01Čo je to
GHRP-2, generickým názvom pralmorelín, je syntetický hexapeptid D-Ala-D-2-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2 s dvoma D-aminokyselinami a 3-(2-naftyl)alanínom; ako dihydrochlorid má vzorec C45H55N9O6·2HCl a hmotnosť 890,9. Patrí k ghrelínovým sekretagógom: viaže sa na receptor GHS a prevažne pôsobením cez hypotalamus zvyšuje uvoľňovanie rastového hormónu z hypofýzy. V Japonsku je registrovaný ako diagnostický liek na predpis — injekčný prípravok GHRP Kaken 100 so 100 µg pralmorelínu v liekovke, schválený v októbri 2004 a predávaný od februára 2005 — a jeho jedinou registrovanou indikáciou je diagnostika deficitu rastového hormónu.
Mimo diagnostiky je GHRP-2 nástrojom výskumu ghrelínu: u ľudí zvyšuje príjem potravy a v klinických prácach sa skúmal pri katabolických stavoch, pri deficite rastového hormónu u detí a pri dlhodobom podávaní zdravým starším ľuďom. V USA ho americké andrologické kliniky predpisovali ako magistraliter pripravovaný peptid spolu s GHRP-6 a sermorelínom mužom na testosterónovej liečbe, FDA ho však v septembri 2023 pre injekčné a nosové podanie zaradila do kategórie 2 látok, ktoré nemajú vstupovať do magistraliter prípravy podľa oddielu 503B. V športe je zakázaný v súťaži aj mimo nej: WADA ho vedie medzi peptidmi uvoľňujúcimi rastový hormón (S2.2.4).
02Mechanizmus účinku
GHRP-2 je agonista ghrelínového receptora GHS-R1a. Podľa japonského registračného textu sa viaže na receptor pre sekretagógy rastového hormónu a GH uvoľňuje hlavne pôsobením cez hypotalamus. U bdelých potkanov a psov aj u potkanov v pentobarbitalovej anestézii zvyšuje sekréciu GH v závislosti od dávky, po odstránení hypofýzy a po poškodení arkuátneho jadra či mediánnej eminencie je tento účinok oslabený a v primárnych kultúrach buniek predného laloka hypofýzy potkana uvoľňuje GH v závislosti od koncentrácie. Pri priamom porovnaní sekretagógov na prasatách v bdelom stave mal GHRP-2 najvyššiu účinnosť zo skúšaných peptidov (ED50 0,6 nmol/kg), ale nižšiu maximálnu odpoveď (56 ng GH/ml) než GHRP-6 a ipamorelín.
Ghrelínová a GHRH dráha sa dopĺňajú. U zdravých dobrovoľníkov je spoločné podanie GHRP-2 a GHRH synergické, pričom synergia bola trojnásobne väčšia u mladých než u starších účastníkov a 2,3-krát väčšia u starších žien než u starších mužov; 24-hodinová infúzia GHRP-2 spolu s GHRH uvoľnila viac GH než ktorýkoľvek z peptidov samostatne. Okrem rastového hormónu zvyšuje GHRP-2 u ľudí aj prolaktín, ACTH a kortizol: po 1 a 2 µg/kg do žily bola odpoveď ACTH a kortizolu podobná ako po hCRH, kým vzostup prolaktínu bol menší než po TRH.
Po podaní do žily sa GHRP-2 rýchlo vylučuje. U 18 zdravých mužov boli päť minút po dávkach 0,3, 1,0 a 3,0 µg/kg plazmatické koncentrácie 4,25, 12,45 a 34,20 ng/ml a polčas eliminácie bol 0,42 až 0,69 hodiny; väzba na plazmatické bielkoviny je 83,1 až 86,0 %. Po dávke 100 µg do žily sa v plazme nenašli metabolity a do 24 hodín sa močom vylúčilo asi 2 % dávky v nezmenenej podobe a asi 4 % ako metabolity, takže prevažuje vylučovanie žlčou, rovnako ako u potkana a psa. Peptid sa vstrebáva aj z nosovej sliznice — u potkanov je nosová biologická dostupnosť približne 50 % — a v štúdiách u detí sa podával aj ústami.
03Účinky
Ako diagnostický podnet je GHRP-2 silný a dobre reprodukovateľný. V japonských štúdiách fázy 1 a 2 dosiahla u zdravých ľudí vrátane detí s normálnou malou postavou maximálna koncentrácia GH po 100 µg alebo 2 µg/kg do žily 15,88 až 345,06 ng/ml (v priemere 84,60 ng/ml, 89 osôb), bola o niečo nižšia nad 40 rokov a u žien po menopauze a nezávisela od pohlavia ani od stupňa nadhmotnosti. U pacientov s ťažkým deficitom GH bola maximálna koncentrácia 0,05 až 14,79 ng/ml (v priemere 1,37 ng/ml, 60 pacientov) a maximum prichádzalo v priemere po 25,8 minúty. V štúdii so 77 zdravými ľuďmi a 58 pacientmi s ťažkým deficitom GH potvrdeným inzulínovým testom bola najvyššia koncentrácia GH 84,6 ng/ml u zdravých a 1,36 ng/ml u pacientov; hranica 15 ng/ml pre diagnózu odpovedá hodnote 3 ng/ml v inzulínovom teste. V porovnaní troch testov u 71 pacientov s nádorom hypofýzy bola mediánová odpoveď GH najvyššia po GHRP-2 (28,9 µg/l) oproti inzulínovému testu (9,4 µg/l) a arginínu (4,4 µg/l), so senzitivitou 81,3 % a špecificitou 94,5 % pre ťažký deficit GH.
U ľudí zvyšuje GHRP-2 príjem potravy. Siedmi zdraví muži, ktorí dostali podkožnú infúziu 1 µg/kg za hodinu počas 270 minút, zjedli pri následnom jedle o 35,9 % viac než pri fyziologickom roztoku a prírastok sa prejavil u každého z nich. V ďalšej štúdii dostalo desať dospelých s normálnou hmotnosťou a deväť dospelých s obezitou infúziu 0,1 a 1 µg/kg za hodinu: príjem potravy stúpol dávkovo závisle o 10,2 % a o 33,5 %, obezita odpoveď nezmenila a vzostup GH bol takisto závislý od dávky.
Pri dlhšom podávaní rozhoduje spôsob podania. Pri nepretržitej podkožnej infúzii 1 µg/kg za hodinu počas 30 dní u 17 zdravých starších ľudí stúpla pulzná sekrécia GH v prvý deň viac než trojnásobne a na 14. a 30. deň viac než 1,8-násobne. IGF-1 sa zvýšil už v prvý deň a zostal na vyššej úrovni počas celého mesiaca, na 14. a 30. deň stúpli aj IGFBP-3 a IGFBP-5 a bezpečnostné testy zostali v norme. Naopak pri jednej podkožnej injekcii 100 µg denne počas piatich dní u deviatich zdravých mladých mužov odpoveď GH postupne slabla (maximum 83, 59 a 51 µg/l v 1., 3. a 5. deň), IGF-1 sa nezmenil a osteokalcín stúpol z 3,2 na 4,2 µg/l. U pacientov s dlhotrvajúcim kritickým ochorením zvýšila päťdňová infúzia GHRP-2 spolu s TRH osteokalcín o 19 % (pri placebe klesol o 6 %) a leptín o 32 % (pri placebe klesol o 15 %); IGF-1 a väzbové proteíny závislé od GH dosiahli od druhého dňa takmer normálne hodnoty a pomer urea/kreatinín, ukazovateľ rozkladu bielkovín, klesol.
U detí s deficitom rastového hormónu zrýchľuje GHRP-2 rast. U šiestich predpubertálnych detí zvyšovali podkožné dávky 0,3, 1,0 a 3,0 µg/kg denne v dvojmesačných krokoch nočnú sekréciu GH dávkovo závisle a rýchlosť rastu bola počas liečby vyššia než pred ňou aj po nej, bez nežiaducich účinkov; IGF-1 a IGFBP-3 sa pritom nezmenili. Pätnásť detí s malou postavou dostávalo 5 až 15 µg/kg do nosa dvakrát až trikrát denne: rýchlosť rastu stúpla z 3,7 na 6,1 cm za rok po šiestich mesiacoch a u šiestich z nich bola 6,0 cm za rok po 18 až 24 mesiacoch. Desať detí s deficitom GH dostávalo rok 900 µg/kg ústami dvakrát denne; sedem z nich hlásilo v prvom polroku výrazne lepšiu chuť do jedla, kým BMI sa štatisticky významne nezmenilo.
04Dávkovanie
Registrované dávkovanie GHRP-2 je diagnostické: jedna injekcia do žily nalačno a potom séria odberov krvi. Registračný text vyžaduje rozpustiť liekovku v 10 ml fyziologického roztoku bezprostredne pred podaním a podať ju pomaly do žily; pacient má byť nalačno a pred podaním v pokoji ležať, pretože jedlo, stres a námaha menia hladinu rastového hormónu. Mimo diagnostiky sa GHRP-2 skúmal v dávkach vyjadrených na kilogram hmotnosti, podkožne, do nosa aj ústami.
Jednotky
- µg
- mikrogram; 1 000 µg = 1 mg
- µg/kg
- na kilogram telesnej hmotnosti; napríklad 1 µg/kg pri 70 kg = 70 µg
- ng/ml
- koncentrácia, nie dávka: nanogramy v jednom mililitri; 1 000 ng = 1 µg a 1 000 µg = 1 mg
Registrované dávkovanie
Japonsko · registrovaný liek
GHRP Kaken 100, lyofilizovaná injekcia 100 µg v liekovke (Kaken Pharmaceutical) · diagnostika deficitu rastového hormónu
100 µg jednorazovo u dospelých od 18 rokov; 2 µg/kg u detí od 4 do 18 rokov, najviac 100 µg nad 50 kg
- Podanie
- intravenózne, pomaly, nalačno
- Načasovanie
- jednorazovo; odbery krvi pred podaním a po 15, 30, 45 a 60 minútach
Maximum rastového hormónu prichádza zvyčajne 15 až 60 minút po podaní. Pri ťažkom deficite nepresiahne 15 ng/ml, a ak sa ako štandard použije rekombinantný rastový hormón, 9 ng/ml.
Off-label a klinická prax
Americká andrologická klinika (retrospektívny prehľad zdravotných záznamov, 105 predpisov, 14 vyhodnotených mužov)
zvýšenie IGF-1 u mužov s hypogonadizmom na testosterónovej liečbe, spolu s GHRP-6 a sermorelínom
100 µg v jednej dávke
- Podanie
- subkutánne
- Načasovanie
- trikrát denne
- Trvanie
- v priemere 134 dní
Pri tejto kombinácii stúpol IGF-1 zo 159,5 na 239,0 ng/ml; muži, ktorí súčasne dostávali inhibítor aromatázy alebo tamoxifén, mali vzostup menší.
Skúmané dávky
Zdraví dobrovoľníci: 7 mužov v prvej štúdii, 10 ľudí s normálnou hmotnosťou a 9 s obezitou v druhej
príjem potravy a sekrécia GH
0,1 a 1 µg/kg za hodinu
- Podanie
- subkutánne
- Načasovanie
- nepretržitá infúzia 270 minút
Zdraví starší ľudia, 17 účastníkov
dlhodobé zvýšenie pulznej sekrécie GH a IGF-1
1 µg/kg za hodinu
- Podanie
- subkutánne
- Načasovanie
- nepretržitá infúzia
- Trvanie
- 30 dní
Zdroj Bowers a kol. 2004 ↗
Predpubertálne deti s deficitom GH, 6 detí
rýchlosť rastu
0,3, 1,0 a 3,0 µg/kg denne
- Podanie
- subkutánne
- Trvanie
- tri dvojmesačné obdobia so stúpajúcou dávkou
Zdroj Mericq a kol. 1998 ↗
Deti s malou postavou, 15 detí
rýchlosť rastu
5–15 µg/kg v jednej dávke
- Podanie
- intranazálne
- Načasovanie
- 2–3-krát denne
- Trvanie
- 6 až 24 mesiacov
Zdroj Pihoker a kol. 1997 ↗
Deti s deficitom GH, 10 detí
chuť do jedla a hmotnosť
900 µg/kg v jednej dávke
- Podanie
- perorálne
- Načasovanie
- dvakrát denne
- Trvanie
- 12 mesiacov
Zdroj Mericq a kol. 2003 ↗
Dospelí s dlhotrvajúcim kritickým ochorením, 14 pacientov, spolu s TRH
obrat bielkovín a reaktivácia osi GH
1 µg/kg za hodinu
- Podanie
- intravenózne
- Načasovanie
- nepretržitá infúzia
- Trvanie
- 5 dní
Nemedicínske použitie (šport, kulturistika)
Hlásená prax užívateľovŠport a kulturistika
zvýšenie vlastného rastového hormónu a chuti do jedla
100–150 µg v jednej dávke
- Podanie
- subkutánne
- Načasovanie
- 2–3-krát denne
- Oproti liečbe
- za deň 2–4,5× (200–450 µg oproti jednorazovej diagnostickej dávke 100 µg, ktorá sa podáva raz ako test, nie denne)
Účinky a riziká podľa dávky Dávky od 0,3 µg/kg nahor zvyšujú pulz rastového hormónu dávkovo závisle a nad 1 µg/kg u ľudí citeľne rastie aj príjem potravy. Opakované denné injekcie postupne oslabujú odpoveď GH; IGF-1 sa v ľudských štúdiách zvýšil pri nepretržitej infúzii alebo pri podávaní trikrát denne počas mesiacov. S dávkou rastie aj to, čo GHRP-2 uvoľňuje popri GH: prolaktín, ACTH a kortizol, pričom po 1 až 2 µg/kg bola odpoveď ACTH a kortizolu podobná ako po hCRH.
Podklad hlásenej praxe kulturistické online zdroje a komerčné stránky tohto odvetvia, zhrnuté v tabuľke prehľadového článku z roku 2026
Hlásená jednotlivá dávka je prakticky tá istá, akú doložili záznamy americkej andrologickej kliniky (100 µg trikrát denne), a na dolnom konci sa rovná aj registrovanej diagnostickej dávke; rozdiel je v tom, že registrovaná dávka sa podáva raz ako test, zatiaľ čo tu ide o denné podávanie.
Zdroje · prehľad hlásenej praxe Dominikowski a kol. 2026 ↗ · Arvat a kol. 1997 ↗ · Sigalos a kol. 2017 ↗
Prehľad dávok z registrácií, klinickej praxe a štúdií; pri každej je uvedený zdroj. Slúži na vzdelávanie, nie ako individuálny protokol. Dávky z nemedicínskeho použitia stoja vedľa liečebných na porovnanie a pre profil účinkov a rizík, ktorý sa s dávkou mení; čísla označené ako hlásená prax užívateľov pochádzajú z publikovaných správ o tom, čo ľudia o svojom užívaní uvádzajú, nie z registračného textu ani z klinickej štúdie.
05Riziká a súvislosti
Japonský registračný text uvádza ako najčastejší nežiaduci účinok pocit tepla (16,0 %). Ďalej uvádza hypotenziu, vzostup ALT, škvrkanie v bruchu, nevoľnosť, nepríjemný pocit v žalúdku, nadúvanie a bolesť brucha, ospalosť, závrat, vodnatý výtok z nosa, leukocytózu a zmeny v diferenciálnom počte leukocytov, potenie, suchosť v ústach, pocit zahmleného vedomia, studený pot, hlad, malátnosť, zavrávanie, horkú pachuť, bolesť v krížoch, bolesť hlavy a začervenanie tváre. Kontraindikáciou je gravidita a možná gravidita. U pacientov s adenómom hypofýzy sú pri podobných látkach hlásené prípady hypofyzárnej apoplexie s poruchou zrakovej ostrosti a zorného poľa, bolesťou hlavy a zvracaním, preto registračný text v tejto skupine vyžaduje zvýšenú pozornosť. Skúsenosti so súčasným podaním iných testovacích látok, ako sú kortikorelín, gonadorelín a protirelín, registračný text neuvádza.
Popri rastovom hormóne uvoľňuje GHRP-2 aj hormóny hypofýzovo-nadobličkovej osi. U zdravých mladých dospelých zvýšili dávky 1 a 2 µg/kg do žily prolaktín, ACTH aj kortizol, pričom odpoveď ACTH a kortizolu bola podobná ako po hCRH. Pri prehľade ľudských údajov o peptidoch osi GH z roku 2026 je vzostup ACTH a kortizolu doložený práve pre GHRP-2, GHRP-6 a hexarelín, zatiaľ čo ipamorelín ich ponecháva na pôvodnej úrovni; mierne zvýšený prolaktín alebo kortizol u užívateľa týchto peptidov preto autori odporúčajú pred ďalším vyšetrovaním hypofýzy prekontrolovať po vysadení.
FDA zaradila GHRP-2 pre injekčné a nosové podanie v septembri 2023 do kategórie 2 látok, ktoré majú podľa oddielu 503B zostať mimo magistraliter prípravy. Ako dôvody uvádza riziko imunogenicity pre možnú agregáciu a peptidové prímesi, neprirodzenú aminokyselinu, ktorá komplikuje charakterizáciu látky, a hlásené závažné nežiaduce účinky u pacientov, ktorí GHRP-2 dostali: vyššiu potrebu inzulínu na udržanie glykémie, úmrtia kriticky chorých účastníkov štúdií, infekciu a pankreatitídu. Tieto hlásenia FDA uvádza bez posúdenia príčinnej súvislosti.
06Ako zapadá do celku
GHRP-2 je silnejší, ale menej selektívny než ipamorelín: v tých istých pokusoch na prasatách mal najnižšiu ED50 pre uvoľnenie GH, no spolu s GHRP-6 zvyšoval ACTH a kortizol, kým ipamorelín nie. U ľudí mal GHRP-2 rovnaký endokrinný profil ako hexarelín, teda okrem GH aj vzostup prolaktínu, ACTH a kortizolu. Na americkej andrologickej klinike sa predpisoval spolu s GHRP-6 a sermorelínom, ktorý pôsobí na receptor pre GHRH; práve táto kombinácia ghrelínovej a GHRH dráhy uvoľní viac GH než každá z nich samostatne. WADA vedie GHRP-2 (pralmorelín) a GHRP-6 medzi peptidmi uvoľňujúcimi rastový hormón, ipamorelín a MK-677 medzi sekretagógmi a ich mimetikami a analógy GHRH vrátane CJC-1295 v tej istej skupine S2.2.4; somatropín, ktorý hormón dodáva zvonku, patrí do skupiny S2.2.3.
Štúdie a zdroje
- GHRP KAKEN100 Injection (pralmorelin hydrochloride) — Japanese package insert, 3rd version of July 2025, approval 21600AMZ00573 (Kaken Pharmaceutical), PMDA drug information ↗Japanese label read in full: indication diagnosis of growth hormone deficiency; 100 µg dissolved in 10 ml saline, slow IV, fasting, for adults 18 and over, 2 µg/kg for ages 4–17 up to 100 µg above 50 kg; sampling before and at 15, 30, 45 and 60 min, GH peak within 15–60 min, severe deficiency at a peak of 15 ng/ml or less (9 ng/ml against the recombinant GH standard); contraindication in pregnancy; adverse effects (hot flush 16.0 %, hypotension, ALT rise, borborygmi, nausea, gastric discomfort, distension, abdominal pain, somnolence, dizziness, rhinorrhoea, leucocytosis and differential shifts, sweating, dry mouth, feeling vague, cold sweat, hunger, malaise, unsteadiness, bitter taste, back pain, headache, facial flushing); pituitary apoplexy reported with similar agents in pituitary adenoma; no experience of co-administration with corticorelin, gonadorelin or protirelin; pharmacokinetics (18 healthy men, 0.3/1.0/3.0 µg/kg IV: 4.25/12.45/34.20 ng/ml at 5 min, t½β 0.42–0.69 h, protein binding 83.1–86.0 %, no plasma metabolites after 100 µg, 2 % unchanged and 4 % metabolites in 24-h urine, mainly biliary excretion); phase 1/2 in 89 healthy subjects including short-stature children (GH Cmax 15.88–345.06, mean 84.60 ng/ml) and phase 2/3 in 60 severely GH-deficient patients (Cmax 0.05–14.79, mean 1.37 ng/ml, mean Tmax 25.78 min); mechanism via the GHS receptor, mainly hypothalamic, with rat and dog data.
- Certain Bulk Drug Substances for Use in Compounding that May Present Significant Safety Risks — category 2 of the bulk substances nominated under sections 503A or 503B of the Federal Food, Drug, and Cosmetic Act (FDA) ↗Page read on 9 October 2026 (content current as of 22 April 2026): GHRP-2 for injectable and nasal routes of administration in category 2 under the 503B interim policy since 29 September 2023 — immunogenicity risk from aggregation and peptide-related impurities, an unnatural amino acid complicating characterisation, and reports of serious adverse events in patients who received GHRP-2 (increased insulin requirement to maintain blood glucose, death of critically ill study subjects, infection and pancreatitis), with causality not established; GHRP-6 and ipamorelin acetate listed on the same date, ibutamoren mesylate in category 2 under 503A and 503B for the risk of congestive heart failure, CJC-1295 among the withdrawn nominations.
- World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026 ↗S2.2.4 growth hormone releasing factors, prohibited at all times: GH-releasing peptides including GHRP-2 (pralmorelin) and GHRP-6, growth hormone secretagogues and mimetics including ibutamoren (MK-677) and ipamorelin, and GHRH analogues including CJC-1295, sermorelin and tesamorelin; GH itself is S2.2.3; in force from 1 January 2026.
- A simple diagnostic test using GH-releasing peptide-2 in adult GH deficiency. ↗Validation of the 100 µg intravenous pralmorelin test in 77 healthy subjects and 58 patients with a peak GH below 3 µg/l on the insulin tolerance test: GH peak within 60 min in everyone, peak 84.6 ± 60.9 µg/l in healthy subjects versus 1.36 ± 2.60 µg/l in patients, responses slightly lower with age and adiposity, good reproducibility, cut-off 15 µg/l (9 µg/l against WHO recombinant standard 98/574) corresponding to 3 µg/l on the insulin tolerance test.
- The arginine and GHRP-2 tests as alternatives to the insulin tolerance test for the diagnosis of adult GH deficiency in Japanese patients: a comparison. ↗Three stimulation tests in 71 preoperative adults with pituitary tumours: median peak GH 28.88 µg/l with GHRP-2, 9.38 µg/l with the insulin tolerance test and 4.43 µg/l with arginine; against the insulin tolerance test the GHRP-2 test had 81.3 % sensitivity and 94.5 % specificity for severe adult GH deficiency.
- Growth hormone releasing peptide-2 (GHRP-2), like ghrelin, increases food intake in healthy men. ↗Seven lean healthy men given a subcutaneous infusion of GHRP-2 1 µg/kg/h or saline for 270 min: ad libitum intake at a buffet meal 35.9 ± 10.9 % higher with GHRP-2, higher in every subject (136.0 vs 101.3 kJ/kg, p = 0.008), macronutrient composition unchanged, serum GH significantly raised.
- Obese subjects respond to the stimulatory effect of the ghrelin agonist growth hormone-releasing peptide-2 on food intake. ↗Double-blind randomised crossover in 10 lean and 9 obese healthy adults, subcutaneous GHRP-2 at 0.1 and 1 µg/kg/h or placebo for 270 min: food intake up 10.2 ± 3.9 % at the low dose and 33.5 ± 5.8 % at the high dose, independent of obesity status, with dose-dependent GH increases and higher pre-meal appetite ratings.
- Sustained elevation of pulsatile growth hormone (GH) secretion and insulin-like growth factor I (IGF-I), IGF-binding protein-3 (IGFBP-3), and IGFBP-5 concentrations during 30-day continuous subcutaneous infusion of GH-releasing peptide-2 in older men and women. ↗Healthy older adults: acute GHRP-2 plus GHRH synergy three-fold greater in young than older volunteers and 2.3-fold higher in elderly women than men; 24-h infusion of GHRP-2 with GHRH released more GH than either alone; 30-day continuous subcutaneous GHRP-2 1 µg/kg/h in 17 subjects raised pulsatile GH more than three-fold on day 1 and more than 1.8-fold on days 14 and 30, held IGF-I on a raised plateau on days 1, 14 and 30 and increased IGFBP-3 and IGFBP-5; safety screening tests stayed normal.
- A five day treatment with daily subcutaneous injections of growth hormone-releasing peptide-2 causes response attenuation and does not stimulate insulin-like growth factor-I secretion in healthy young men. ↗Nine healthy young men given 100 µg GHRP-2 subcutaneously once daily for 5 days: peak GH 83 ± 31, 59 ± 22 and 51 ± 13 µg/l on days 1, 3 and 5 (significant response attenuation), mean serum IGF-I unchanged, osteocalcin up from 3.2 to 4.2 µg/l.
- Effects of eight months treatment with graded doses of a growth hormone (GH)-releasing peptide in GH-deficient children. ↗Six prepubertal children with GH deficiency given subcutaneous GHRP-2 at 0.3, 1.0 and 3.0 µg/kg/day in successive two-month periods, then 3 µg/kg with GHRH: dose-wise increase in overnight GH secretion, IGF-I and IGFBP-3 unchanged, growth velocity higher during treatment than before or after, no side effects or toxicities.
- Treatment effects of intranasal growth hormone releasing peptide-2 in children with short stature. ↗Fifteen children with short stature (half GH-deficient) given intranasal GHRP-2 5–15 µg/kg twice daily, later three times daily: height velocity 3.7 ± 0.2 cm/year before treatment, 6.1 ± 0.3 cm/year at 6 months and 6.0 ± 0.4 cm/year at 18–24 months in six children; IGF-I and IGFBP-3 unchanged, GH binding protein up from 439 to 688 pmol/l, well tolerated.
- Changes in appetite and body weight in response to long-term oral administration of the ghrelin agonist GHRP-2 in growth hormone deficient children. ↗Ten prepubertal children with GH deficiency given oral GHRP-2 900 µg/kg twice daily for 12 months: seven of ten reported a significant increase in appetite during the first six months, while the rise in BMI standard deviation score was not statistically significant (0.21 to 0.25 SDS).
- Reactivation of pituitary hormone release and metabolic improvement by infusion of growth hormone-releasing peptide and thyrotropin-releasing hormone in patients with protracted critical illness. ↗Fourteen adults critically ill for 40 ± 28 days, randomised order of 5 days placebo and 5 days GHRP-2 plus TRH infusion (1 + 1 µg/kg/h): osteocalcin +19 % versus −6 % on placebo, leptin +32 % versus −15 %, IGF-I and GH-dependent binding proteins near normal from day 2, urea/creatinine ratio down as a marker of less protein degradation, serum cortisol unchanged.
- Effects of GHRP-2 and hexarelin, two synthetic GH-releasing peptides, on GH, prolactin, ACTH and cortisol levels in man. Comparison with the effects of GHRH, TRH and hCRH. ↗Six normal young adults given GHRP-2 and hexarelin 1 and 2 µg/kg IV: both produced a similar strong GH response, higher than 1 µg/kg GHRH, and dose-dependent; prolactin, ACTH and cortisol also rose, with the ACTH and cortisol response similar to hCRH and the prolactin response lower than after TRH.
- Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. ↗Head-to-head comparison of GH secretagogues: in conscious swine GHRP-2 had the lowest ED50 for GH release (0.6 nmol/kg) but a lower maximum response (56 ± 6 ng GH/ml) than GHRP-6 (3.9 nmol/kg, 74 ± 7) and ipamorelin (2.3 nmol/kg, 65 ± 0.2); GHRP-2 and GHRP-6 raised ACTH and cortisol, ipamorelin did not; none of the secretagogues changed FSH, LH, prolactin or TSH in swine.
- Pharmacokinetic evaluation of ipamorelin and other peptidyl growth hormone secretagogues with emphasis on nasal absorption. ↗Rat pharmacokinetics of GHRP-2, GHRP-6 and ipamorelin: biexponential decline after an intravenous bolus, predominantly biliary excretion for GHRP-6, nasal bioavailability about 50 % for GHRP-2 against about 20 % for ipamorelin, showing that these peptides cross the nasal epithelium readily.
- Growth Hormone Secretagogue Treatment in Hypogonadal Men Raises Serum Insulin-Like Growth Factor-1 Levels. ↗Retrospective review of records from a US andrology centre: 105 men on testosterone therapy were prescribed 100 µg each of GHRP-6, GHRP-2 and sermorelin subcutaneously three times daily between 2012 and 2015; in the 14 men who met the compliance and baseline criteria IGF-1 rose from 159.5 (SD 26.7) to 239.0 (SD 54.6) ng/ml over a mean 134 days, testosterone and free testosterone also rose, LH, FSH and estradiol were unchanged, and men on an aromatase inhibitor or tamoxifen had smaller IGF-1 increases (217.6 versus 262.9 ng/ml).
- The Safety and Efficacy of Growth Hormone Secretagogues. ↗Review of GH secretagogues in human studies: they promote pulsatile GH release that stays under negative feedback; reported effects include growth velocity in children, appetite stimulation, lean mass in wasting states and in obesity, bone turnover and sleep; they are well tolerated, with some concern about higher blood glucose through lower insulin sensitivity.
- The emerging landscape of performance-enhancing peptides modulating GH-IGF1 axis: bridging the gap between clinical evidence and patient self-administration. ↗Narrative review of GH–IGF-1-axis peptides used off-label: GHRP-2 as a tier-B compound with established diagnostic use in Japan, transient cortisol and prolactin increases and an orexigenic effect; Table 2 self-reported online dosing patterns compiled from bodybuilding forums and industry sources (GHRP-2 100–150 µg SC two or three times daily, fasted); Table 3 cross-class signals (ACTH/cortisol and prolactin documented for GHRP-2, GHRP-6 and hexarelin, sparing for ipamorelin) with the advice to retest prolactin or cortisol after withdrawal before pituitary imaging (full text).