Ghrelin plus DAC
Lean bulk
GHRP-2 na ghrelínovom receptore a CJC-1295 s DAC, ktorý drží signál GHRH niekoľko dní.
Prečo sa o nich uvažuje spolu
CJC-1295 s DAC sa maleimidovým lyzínom naviaže na albumín a jeho polčas je 5,8–8,1 dňa, takže jedna dávka pôsobí dni: u zdravých dospelých zostal po jednej dávke rastový hormón zvýšený aspoň šesť dní a IGF-1 približne deväť až jedenásť dní. To je dlhá expozícia IGF-1, nie krátky pulz.
GHRP-2 pridáva na tú istú bunku hypofýzy druhý podnet, ghrelínový, a spojenie oboch dráh uvoľní viac rastového hormónu než každá z nich samostatne. Z ghrelínových peptidov je GHRP-2 silnejší, ale menej selektívny než ipamorelín: v pokusoch na prasatách mal najnižšiu ED50 pre uvoľnenie rastového hormónu a spolu s GHRP-6 zvyšoval ACTH a kortizol. U ľudí má rovnaký endokrinný profil ako hexarelín, teda okrem rastového hormónu aj vzostup prolaktínu, ACTH a kortizolu.
Ghrelínový podnet pôsobí aj na príjem potravy, a to v závislosti od dávky. Desať dospelých s normálnou hmotnosťou a deväť dospelých s obezitou dostalo infúziu GHRP-2 v dávke 0,1 a 1 µg/kg za hodinu: príjem potravy stúpol o 10,2 % a o 33,5 %, obezita odpoveď nezmenila a vzostup rastového hormónu bol takisto závislý od dávky.
Riziká a súvislosti
GHRP-2 dvíha prolaktín, ACTH a kortizol, na rozdiel od ipamorelínu, ktorý ich v tých istých pokusoch nezvyšoval. Vzostup príjmu potravy je závislý od dávky, ako ukázala infúzna štúdia u devätnástich dospelých.
Verzia s DAC predlžuje expozíciu rastovému hormónu na dni, a s ňou aj zadržiavanie tekutín a tlak na glukózovú toleranciu. Registračné texty rekombinantného rastového hormónu uvádzajú pri zvýšenom rastovom hormóne a IGF-1 poruchu glukózovej tolerancie a diabetes, intrakraniálnu hypertenziu a vyššie riziko nádorového rastu.
Látky v tomto prehľade
- GHRP-2Ghrelínový hexapeptid a japonský diagnostický liek: silný pulz rastového hormónu a výrazná chuť do jedla.
- CJC-1295 with DACAnalóg GHRH, ktorý sa v krvi naviaže na albumín: jedna injekcia drží rastový hormón a IGF-1 zvýšené na dni.