01Čo je to
CJC-1295 s DAC je upravený analóg GHRH, presnejšie fragmentu GRF(1–29), ktorý nesie štyri zámeny aminokyselín a na konci navyše lyzín s maleimidovou skupinou. Táto skupina, označovaná ako Drug Affinity Complex, reaguje po injekcii s voľnou tiolovou skupinou cysteínu 34 v molekule albumínu, takže peptid koluje v krvi pripojený na albumín a vydrží v nej dni namiesto minút. Zámeny chránia molekulu pred rozpadom: D-alanín v polohe 2 blokuje štiepenie dipeptidylpeptidázou IV, glutamín v polohe 8 zabraňuje chemickej prestavbe asparagínu, alanín v polohe 15 zvyšuje väzbu na receptor a leucín v polohe 27 bráni oxidácii metionínu.
Látku vyvinula montrealská firma ConjuChem pod označením DAC:GRF a doviedla ju do randomizovanej, placebom kontrolovanej štúdie fázy 2 pri viscerálnej obezite spojenej s HIV; register klinických štúdií uvádza, že štúdiu s plánovanými 120 účastníkmi v roku 2006 ukončili pred plánovaným koncom. Registráciu CJC-1295 nikdy nezískal a FDA ho vedie v zozname látok na magistraliter prípravu, pri ktorých zistila bezpečnostné riziká. Na trhu mimo lekární sa predáva ako forma „s DAC“ oproti krátkej forme bez DAC a WADA ho menovite zaraďuje medzi analógy GHRH, zakázané v súťaži aj mimo nej (S2.2.4).
02Mechanizmus účinku
CJC-1295 pôsobí na receptor pre GHRH na somatotropných bunkách predného laloka hypofýzy, ktoré nato tvoria a uvoľňujú vlastný rastový hormón. Pôvodné pokusy na potkanoch to ukázali priamo: maleimidové deriváty GRF(1–29) podané pod kožu vyvolali akútne vyplavenie GH, pričom CJC-1295 mal za dve hodiny štvornásobne väčšiu plochu pod krivkou GH než samotný hGRF(1–29) a v plazme bol prítomný ešte po 72 hodinách. Western blot potvrdil, že už 15 minút po injekcii je peptid viazaný na albumín a v krvi zostáva viac než 24 hodín.
Dlhé pôsobenie nepotláča prirodzený rytmus. U zdravých mužov vo veku 20 až 40 rokov, ktorým týždeň po jednej dávke 60 alebo 90 µg/kg merali GH každých 20 minút počas 12 nočných hodín, zostala pulzná sekrécia zachovaná: frekvencia ani veľkosť pulzov sa nezmenila, no bazálna hladina medzi pulzami stúpla 7,5-násobne, priemerná koncentrácia GH o 46 % a IGF-1 o 45 %. Obe dávky pôsobili rovnako. Autori pripisujú vzostup IGF-1 práve tomu, že GH medzi pulzami neklesá tak hlboko ako za normálnych okolností.
Zvýšený GH a IGF-1 sa odrazia aj v bielkovinách krvi. U 11 zdravých mladých mužov sa týždeň po injekcii CJC-1295 znížili izoformy apolipoproteínu A1 a transtyretínu a stúpli beta-hemoglobín, C-terminálny fragment albumínu a fragment imunoglobulínu, pričom jeden z týchto signálov sa menil lineárne s hladinou IGF-1. U myší bez vlastného GHRH normalizovala dávka 2 µg každých 24 hodín počas piatich týždňov hmotnosť aj dĺžku tela, pri intervaloch 48 a 72 hodín rástli zvieratá lepšie než s placebom, no normu nedosiahli; v hypofýze stúpla celková RNA a mRNA pre GH, čo autori vysvetľujú množením somatotropných buniek.
03Účinky
Jedna podkožná dávka zvýši rastový hormón a IGF-1 na niekoľko dní. V dvoch randomizovaných, placebom kontrolovaných a dvojito zaslepených štúdiách so stúpajúcimi dávkami, ktoré trvali 28 a 49 dní a zahŕňali zdravých ľudí vo veku 21 až 61 rokov, stúpla po jednej injekcii priemerná koncentrácia GH v plazme dvoj- až desaťnásobne a držala sa šesť a viac dní, zatiaľ čo priemerný IGF-1 stúpol 1,5- až trojnásobne na 9 až 11 dní. Odhadovaný polčas CJC-1295 bol 5,8 až 8,1 dňa. Pri opakovaných dávkach sa expozícia kumulovala a priemerný IGF-1 zostal nad východiskovou hodnotou až 28 dní. Závažné nežiaduce reakcie sa u týchto dobrovoľníkov neobjavili a znášanlivosť bola najlepšia pri dávkach 30 a 60 µg/kg.
Pulzová stavba sekrécie GH pritom zostáva zachovaná. U zdravých mladých mužov týždeň po jednej dávke 60 alebo 90 µg/kg bola frekvencia aj veľkosť pulzov rovnaká ako pred liečbou, bazálna hladina GH medzi pulzami však stúpla 7,5-násobne, priemerný GH o 46 % a IGF-1 o 45 %. To je rozdiel oproti podávaniu hotového rastového hormónu, pri ktorom hladina nekopíruje vlastný rytmus hypofýzy.
U myší, ktoré nemajú vlastný GHRH, dokáže CJC-1295 nahradiť chýbajúci signál. Pri dávke 2 µg každých 24 hodín od prvého týždňa života počas piatich týždňov dosiahli zvieratá normálnu hmotnosť aj dĺžku tela a normálnu dĺžku stehnovej a píšťalovej kosti. Pri podávaní každých 48 hodín rástli lepšie než s placebom a relatívna beztuková hmota aj podkožný tuk boli normálne vo všetkých liečených skupinách.
04Dávkovanie
CJC-1295 s DAC nemá registrovaný liek, takže dávkovanie pochádza z ľudských farmakologických štúdií a z prehľadu hlásenej praxe užívateľov. Dávky v štúdiách sa počítali na kilogram hmotnosti a podávali sa pod kožu raz, prípadne raz za týždeň alebo za dva týždne — práve preto, že jedna dávka pôsobí dni.
Jednotky
- µg
- mikrogram; 1 000 µg = 1 mg
- µg/kg
- na kilogram telesnej hmotnosti; napríklad 1 µg/kg pri 70 kg = 70 µg
Skúmané dávky
Dve randomizované, placebom kontrolované štúdie so stúpajúcimi dávkami, zdraví ľudia vo veku 21–61 rokov
farmakokinetika a vzostup GH a IGF-1
30 a 60 µg/kg (najlepšie znášané dávky)
- Podanie
- subkutánne
- Načasovanie
- jednorazovo alebo v dvoch až troch dávkach raz za týždeň či za dva týždne
- Trvanie
- 28 a 49 dní
Zdroj Teichman a kol. 2006 ↗
Zdraví muži vo veku 20–40 rokov
pulzná sekrécia GH a IGF-1 týždeň po dávke
60 alebo 90 µg/kg v jednej dávke
- Podanie
- subkutánne
Zdroj Ionescu a Frohman 2006 ↗
Nemedicínske použitie (šport, kulturistika)
Hlásená prax užívateľovŠport a kulturistika
trvalé zvýšenie vlastného rastového hormónu a IGF-1
1–2 mg za týždeň
- Podanie
- subkutánne
- Načasovanie
- v jednej alebo dvoch injekciách za týždeň
Účinky a riziká podľa dávky Hlásený rozsah 1 až 2 mg za týždeň je nižší než dávky, s ktorými sa pracovalo v štúdiách: pri hmotnosti 70 kg ide približne o 14 až 29 µg/kg, teda menej než 30 a 60 µg/kg, pri ktorých bola znášanlivosť najlepšia a ktoré zvýšili GH na šesť a viac dní. Účinok rastie s dávkou po určitú hranicu: jedna dávka zvýšila GH dvoj- až desaťnásobne, ale medzi 60 a 90 µg/kg už nebol v pulznej sekrécii rozdiel. Pri opakovaných dávkach sa expozícia kumuluje a IGF-1 zostáva zvýšený až 28 dní, takže na rozdiel od krátkych sekretagógov tu nejde o niekoľkohodinový pulz, ale o trvalé zvýšenie osi GH. FDA pri CJC-1295 uvádza hlásené závažné nežiaduce účinky: zvýšenie srdcovej frekvencie a systémovú vazodilatačnú reakciu.
Podklad hlásenej praxe kulturistické online zdroje a komerčné stránky tohto odvetvia, zhrnuté v tabuľke prehľadového článku z roku 2026
Hlásená dávka je teda nižšia než skúmaná, nie vyššia. Registrovaný liek neexistuje, takže násobok oproti registrovanej dávke sa vypočítať nedá.
Zdroje · prehľad hlásenej praxe Dominikowski a kol. 2026 ↗ · Teichman a kol. 2006 ↗ · FDA, rizikové látky (2026) ↗
Prehľad dávok z registrácií, klinickej praxe a štúdií; pri každej je uvedený zdroj. Slúži na vzdelávanie, nie ako individuálny protokol. Dávky z nemedicínskeho použitia stoja vedľa liečebných na porovnanie a pre profil účinkov a rizík, ktorý sa s dávkou mení; čísla označené ako hlásená prax užívateľov pochádzajú z publikovaných správ o tom, čo ľudia o svojom užívaní uvádzajú, nie z registračného textu ani z klinickej štúdie.
05Riziká a súvislosti
U ľudí ho skúmali v dvoch randomizovaných, placebom kontrolovaných štúdiách so stúpajúcimi dávkami u zdravých ľudí vo veku 21 až 61 rokov a v štúdii pulznej sekrécie GH; štúdiu fázy 2 pri viscerálnej obezite spojenej s HIV ukončili v roku 2006 pred plánovaným koncom.
V ľudských štúdiách so stúpajúcimi dávkami sa pri CJC-1295 neobjavili závažné nežiaduce reakcie a znášanlivosť bola podľa autorov dobrá, najmä pri dávkach 30 a 60 µg/kg. FDA pri tejto látke uvádza hlásené závažné nežiaduce účinky — zvýšenie srdcovej frekvencie a systémovú vazodilatačnú reakciu — a riziko imunogenicity pri niektorých cestách podania pre možnú agregáciu a peptidové prímesi; CJC-1295 je preto v zozname látok na magistraliter prípravu, pri ktorých FDA zistila bezpečnostné riziká.
Na rozdiel od krátkych sekretagógov drží CJC-1295 s DAC zvýšený GH a IGF-1 dni, a to je dôležité pre dlhodobé riziká. IGF-1 cez svoj receptor zapína dráhy PI3K/Akt a MAPK/ERK, ktoré podporujú delenie a prežívanie buniek, a epidemiologické práce spájajú vyššie hladiny IGF-1 v krvi s vyšším výskytom niektorých nádorov, najmä prsníka a prostaty. Prehľad peptidov osi GH z roku 2026 preto odporúča zvláštnu opatrnosť u ľudí s nádorom v anamnéze, s výraznou rodinnou anamnézou alebo s prekanceróznym stavom; rutinné onkologické vyšetrovanie len pre zvýšený IGF-1 u bezpríznakového človeka podľa autorov podložené nie je.
Vývoj látky sa zastavil na úrovni fázy 2: randomizovanú, placebom kontrolovanú dvojito zaslepenú štúdiu s dvanásťtýždňovým podávaním pri viscerálnej obezite spojenej s HIV, do ktorej malo vstúpiť 120 pacientov, firma v roku 2006 ukončila pred plánovaným koncom a register neuvádza jej výsledky.
06Ako zapadá do celku
Obe verzie CJC-1295 majú rovnaké jadro molekuly, tetrasubstituovaný GRF(1–29). Maleimidový lyzín pripojí peptid na albumín a predĺži polčas na 5,8 až 8,1 dňa, takže jedna dávka pôsobí dni; krátky variant bez tejto skupiny pôsobí v pulze. Sermorelín je nemodifikovaný GRF(1–29) a v ľudskej plazme sa rýchlo štiepi na metabolit GRF(3–29), čomu práve zámena za D-alanín v polohe 2 v molekule CJC-1295 zabraňuje; tesamorelín má na konci molekuly hexenoylovú skupinu a je jediný z tejto rodiny s registráciou. Ipamorelín a ostatné ghrelínové sekretagógy pôsobia na iný receptor, takže k dávke GHRH analógu pridávajú ďalší podnet. WADA vedie CJC-1293, CJC-1295, sermorelín aj tesamorelín ako analógy GHRH a ghrelínové sekretagógy v tej istej skupine S2.2.4, kým somatropín, ktorý hormón dodáva zvonku, patrí do S2.2.3.
Štúdie a zdroje
- Prolonged stimulation of growth hormone (GH) and insulin-like growth factor I secretion by CJC-1295, a long-acting analog of GH-releasing hormone, in healthy adults. ↗Two randomised, placebo-controlled, double-blind ascending-dose trials of 28 and 49 days at two sites in healthy subjects aged 21–61: CJC-1295 given subcutaneously as one of four ascending single doses, or in two or three weekly or biweekly doses; dose-dependent increases of mean plasma GH by 2- to 10-fold for 6 days or more and of mean plasma IGF-I by 1.5- to 3-fold for 9–11 days; estimated half-life 5.8–8.1 days; after multiple doses mean IGF-I stayed above baseline for up to 28 days, with evidence of a cumulative effect; no serious adverse reactions, and tolerability described as relatively good particularly at doses of 30 or 60 µg/kg.
- Pulsatile secretion of growth hormone (GH) persists during continuous stimulation by CJC-1295, a long-acting GH-releasing hormone analog. ↗Healthy men aged 20–40 sampled every 20 min over a 12-h overnight period before and one week after a single injection of 60 or 90 µg/kg CJC-1295: GH secretion rose with pulsatility preserved (pulse frequency and magnitude unaltered), basal trough GH 7.5-fold higher (p < 0.0001), mean GH +46 % (p < 0.01) and IGF-I +45 % (p < 0.001), with no significant difference between the two doses; the authors attribute the IGF-I rise to the marked enhancement of trough GH.
- Human growth hormone-releasing factor (hGRF)1-29-albumin bioconjugates activate the GRF receptor on the anterior pituitary in rats: identification of CJC-1295 as a long-lasting GRF analog. ↗Identification of CJC-1295 as a tetrasubstituted hGRF(1-29) carrying an added Nε-3-maleimidopropionamide derivative of lysine at the C terminus, which conjugates in vivo to the free thiol of Cys34 of serum albumin: the three maleimido derivatives were stable against dipeptidylpeptidase IV and active in a GH secretion assay in cultured rat anterior pituitary cells; subcutaneous administration to male Sprague-Dawley rats produced acute GH secretion, with CJC-1295 giving a four-fold larger GH area under the curve over 2 h than hGRF(1-29) and remaining in plasma beyond 72 h; Western blot showed the peptide on the albumin band from 15 min and beyond 24 h.
- Enhanced stability and potency of novel growth hormone-releasing factor (GRF) analogues derived from rodent and human GRF sequences. ↗Rationale for the amino-acid substitutions used in later GRF analogues: native hGRF is cleaved by dipeptidylpeptidase IV between Ala2 and Asp3, rearranges chemically at Asn8 and oxidises at Met27, so replacements at the amino terminus, at residue 8 (Thr, Ser or Gln) and at residue 27 (Leu) raise plasma and aqueous stability, while Ala15 enhances receptor binding affinity; the resulting analogues were 3-fold more potent in rat pituitary cell culture and 11- to 13-fold more potent after subcutaneous injection in pigs.
- Once-daily administration of CJC-1295, a long-acting growth hormone-releasing hormone (GHRH) analog, normalizes growth in the GHRH knockout mouse. ↗Three groups of one-week-old GHRH-knockout mice treated for five weeks with 2 µg CJC-1295 at intervals of 24, 48 and 72 h: daily dosing gave normal body weight and length, the 48- and 72-h intervals gave more growth than placebo without full normalisation, femur and tibia length stayed normal at 24 and 48 h, relative lean mass and subcutaneous fat mass were normal in all treated groups, and total pituitary RNA and GH mRNA rose, with immunohistochemistry suggesting somatotroph proliferation.
- Activation of the GH/IGF-1 axis by CJC-1295, a long-acting GHRH analog, results in serum protein profile changes in normal adult subjects. ↗Sera from 11 healthy young adult men before and one week after a CJC-1295 injection, analysed by two-dimensional gel electrophoresis and mass spectrometry: an apolipoprotein A1 isoform and a transthyretin isoform decreased, beta-haemoglobin, a C-terminal albumin fragment and a mixed immunoglobulin/albumin-fragment spot increased, and that last spot varied linearly with IGF-1 levels.
- A Multicenter, Randomized, Placebo-Controlled, Double-Blind, Phase 2 Study to Evaluate the Efficacy and Safety of CJC 1295 Administered for 12 Weeks in HIV Infected Patients With HIV Associated Visceral Obesity (ConjuChem, NCT00267527) ↗Registry record read through the ClinicalTrials.gov API on 9 October 2026: sponsor ConjuChem, study GH100-013, interventional randomised parallel double-blind phase 2 trial in adults aged 18–65 with HIV-associated visceral obesity and a body mass index between 24 and 30, planned enrolment 120, start December 2005, completion September 2006, overall status terminated, status verified October 2006, last update October 2006; no results are posted and the record gives no reason for the termination.
- Advances in the detection of growth hormone releasing hormone synthetic analogs. ↗Anti-doping method work on four larger GHRH analogues — sermorelin, tesamorelin, CJC-1295 and CJC-1295 with drug affinity complex: nineteen major in vitro metabolites were identified, synthesised and used as reference material for a liquid chromatography–tandem mass spectrometry assay in urine with limits of detection generally at or below the 1 ng/ml performance limit required by WADA; the administration of GHRH and its synthetic analogues is prohibited in sport.
- The emerging landscape of performance-enhancing peptides modulating GH-IGF1 axis: bridging the gap between clinical evidence and patient self-administration. ↗Narrative review of GH–IGF-1-axis peptides used off-label: CJC-1295 with DAC classed in evidence tier B (phase 1 pharmacokinetic and pharmacodynamic studies in healthy adults, half-life about 5.8–8 days, generally well tolerated in short-term human studies) and noted as not approved by FDA or EMA and listed by FDA for vasodilatory reactions and tachycardia; Table 2 self-reported online dosing patterns compiled from bodybuilding forums (CJC-1295 with DAC 1–2 mg a week subcutaneously in one or two injections) against the clinical 30 or 60 µg/kg two to three times weekly or biweekly; the oncologic framing section on IGF-1 receptor signalling through PI3K/Akt and MAPK/ERK, the epidemiological association of higher circulating IGF-1 with breast and prostate cancer, the advice to be particularly careful in people with prior malignancy, strong family history or premalignant conditions, and the statement that routine intensive oncologic screening is not supported by raised IGF-1 alone in an asymptomatic person (full text).
- Certain Bulk Drug Substances for Use in Compounding that May Present Significant Safety Risks — bulk substances nominated under sections 503A or 503B of the Federal Food, Drug, and Cosmetic Act (FDA) ↗Page read on 9 October 2026 (content current as of 22 April 2026): CJC-1295 is listed among the bulk drug substances nominated for compounding and later withdrawn by the nominators, with FDA's stated concerns of immunogenicity for certain routes of administration from peptide-related impurities and characterisation difficulties, and identified serious adverse events including increased heart rate and systemic vasodilatory reaction; ipamorelin acetate, GHRP-2 (injectable and nasal) and GHRP-6 are in category 2 under the 503B interim policy since 29 September 2023 and ibutamoren mesylate under both 503A and 503B.
- World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026 ↗S2.2.4 growth hormone releasing factors, prohibited at all times: GHRH and its analogues, naming CJC-1293, CJC-1295, sermorelin and tesamorelin, together with growth hormone secretagogues and mimetics (ibutamoren, ipamorelin and others) and GH-releasing peptides (GHRP-2, GHRP-6 and others); GH itself, its analogues and fragments are S2.2.3; in force from 1 January 2026.
Súvisiace látky
CJC-1295 no DAC Sermorelin Tesamorelin Ipamorelin Somatropin