FDA 2024 evaluation of the same study reports 48 subjects enrolled, six given ipamorelin and two placebo in each of the five groups, with the lowest dose group and the placebo groups left out of the analysis for negligible GH.
- Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the Ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients. ↗Multicentre, double-blind, placebo-controlled phase 2 trial (NCT00672074) in adults after small and large bowel resection: 0.03 mg/kg IV twice daily from postoperative day 1 for up to 7 days; 117 enrolled, 114 analysed; median time to first tolerated meal 25.3 h vs 32.6 h with placebo (p = 0.15), no significant difference in the secondary endpoints, treatment-emergent adverse events in 87.5 % vs 94.8 %, treatment well tolerated.
- Pharmacokinetic evaluation of ipamorelin and other peptidyl growth hormone secretagogues with emphasis on nasal absorption. ↗Rat pharmacokinetics of ipamorelin (NNC 26-0161) against GHRP-2 and GHRP-6: biexponential decline after IV bolus, systemic clearance five-fold lower than GHRP-6, mainly urinary excretion, 60–80 % of the dose recovered as intact peptide, nasal bioavailability about 20 % (about 50 % for GHRP-2).
- Ipamorelin, a new growth-hormone-releasing peptide, induces longitudinal bone growth in rats. ↗Adult female rats, 0, 18, 90 and 450 µg/day SC in three daily doses for 15 days: longitudinal growth rate of the proximal tibia 42 µm/day on vehicle versus 44, 50 and 52 µm/day (p < 0.0001) and a dose-dependent gain in body weight; total IGF-I, IGF binding proteins and bone turnover markers unchanged; pituitary GH content unchanged.
- The GH secretagogues ipamorelin and GH-releasing peptide-6 increase bone mineral content in adult female rats. ↗Young adult female rats given ipamorelin or GHRP-6 0.5 mg/kg/day, GH 3.5 mg/kg/day or vehicle continuously SC for 12 weeks: higher body weight and higher total tibial and vertebral bone mineral content; the increase came from larger cross-sectional bone area and bone dimensions, while volumetric bone mineral density was unchanged.
- The growth hormone secretagogue ipamorelin counteracts glucocorticoid-induced decrease in bone formation of adult rats. ↗Eight-month-old female rats injected for 3 months with methylprednisolone 9 mg/kg/day, ipamorelin 100 µg/kg three times daily, or both: in the combination the maximum tetanic tension of the calf muscles increased significantly and the periosteal bone formation rate was four-fold higher than with the glucocorticoid alone.
- Growth hormone and growth hormone secretagogue effects on nitrogen balance and urea synthesis in steroid treated rats. ↗Rats given prednisolone 4 mg/kg/day for seven days with or without ipamorelin 0.5 mg/kg/day or GH 1 mg/kg/day: ipamorelin reduced the hepatic capacity of urea-nitrogen synthesis by 20 %, lowered urea cycle gene expression, neutralised nitrogen balance and normalised or improved organ nitrogen content, less efficiently than GH at the doses given.
- Growth hormone (GH)-independent stimulation of adiposity by GH secretagogues. ↗GH-deficient (lit/lit) and GH-intact mice, ipamorelin or GHRP-6 250 µg/kg twice daily SC for up to 9 weeks: body weight up about 15 % in lit/lit and 17 % in GH-intact mice by two weeks, higher fat pad weights and relative body fat on DEXA, higher serum leptin and food intake; GH itself reduced relative fat mass, so the effect is GH-independent.
- Efficacy of ipamorelin, a novel ghrelin mimetic, in a rodent model of postoperative ileus. ↗Male rats after laparotomy and intestinal manipulation: a single IV dose of ipamorelin 1 mg/kg or GHRP-6 20 µg/kg shortened the time to the first bowel movement; repetitive dosing of 0.1 or 1 mg/kg (four doses a day for two days) increased cumulative faecal output, food intake and body weight gain.
- Efficacy of ipamorelin, a ghrelin mimetic, on gastric dysmotility in a rodent model of postoperative ileus. ↗Fasted male rats after laparotomy and intestinal manipulation: ipamorelin 0.014 µmol/kg IV accelerated gastric emptying (52 % of the meal left in the stomach versus 78 % on vehicle and 44 % in non-operated controls) and, at 1 µM in organ baths, restored fundus contractions to acetylcholine and electrical field stimulation.
- The emerging landscape of performance-enhancing peptides modulating GH-IGF1 axis: bridging the gap between clinical evidence and patient self-administration. ↗Narrative review of GH–IGF-1-axis peptides used off-label: Table 1 pharmacokinetics and evidence tiers (ipamorelin tier B, phase 1 and postoperative-ileus development; half-life about 2 h), Table 2 self-reported online dosing patterns compiled from bodybuilding forums and commercial sites (ipamorelin 200–300 µg SC, two or three injections a day, often with CJC-1295 without DAC), Table 3 cross-class endocrine signals (ACTH/cortisol and prolactin elevation documented for GHRP-2, GHRP-6 and hexarelin, sparing for ipamorelin; appetite increase less marked than with GHRP-2/-6) (full text).
- Beyond the androgen receptor: the role of growth hormone secretagogues in the modern management of body composition in hypogonadal males. ↗Review of sermorelin, GHRP-2, GHRP-6, ibutamoren and ipamorelin as GH secretagogues: all five raise GH and IGF-1 while the pituitary stays under feedback control; ipamorelin is a selective GHS-R1a agonist whose clinical work centres on gastric motility, with rare adverse effects in the studies reviewed.
Súvisiace látky
CJC-1295 no DAC CJC-1295 with DAC GHRP-2 GHRP-6 MK-677 Somatropin