01Čo je to
Boldenón, 17β-hydroxyandrosta-1,4-dién-3-ón, je testosterón s jednou dvojnou väzbou navyše medzi uhlíkmi 1 a 2; preto sa mu hovorí aj Δ1-testosterón. V prípravkoch sa používa ako undecylenátový ester, ktorý sa z olejového depa uvoľňuje pomaly.
V USA je registrovaný výhradne ako veterinárny liek pre kone: roztok s 25 alebo 50 mg boldenón undecylenátu v mililitri, ako pomocná liečba oslabených koní, u ktorých je žiaduce zlepšenie hmotnosti, kvality srsti alebo celkového stavu. Registračný text zakazuje podať ho koňom určeným na ľudskú spotrebu a vydáva sa len na predpis veterinárneho lekára. Pre ľudí nebol registrovaný; prehľady farmakológie ho uvádzajú ako látku, ktorá v niektorých krajinách zostala len vo veterinárnom použití, a ako jeden z historických androgénov, od ktorých sa v humánnej medicíne odstúpilo.
Mimo medicíny patrí k najčastejšie zisteným látkam: podľa vyjadrenia Endocrine Society sú testosterón, boldenón a trenbolón tri najčastejšie zachytené látky v analýzach ľudí, ktorí užívajú látky na zvýšenie výkonu v USA. V prieskume s 2385 mužmi uviedlo boldenón 39,4 % z nich.
02Mechanizmus účinku
Boldenón aktivuje androgénny receptor. Prehľad medicínskeho použitia androgénov mu pripisuje relatívne nízku hepatotoxicitu aj nižšiu androgénnu účinnosť a uvádza, že sa neviaže na receptory pre progesterón; medzi jeho pôsobením spomína aj zvýšenie chuti do jedla a podporu uvoľňovania erytropoetínu.
Undecylenátový ester sám nie je účinný: v krvi ho esterázy odštiepia a účinkuje až uvoľnený boldenón. Dĺžka kyslého zvyšku určuje, ako rýchlo sa hormón z olejového depa uvoľňuje, takže undecylenát pôsobí dlhšie než krátke estery.
U ľudí sa boldenón metabolizuje na 5β-androst-1-én-17β-ol-3-ón a ďalšie redukované metabolity, ktoré sa vylučujú močom prevažne ako stabilné konjugáty; viac než 95 % metabolitov má túto formu. Po 30 mg ústami boli u väčšiny dobrovoľníkov koncentrácie hlavného metabolitu v moči vyššie než koncentrácie samotného boldenónu a podanie neovplyvnilo vylučovanie androsterónu, etiocholanolónu ani pomer testosterónu k epitestosterónu.
U niektorých druhov zvierat vzniká boldenón aj prirodzene a v moči hovädzieho dobytka sa môže objaviť bez podania, čo si pri kontrole zvyškov v mäse vyžaduje rozlišovanie prirodzeného a podaného pôvodu.
03Účinky
Rastové účinky sú doložené na zvieratách, pre ktoré je liek určený. U 60 rastúcich králikov zvýšili dve alebo tri intramuskulárne injekcie boldenón undecylenátu v dávke 5 mg/kg celkovú telesnú hmotnosť, denný prírastok a využitie krmiva, znížili konverzný pomer krmiva a zvýšili podiel jatočnej hmoty; podiel semenníkov sa znížil, hladina testosterónu v sére klesla a hladina estradiolu stúpla. V tej istej práci boli u liečených zvierat výraznejšie príjmové, pohybové a čistiace správanie.
V inej práci dostali dospelé králiky jednu, dve alebo tri injekcie 5 mg/kg a boli vyšetrené po 3, 6 a 9 týždňoch: celková bielkovina, globulín, urea a kreatinín v sére stúpli a stúpli aj testosterón, luteinizačný hormón a folikulostimulačný hormón, kým albumín a pomer albumínu ku globulínu klesli. Obidve práce teda ukazujú rast a zmeny vo vylučovaní obličkami, v hormonálnej odpovedi sa však rozchádzajú.
Pre kone registračný text formuluje účel priamo: zlepšenie hmotnosti, kvality srsti a celkového telesného stavu u oslabených zvierat.
04Dávkovanie
Registrované dávkovanie má boldenón len pre kone: 0,5 mg na libru telesnej hmotnosti, teda približne 1,1 mg/kg, intramuskulárne, s možnosťou zopakovať podanie v trojtýždňových odstupoch. Prípravok obsahuje 25 alebo 50 mg boldenón undecylenátu v mililitri roztoku.
Klinická dávka boldenónu pre ľudí publikovaná nikdy nebola: registrovaný je len pre kone a u ľudí sa podával výlučne v štúdiách metabolizmu. Rozsah uvedený nižšie ako hlásená prax preto nemá klinický protiklad, s ktorým by sa dal porovnať.
Dávky uvedené nižšie pochádzajú z pokusov na králikoch a zo štúdií metabolizmu u ľudí, ktoré nesledovali účinnosť ani bezpečnosť.
Jednotky
- mg/kg
- na kilogram telesnej hmotnosti zvieraťa v štúdii
Skúmané dávky
Štúdia metabolizmu, traja muži a tri ženy
metabolity boldenónu v moči
30 mg jednorazovo
- Podanie
- perorálne
Zdroj Wu a kol. 2015 ↗
Štúdia metabolizmu, muži
identifikácia metabolitov a rýchlosť vylučovania
11–80 mg jednorazovo
- Podanie
- perorálne
Zdroj Schänzer a Donike 1992 ↗
Rastúce králiky, 60 zvierat
prírastok hmotnosti, využitie krmiva a jatočné znaky
5 mg/kg v jednej injekcii
- Podanie
- intramuskulárne
- Trvanie
- dve alebo tri injekcie v dvoj- až trojtýždňových odstupoch
Zdroj Mohammed a kol. 2016 ↗
Dospelé králiky, 32 zvierat
biochemické a hormonálne zmeny
5 mg/kg v jednej injekcii
- Podanie
- intramuskulárne
- Trvanie
- jedna až tri injekcie počas 9 týždňov
Zdroj Tousson a kol. 2013 ↗
Dospelé samce králikov, 30 zvierat
funkcia semenníkov a kvalita spermií
4,4 alebo 8,8 mg/kg dvakrát týždenne
- Podanie
- intramuskulárne
- Trvanie
- 2 mesiace
Zdroj Oda a El-Ashmawy 2012 ↗
Nemedicínske použitie (šport, kulturistika)
Hlásená prax užívateľovŠport a kulturistika
svalová hmota a telesná hmotnosť
200–400 mg za týždeň
- Podanie
- intramuskulárne
Účinky a riziká podľa dávky Čo rastúca dávka robí, je doložené na králikoch, u ktorých sú dávky uvedené na kilogram hmotnosti: 4,4 a 8,8 mg/kg dvakrát týždenne počas dvoch mesiacov znížilo hmotnosť semenníkov a nadsemenníkov, testosterón v sére, objem ejakulátu, pohyblivosť aj počet spermií, pričom histologické zmeny boli výrazné pri vyššej dávke. S počtom injekcií 5 mg/kg stúpalo u králikov aj skóre glomerulosklerózy, z 0,46 u kontrol na 1,32; 2,14 a 3,02. Na človeka sa tieto dávky neprepočítavajú. U ľudí sú zdokumentované jednotlivé prípady: zvýšený kreatinín so zníženou odhadovanou filtráciou u 37-ročného muža a fulminantné srdcové zlyhávanie s ejekčnou frakciou ľavej komory 15 % u 39-ročného vzpierača.
Podklad hlásenej praxe tabuľka typických používaných dávok v prehľadovom článku z roku 2021, zostavená z farmakologického prehľadu a z literatúry o nemedicínskom užívaní
Tabuľka prehľadu uvádza túto dávku pre ester undekanoát; registrovaný veterinárny prípravok obsahuje undecylenát. Boldenón patrí podľa stanoviska Endokrinologickej spoločnosti k trom najčastejšie zisteným látkam u užívateľov prípravkov na výkon v USA a v prieskume medzi 2385 mužmi ho uviedlo 39,4 % respondentov.
Zdroje · prehľad hlásenej praxe McCullough a kol. 2021 ↗ · Oda a El-Ashmawy 2012 ↗ · Tousson a kol. 2013 ↗ · Endocrine Society 2014 ↗ · Bonnecaze a kol. 2020 ↗
Prehľad dávok z registrácií, klinickej praxe a štúdií; pri každej je uvedený zdroj. Slúži na vzdelávanie, nie ako individuálny protokol. Dávky z nemedicínskeho použitia stoja vedľa liečebných na porovnanie a pre profil účinkov a rizík, ktorý sa s dávkou mení; čísla označené ako hlásená prax užívateľov pochádzajú z publikovaných správ o tom, čo ľudia o svojom užívaní uvádzajú, nie z registračného textu ani z klinickej štúdie.
05Riziká a súvislosti
U ľudí sa boldenón skúmal len v štúdiách metabolizmu: trom mužom a trom ženám sa podalo 30 mg ústami a v inej práci mužom 11–80 mg, vždy na sledovanie metabolitov v moči. Klinické štúdie účinnosti ani bezpečnosti u ľudí sa neuskutočnili.
Na zvieratách sú doložené zmeny v semenníkoch. U 30 dospelých samcov králikov znížilo podávanie 4,4 alebo 8,8 mg/kg dvakrát týždenne počas dvoch mesiacov hmotnosť semenníkov a nadsemenníkov, hladinu testosterónu v sére, objem ejakulátu, pohyblivosť a počet spermií, pričom tvar spermií sa nezmenil; histologické zmeny boli výrazné pri vyššej dávke. V ďalšej práci sa u králikov po dávke 5 mg/kg objavila v semenníkoch znížená tvorba a degenerácia germinatívneho epitelu a výrazne menej spermatogónií pozitívnych na jadrový antigén proliferujúcich buniek.
Opísané sú aj zmeny v pečeni a obličkách králikov. Po jednej až troch injekciách 5 mg/kg prevažovala v pečeni králikov kongescia sínusoidov od centrolobulárnej po periportálnu oblasť a vakuolizácia hepatocytov, pričom stúpol podiel buniek pozitívnych na apoptotický proteín p53 a klesol podiel buniek s antiapoptotickým Bcl-2. V obdobne vedenom pokuse s 36 králikmi stúpli urea a kreatinín v sére, klesol pomer albumínu ku globulínu a skóre glomerulosklerózy stúpalo s počtom injekcií z 0,46 u kontrol na 1,32; 2,14 a 3,02.
U ľudí existujú opisy jednotlivých pacientov. Tridsaťsedemročného muža odoslali na nefrológiu pre zvýšený kreatinín a zníženú odhadovanú glomerulárnu filtráciu bez klinických prejavov a bez ďalších biochemických známok ochorenia obličiek; po podrobnom vyšetrení autori zvýšenie kreatinínu pripísali užívaniu boldenónu a upozorňujú, že kreatinín je nepresný ukazovateľ skutočnej filtrácie, takže môže viesť k mylnej diagnóze ochorenia obličiek. U 39-ročného vzpierača sa rozvinulo fulminantné srdcové zlyhávanie s ťažkou poruchou funkcie obidvoch komôr a odhadovanou ejekčnou frakciou ľavej komory 15 %; dilatačnú kardiomyopatiu autori pripísali užívaniu testosterónu a boldenónu počas predchádzajúcich troch mesiacov.
V ultrazvukovej štúdii s 22 kulturistami mala skupina, ktorej režim obsahoval počas 16 týždňov okrem testosterónenantátu a nandrolóndekanoátu aj boldenón undecylenát, väčší objem obličiek, väčšiu hrúbku kôry, vyššiu echogenitu a vyššie hodnoty urey a kreatinínu než ostatné dve skupiny; tá istá skupina mala však aj najvyšší príjem bielkovín, takže nález patrí celému režimu, nie jednej látke. Podobne v štúdii so 60 mužmi z posilňovní v Bagdade malo 30 užívateľov anabolických steroidov, medzi ktorými bol aj boldenón, nižší testosterón a folikulostimulačný hormón, vyšší prolaktín, vyššiu alanínaminotransferázu a vyšší kreatinín než kontroly; aj tu šlo o kombinácie látok.
IARC zaraďuje androgénne (anabolické) steroidy do skupiny 2A. Boldenón je na zozname zakázaných látok WADA v skupine S1.1 so zákazom v súťaži aj mimo nej a v USA patrí medzi kontrolované látky skupiny III.
06Ako zapadá do celku
Boldenón je najbližšie testosterónu: od neho sa odlišuje jedinou dvojnou väzbou v kruhu A. Prehľad farmakológie anabolických steroidov ho spolu s trenbolónom uvádza ako látku obmedzenú v niektorých krajinách na veterinárne použitie, ktorú však športovci a kulturisti používajú ďalej, a undecylenát menuje ako jeho typický ester. Zoznam WADA ho vedie v skupine S1.1 spolu s testosterónom, oxandrolónom a mesterolónom.
Štúdie a zdroje
- 21 CFR 522.204 — Boldenone (implantation or injectable dosage form new animal drugs) ↗US veterinary regulation as in force on 1 April 2025: each millilitre of solution contains 25 or 50 mg boldenone undecylenate; conditions of use in horses 0.5 mg per pound body weight by intramuscular injection, treatment may be repeated at 3-week intervals, as an aid for treating debilitated horses when an improvement in weight, hair coat or general physical condition is desired; do not administer to horses intended for human consumption; federal law restricts the drug to use by or on the order of a licensed veterinarian
- 21 CFR 1308.13 — Schedule III controlled substances (anabolic steroids) ↗US schedule as in force on 1 April 2025: paragraph (f) lists boldenone (17β-hydroxyandrost-1,4-diene-3-one) among the Schedule III anabolic steroids
- World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026 ↗S1.1 anabolic androgenic steroids, prohibited at all times; boldenone and boldione listed by name; in force from 1 January 2026
- IARC Monographs on the Identification of Carcinogenic Hazards to Humans — List of Classifications ↗Agent list checked on 10 October 2026: 'Androgenic (anabolic) steroids' in Group 2A (Supplement 7, 1987); boldenone has no separate entry
- Metabolism of boldenone in man: gas chromatographic/mass spectrometric identification of urinary excreted metabolites and determination of excretion rates. ↗Oral administration of boldenone to man in doses from 11 to 80 mg: boldenone and four metabolites identified after hydrolysis with β-glucuronidase, among them 5β-androst-1-en-17β-ol-3-one and 5β-androst-1-ene-3α,17β-diol, with five further minor metabolites; more than 95 % of metabolites are excreted as stable conjugates
- Metabolism study of boldenone in human urine by gas chromatography-tandem mass spectrometry. ↗Three male and three female volunteers given 30 mg 17β-boldenone orally: 17β-boldenone, the metabolite 5β-androst-1-en-17β-ol-3-one and 17α-boldenone were excreted free and as glucuronides, metabolite concentrations exceeded those of the parent in most subjects, 17α-boldenone only in small amounts; administration did not influence urinary androsterone, etiocholanolone or the testosterone/epitestosterone ratio, and no difference in metabolic pattern was seen between men and women
- Effects of boldenone undecylenate on growth performance, maintenance behaviour, reproductive hormones and carcass traits of growing rabbits. ↗Sixty New Zealand White male rabbits in three groups, two or three intramuscular injections of boldenone undecylenate 5 mg/kg: significant increase in total body weight, daily gain and feed efficiency with a lower feed conversion ratio, higher ingestive, locomotion and grooming behaviour, higher dressing percentage, lower testes percentage, lower serum testosterone and higher estradiol
- Physiological and biochemical changes after boldenone injection in adult rabbits. ↗Thirty-two adult New Zealand rabbits, one, two or three intramuscular injections of boldenone 5 mg/kg dissected after 3, 6 and 9 weeks: serum total protein, globulin, alanine and aspartate aminotransferase, urea, creatinine, testosterone, luteinizing hormone and follicle-stimulating hormone significantly increased while direct bilirubin, albumin and the albumin/globulin ratio decreased; no clinical signs of disease and no deaths
- Adverse effects of the anabolic steroid, boldenone undecylenate, on reproductive functions of male rabbits. ↗Thirty mature male New Zealand rabbits, boldenone undecylenate 4.4 or 8.8 mg/kg intramuscularly twice weekly for two months: no effect on body weight, significantly decreased testes and epididymis weights, serum testosterone, seminal volume, sperm motility and sperm count with no abnormality of sperm morphology; histopathological changes in testes and epididymis marked in the higher-dose group
- Histopathological and immunohistochemical changes in the testes of rabbits after injection with the growth promoter boldenone. ↗Thirty-two adult New Zealand rabbits, one to three intramuscular injections of boldenone 5 mg/kg: reduced development and degeneration of the germinal epithelium of the seminiferous tubules with debris and syncytial cells in the lumina and a severe reduction in spermatogonia positive for proliferating cell nuclear antigen; testosterone levels increased compared with controls
- p53 and Bcl-2expression in response to boldenone induced liver cells injury. ↗Thirty-two adult New Zealand rabbits, one to three intramuscular injections of boldenone undecylenate 5 mg/kg at three-week intervals: sinusoidal congestion extending from the centrilobular to the periportal region and hepatocellular vacuolation, with a significant increase in p53-positive and decrease in Bcl-2-positive cells, most pronounced after three injections
- Deterioration of glomerular endothelial surface layer and the alteration in the renal function after a growth promoter boldenone injection in rabbits. ↗Thirty-six adult New Zealand rabbits, one to three intramuscular injections of boldenone undecylenate 5 mg/kg: significant increases in total protein, urea and creatinine with a lower albumin/globulin ratio, glomerular mass reduction with CD34 expression as a marker of endothelial deterioration, and glomerulosclerosis scores of 1.32 ± 0.10, 2.14 ± 0.11 and 3.02 ± 0.09 in the three treated groups versus 0.46 ± 0.05 in controls
- Apparent renal disease due to elevated creatinine levels associated with the use of boldenone. ↗Case report: a 37-year-old man referred for an abnormal estimated glomerular filtration rate and creatinine in the absence of clinical signs, symptoms or other biochemical abnormalities of renal disease; investigation attributed the significantly raised creatinine to the use of boldenone, and the authors note that creatinine is an insensitive marker of true GFR and can therefore lead to misdiagnosis of renal dysfunction in the absence of true pathology
- Anabolic Androgenic Steroid Use as a Cause of Fulminant Heart Failure. ↗Case report: a 39-year-old male weightlifter presented in fulminant heart failure with severe global biventricular failure and left ventricular systolic function estimated at 15 %; the dilated cardiomyopathy was attributed to his use of both testosterone and boldenone in the three months before presentation
- Evaluation of anabolic steroid induced renal damage with sonography in bodybuilders. ↗Twenty-two bodybuilders in three groups (two steroid regimens for 12 and 16 weeks and a group with no steroid intake): the group whose 16-week regimen combined testosterone enanthate, nandrolone decanoate and boldenone undecylenate had significantly higher renal volume, cortical thickness, echogenicity, protein intake and plasma blood urea nitrogen and creatinine than the other two groups, while urine microalbumin and electrolytes were normal in all groups
- A hormonal side effect of anabolic steroids among a sample of Baghdad male bodybuilders. ↗Sixty men aged 20–37, 30 gym users of anabolic steroids including testosterone, boldenone and nandrolone and 30 controls: significantly lower testosterone and follicle-stimulating hormone, higher prolactin, higher alanine aminotransferase, lower alkaline phosphatase and higher creatinine in the users, with no difference in luteinizing hormone, estradiol, aspartate aminotransferase or urea
- Presence and metabolism of the anabolic steroid boldenone in various animal species: a review. ↗European review of boldenone and its metabolites across animal species: endogenous boldenone and its metabolites can occur, so distinguishing naturally occurring from illegally administered boldenone requires further research, and the confirmation of boldenone metabolites in free and conjugated form is proposed as the marker of illegal treatment
- Medicinal Use of Testosterone and Related Steroids Revisited. ↗Review: boldenone is a natural derivative of testosterone also known as Δ1-testosterone, available as the undecylenate ester and used exclusively in veterinary medicine; among its activities it increases appetite and stimulates the release of erythropoietin, and it has relatively low hepatotoxicity and androgenic potency and does not interact with receptors for progesterone; its historical human indications (wasting syndrome, osteoporosis) are listed as discontinued in most countries (full text)
- Pharmacology of anabolic steroids. ↗Review: boldenone and trenbolone are restricted to veterinary purposes only in some countries, but sports competitors and bodybuilders have been known to administer them; undecylenate is the ester used for boldenone, and blood esterases hydrolyse the ester to release the active compound (full text)
- Adverse health consequences of performance-enhancing drugs: an Endocrine Society scientific statement. ↗Endocrine Society scientific statement: testosterone, boldenone and trenbolone are the most frequently detected drugs among illicit performance-enhancing drug users in the United States, and although boldenone is a veterinary steroid not approved for human use this has not diminished its popularity among illicit users (full text)
- Characteristics and Attitudes of Men Using Anabolic Androgenic Steroids (AAS): A Survey of 2385 Men. ↗Web survey of 2385 men with AAS use in the past five years: boldenone (Equipoise) reported by 939 men, 39.39 % of respondents (full text)
- How the love of muscle can break a heart: Impact of anabolic androgenic steroids on skeletal muscle hypertrophy, metabolic and cardiovascular health. ↗Review; Table 1 'typical doses used' of injectable and oral AAS (citing Kicman 2008 and De Souza 2011): boldenone undecanoate 200–400 mg per week (full text).
Súvisiace látky
Testosterone Oxandrolone Mesterolone Nandrolone Drostanolone