1-Testosterone

01Čo je to

1-Testosterón, systematicky 17β-hydroxy-5α-androst-1-én-3-ón, je syntetický androgén. Jeho A-kruh je 5α-redukovaný a nesie dvojnú väzbu v polohe 1, čím sa líši od dihydrotestosterónu, ktorý dvojnú väzbu nemá, aj od boldenónu, ktorý má okrem polohy 1 ešte dvojnú väzbu v polohe 4. Odtiaľ pochádzajú obe pomenovania, ktoré sa preň používajú: v odbornej literatúre Δ1-dihydrotestosterón, v kulturistickom prostredí dihydroboldenón a skratka DHB.

Ako liek pre ľudí nebol 1-testosterón nikdy registrovaný v žiadnej krajine. Na trh sa dostal inak: v prvej polovici dvetisícych rokov sa v Spojených štátoch predával ako výživový doplnok, väčšinou označený za prohormón, a samotný 1-testosterón aj jeho prekurzory 1-androstendiol a 1-androstendión sa v doplnkoch našli pri analytických kontrolách. Zákon Anabolic Steroid Control Act of 2004 ho preto menuje priamo: v zozname látok, ktoré federálna definícia považuje za anabolické steroidy, je uvedený ako Δ1-dihydrotestosterón s poznámkou, že ide o 1-testosterón. V zoznamoch kontrolovaných látok je dnes vedený v Schedule III podľa 21 CFR 1308.13 odsek f bod 24.

Na trhu sa objavil aj v injekčnej podobe. Forenzné chemické centrum americkej Food and Drug Administration pri skríningu injekčnej tekutiny určenej pre kulturistiku izolovalo a plne charakterizovalo steroid, ktorý identifikovalo ako cypionátový ester 17β-hydroxy-5α-androst-1-én-3-ónu, teda analóg 1-testosterónu, ktorý dovtedy nebol opísaný. Ester a voľná forma patria na jednu stránku, pretože ester je len nosičom tej istej molekuly.

Prohibited List Svetovej antidopingovej agentúry na rok 2026 vedie 1-testosterón menovite v triede S1.1 medzi androgénnymi anabolickými steroidmi, a to s plným chemickým názvom. Trieda je zakázaná vždy, v súťaži aj mimo nej, a všetky látky v nej sú nešpecifikované látky. Samostatne je v tej istej triede uvedený metyl-1-testosterón, čo je iná molekula s metylovou skupinou v polohe 17α.

02Mechanizmus účinku

1-Testosterón je agonista androgénového receptora. V práci Centra pre preventívny dopingový výskum Nemeckej športovej univerzity v Kolne sa viazal na androgénový receptor vysoko selektívne a mal vysokú účinnosť v aktivácii transkripcie závislej od tohto receptora, teda zapínal reportérové gény s androgénovým responzívnym elementom.

Podstatná vlastnosť molekuly je, že na svoj účinok nepotrebuje žiadnu metabolickú premenu. Testosterón sa v prostate a v koži 5α-reduktázou premieňa na silnejší dihydrotestosterón, kým 1-testosterón má A-kruh už 5α-redukovaný, takže touto cestou prejsť nemôže a na receptor pôsobí v tej podobe, v akej do tkaniva vstúpi. Autori to formulovali presne tak: 1-testosterón je veľmi účinný androgén aj bez toho, aby bol metabolizovaný.

Metabolická cesta je opísaná u koní a u človeka. U dvoch plnokrvných valachov sa po perorálnom podaní v moči našla samotná materská látka a osem metabolitov, pričom pre dopingovú kontrolu je najvhodnejšie sledovať priamo materskú látku, ktorá bola zistiteľná do 30 hodín po podaní. U človeka vzniká 1-testosterón aj z prohormónov: po perorálnom podaní produktu s obsahom 100 mg 3β-hydroxy-5α-androst-1-én-17-ónu v jednej kapsule patril 1-testosterón medzi hlavné močové metabolity, spolu s 1-androstendiónom.

Rozdiel oproti boldenónu je vo tvare A-kruhu. Boldenón je 17β-hydroxyandrosta-1,4-dién-3-ón, teda má okrem dvojnej väzby v polohe 1 ešte druhú v polohe 4; 1-testosterón ju nemá, pretože jeho A-kruh je nasýtený a vodík na uhlíku 5 je v polohe alfa. Pomenovanie dihydroboldenón teda vystihuje chemický vzťah medzi oboma molekulami rovnako, ako názov dihydrotestosterón vystihuje vzťah medzi testosterónom a jeho 5α-redukovaným metabolitom, a práve preto je v synonymách PubChem uvedený názov Δ1-dihydrotestosterón.

03Účinky

Účinok na tkanivá je zmeraný u potkanov a je to hlavná experimentálna práca o tejto molekule. V porovnávacom pokuse mala ekvimolárna dávka 1-testosterónu rovnakú účinnosť ako referenčný testosterón propionát v stimulácii rastu prostaty, semenných vačkov aj androgénne senzitívneho svalu levator ani. Autori z toho vyvodili, že 1-testosterón možno charakterizovať ako typický anabolický steroid, ktorý má in vivo vysokú androgénnu aj anabolickú účinnosť.

Doplňujúcim nálezom tej istej práce je, čo robí na receptorovej úrovni: väzba na androgénový receptor bola vysoko selektívna a aktivácia transkripcie silná, takže zmeraný účinok na tkanivá a mechanizmus do seba zapadajú bez medzikroku.

Čo je u človeka zdokumentované, je vznik a vylučovanie tejto molekuly: v exkrečnej štúdii nemeckého antidopingového laboratória po perorálnom podaní produktu s prohormónom jednému dobrovoľníkovi patril 1-testosterón medzi hlavné močové metabolity, spolu s 1-androstendiónom. Účinky na svalovú hmotu, silu a telesnú kompozíciu sú zmerané u potkanov, nie u ľudí.

04Dávkovanie

Pre určenie dávky 1-testosterónu u ľudí neexistuje žiadna klinická štúdia ani iný podklad: látka nebola nikdy registrovaná a u ľudí sa v kontrolovanej štúdii nepodávala. Dávky zo zvieracích prác sú uvedené tak, ako ich uvádzajú samotné štúdie, a na človeka sa neprepočítavajú.

Prehľad dávok z registrácií, klinickej praxe a štúdií; pri každej je uvedený zdroj. Slúži na vzdelávanie, nie ako individuálny protokol.

05Riziká a súvislosti

Klinická štúdia s 1-testosterónom u ľudí sa neuskutočnila. Účinky sú zmerané na androgénovom receptore a u potkanov, u človeka je zdokumentované len vylučovanie po podaní prohormónu jednému dobrovoľníkovi a u koní metabolizmus po perorálnej dávke.

Bezpečnosť 1-testosterónu u ľudí nie je charakterizovaná, pretože kontrolovaná klinická štúdia s touto látkou sa neuskutočnila. Zdokumentované nálezy pochádzajú z pokusu na potkanoch a z regulačných dokumentov.

Zmeraným nálezom u potkanov je pečeň. V porovnávacom pokuse viedlo podanie 1-testosterónu, na rozdiel od referenčného testosterón propionátu, k významnému zvýšeniu hmotnosti pečene. Autori z tohto profilu vyvodili záver, že užívanie tejto látky je spojené s nežiaducimi účinkami typickými pre triedu anabolických steroidov, a vyslovili sa za dôsledné kontrolovanie jej zákazu.

Regulačný stav je sám o sebe doložený fakt. V Spojených štátoch je Δ1-dihydrotestosterón s poznámkou 1-testosterón menovaný v zákone Anabolic Steroid Control Act of 2004 a v zozname kontrolovaných látok Schedule III podľa 21 CFR 1308.13 odsek f bod 24; jeho soli, estery a étery sú zahrnuté. Svetová antidopingová agentúra ho zakazuje v triede S1.1 vždy, v súťaži aj mimo nej. Medzinárodná agentúra pre výskum rakoviny zaraďuje androgénne anabolické steroidy ako skupinu do kategórie 2A.

Čo sa pod týmto názvom predáva, je samostatná doložená skutočnosť. Forenzné chemické centrum americkej Food and Drug Administration našlo v injekčnej tekutine určenej pre kulturistiku cypionátový ester 1-testosterónu, teda analóg, ktorý dovtedy nebol v literatúre opísaný a ktorý sa dá od materskej látky rozlíšiť až hmotnostnou spektrometriou s vysokým rozlíšením, nukleárnou magnetickou rezonanciou a plynovou chromatografiou. V prehľadoch výživových doplnkov z tej istej éry sa 1-testosterón a jeho prekurzory objavovali aj v produktoch, ktoré ich na obale neuvádzali.

06Ako zapadá do celku

Najbližší príbuzný 1-testosterónu v archíve je boldenón, a vzťah medzi nimi je presne ten, ktorý pomenúva skratka DHB: 1-testosterón je 5α-redukovaná obdoba boldenónu, ktorej oproti nemu chýba dvojná väzba v polohe 4. Ďalší rozdiel je regulačný: boldenón má aspoň veterinárnu registráciu pre kone, 1-testosterón nemá registráciu žiadnu.

Oproti testosterónu stojí 1-testosterón tam, kde dihydrotestosterón: je to androgén, ktorý už je 5α-redukovaný, takže jeho signál sa v prostate a v koži nezosilňuje enzymaticky, ale prichádza plný. V potkanovi mala ekvimolárna dávka rovnakú účinnosť na prostatu, semenné vačky aj levator ani ako testosterón propionát, takže medzi anabolickou a androgénnou zložkou tu nie je priestor na selektivitu, aký ponúka trestolón.

V archíve patrí 1-testosterón k skupine látok, ktoré sa dostali k ľuďom cez výživové doplnky a nie cez liekovú registráciu, spolu s metasterónom a metylstenbolónom. Spája ich aj spôsob, akým sa o nich vie: identifikovali ich forenzné a antidopingové laboratóriá v zaistených alebo nakúpených produktoch, nie klinický program. Metandienón je v tejto spoločnosti výnimkou, pretože registrovaným liekom bol.

Súvisiace látky

Boldenone Testosterone Methasterone Methandienone