01Čo je to
Metasterón, 17β-hydroxy-2α,17α-dimetyl-5α-androstan-3-ón, je 17α-metylovaný analóg drostanolónu, teda derivát dihydrotestosterónu účinný po užití ústami. Jeho syntézu opísali v roku 1956 a anabolickú aktivitu v roku 1959.
Liekom sa nikdy nestal. Do praxe sa dostal ako účinná látka doplnkov výživy predávaných na internete pod názvom Superdrol a podobnými označeniami: v marci 2010 mala DEA zmapovaných približne 75 doplnkov propagovaných na nárast svalov a sily, z ktorých 62 malo obsahovať metasterón. FDA vydala v marci 2006 výstražný list pre prípravok Superdrol a v júli 2009 varovanie pred kulturistickými prípravkami so steroidmi a steroidom podobnými látkami.
V USA ho DEA zaradila medzi anabolické steroidy skupiny III s účinnosťou od 29. augusta 2012; dovtedy sa predával legálne ako doplnok. Na zozname zakázaných látok WADA je v skupine S1.1 so zákazom v súťaži aj mimo nej a zoznam IARC k nemu odkazuje na triedu androgénnych (anabolických) steroidov v skupine 2A. V prieskume s 2385 mužmi, ktorí užívali anabolické steroidy, ho uviedlo 15,5 % z nich.
02Mechanizmus účinku
Metasterón aktivuje androgénny receptor: v kompetitívnej väzbovej štúdii mal afinitu porovnateľnú s testosterónom a v transaktivačnom teste dosahoval vyššiu aktivitu než testosterón, pričom vyvolané účinky boli s testosterónom porovnateľné.
Estrogénnu, progestínovú ani kortikoidnú zložku nemá: pre väzbu na estrogénové, progesterónové a glukokortikoidové receptory má nízku afinitu a v týchto systémoch vyvolal nízku alebo žiadnu transaktiváciu. V myšom teste rastu maternice stimulovaného estrogénom pôsobil naopak antiestrogénne. Chýba mu aromatický kruh A, ktorý je podmienkou významnej estrogénnej aktivity.
Metylová skupina v polohe 17α chráni molekulu pred rozkladom pri prvom prechode pečeňou, takže je účinná po užití ústami; tá istá vlastnosť radí metasterón k perorálnym 17α-alkylovaným androgénom, ktoré sú hepatotoxické.
V ľudskom moči sa metabolizuje redukciou v polohe 3 a hydroxyláciou v polohách 2, 12, 16 a 20; metabolity sa vylučujú voľné aj ako glukuronidy a jeden z nich, glukuronid 18-nor-17β-hydroxymetyl-2α,17α-dimetyl-androst-13-én-3α-olu, je zistiteľný až desať dní po podaní.
03Účinky
Účinok metasterónu je opísaný na hlodavcoch. V prvom opise z roku 1959 pôsobil u kastrovaných samcov potkana ako silné anabolikum so slabou androgénnou aktivitou a pri podaní ústami dosahoval pätinu androgénnej a štvornásobok anabolickej aktivity metyltestosterónu.
Vo farmakologickej štúdii zadanej DEA dostávali kastrované samce potkana metasterón podkožne aj ústami: pri obidvoch spôsoboch podania zabránil úbytku hmotnosti ventrálnej prostaty, semenných vačkov a svalu levator ani a prírastky hmotnosti týchto tkanív boli porovnateľné s potkanmi liečenými testosterónom a metyltestosterónom.
V laboratórnych testoch na bunkách s receptorom pre androgény patria prípravky s metasterónom k silne androgénnym: v luciferázovom teste s promótorovou konštrukciou androgénneho receptora vykazovali metasterón aj výluhy z kapsúl doplnkov výraznú androgénnu aktivitu, ktorá pretrvávala niekoľko dní po expozícii buniek.
04Dávkovanie
Registrované dávkovanie metasterón nemá a v klinických štúdiách sa nikdy neskúmal. Jediné publikované podanie človeku je jedna dávka v antidopingovej štúdii metabolizmu, ktorá sledovala len metabolity v moči.
Prípravky, ktoré sa predávali ako doplnky výživy, obsahovali metasterón v množstvách, aké uvádzajú analýzy jednotlivých šarží; obsah balenia nie je dávka.
Skúmané dávky
Antidopingová štúdia metabolizmu, jeden zdravý dobrovoľník (44 rokov, 65 kg)
metabolity metasterónu v moči a dĺžka ich zistiteľnosti
40 mg jednorazovo
- Podanie
- perorálne
- Trvanie
- zber moču 40 dní
Zdroj Zhang a kol. 2016 ↗
Prehľad dávok z registrácií, klinickej praxe a štúdií; pri každej je uvedený zdroj. Slúži na vzdelávanie, nie ako individuálny protokol.
05Riziká a súvislosti
Metasterón neprešiel klinickým vývojom. U ľudí sa podľa publikovanej literatúry podal v jednej antidopingovej metabolickej štúdii jednému zdravému dobrovoľníkovi v dávke 40 mg ústami; ostatné ľudské údaje sú opisy pacientov, ktorí ho užili v doplnkoch výživy.
Najlepšie doloženým poškodením po metasteróne je cholestatické poškodenie pečene. V sérii piatich predtým zdravých pacientov sa žltačka objavila dva týždne po skončení užívania, do ďalších dvoch až troch týždňov vrcholil bilirubín a približne dvanásť týždňov po prvom vyšetrení sa stav upravil bez zostatkovej poruchy funkcie pečene; autori upozorňujú, že poškodenie sa môže zhoršovať ešte dva týždne po prvom vyšetrení. Opísaná je aj cholestatická žltačka spolu s IgA nefropatiou, ťažká cholestáza so zlyhaním obličiek a prípad, v ktorom po prechodnej cholestatickej hepatitíde nasledovala ťažká aplastická anémia.
Rozsah tohto poškodenia zhrnul prehľad 52 publikovaných prípadov poškodenia pečene po anabolických steroidoch, v ktorom bol metyldrostanolón najčastejšie užitou látkou. Pacienti prišli k lekárovi v mediáne 56 dní po začiatku užívania, bilirubín vrcholil 28 dní po vysadení na hodnote 705 µmol/l, biopsie ukazovali kanalikulárnu cholestázu bez zápalu, u 43 % pacientov sa pridalo poškodenie obličiek s najvyšším kreatinínom 225 µmol/l a od vrcholu bilirubínu trvala úprava v mediáne 90 dní. Nikto z nich nezomrel a nikto nepotreboval transplantáciu pečene.
Poškodenie nespôsobuje len vedomé užívanie. Keď približne 16 obyvateľov štátu New York nahlásilo únavu, stratu vlasov na hlave a bolesti svalov a jeden z nich bol hospitalizovaný pre poškodenie pečene, analýzy spoločného zdroja, teda vitamínových a multimineralových doplnkov od jedného dodávateľa, našli v nich metasterón, jeho dimér dimetazín a príbuzný metylstenbolón. V tej istej epidemiologickej súvislosti sa objavili príznaky ťažkej virilizácie u dieťaťa.
Prehľad dizajnérskych steroidov v doplnkoch výživy uvádza pri tejto skupine látok hepatotoxicitu, cholestázu, zlyhanie obličiek, hypogonadizmus, gynekomastiu a neplodnosť, pričom časť týchto zmien je zvratná a pri intenzívnejšom užívaní môže zostať trvalé poškodenie orgánov; autori zároveň upozorňujú, že užívanie anabolických steroidov môže byť najčastejšou príčinou hypogonadizmu u mužov v reprodukčnom veku.
Perorálne 17α-alkylované androgény, do ktorých metasterón patrí, sú hepatotoxické a znižujú HDL cholesterol výraznejšie než injekčné estery.
06Ako zapadá do celku
Metasterón je metylovaný drostanolón, takže patrí k derivátom dihydrotestosterónu rovnako ako oxandrolón a mesterolón; na estrogény sa nemení ani jeden z nich. Od registrovaných steroidov ho odlišuje to, že nikdy neprešiel liekovou registráciou a šíril sa ako dizajnérsky steroid v doplnkoch výživy, kým ho DEA v roku 2012 nezaradila medzi kontrolované látky. Zoznam WADA ho vedie v skupine S1.1 spolu s testosterónom, oxandrolónom a mesterolónom.
Štúdie a zdroje
- Classification of Two Steroids, Prostanozol and Methasterone, as Schedule III Anabolic Steroids Under the Controlled Substances Act. Final Rule (Drug Enforcement Administration, 77 FR 44456) ↗DEA final rule effective 29 August 2012: synthesis of methasterone reported in 1956 and anabolic activity in 1959, described as a potent anabolic agent with weak androgenic activity in the castrated male rat, with one fifth the androgenic and four times the anabolic activity of methyltestosterone when given orally; in DEA's own study methasterone given subcutaneously and orally to castrated male rats prevented the atrophy of ventral prostate, seminal vesicles and levator ani with tissue weight increases comparable to testosterone and methyltestosterone; affinity for the androgen receptor comparable to testosterone and higher transactivation activity; low binding to oestrogen, progesterone and glucocorticoid receptors and antioestrogenic activity in the mouse uterine assay; liver toxicity with renal failure reported in the literature in conjunction with methasterone abuse; FDA warning letter of March 2006 for Superdrol and FDA warning of July 2009 on bodybuilding products; DEA is not aware of any legitimate medical use or new drug application; as of March 2010 about 75 dietary supplements promoted for building muscle purported to contain prostanozol or methasterone, 62 of them methasterone, marketed and sold over the internet
- Classification of two steroids, prostanozol and methasterone, as Schedule III anabolic steroids under the Controlled Substance Act. Final rule. ↗PubMed record of the same final rule: prostanozol and methasterone (2α,17α-dimethyl-5α-androstan-17β-ol-3-one) and their salts, esters and ethers become Schedule III controlled substances
- 21 CFR 1308.13 — Schedule III controlled substances (anabolic steroids) ↗US schedule as in force on 1 April 2025: paragraph (f) lists methasterone (2α,17α-dimethyl-5α-androstan-17β-ol-3-one) among the Schedule III anabolic steroids
- World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026 ↗S1.1 anabolic androgenic steroids, prohibited at all times; methasterone (17ß-hydroxy-2ɑ,17ɑ-dimethyl-5ɑ-androstan-3-one) listed by name; in force from 1 January 2026
- IARC Monographs on the Identification of Carcinogenic Hazards to Humans — List of Classifications ↗Agent list checked on 10 October 2026: 'Androgenic (anabolic) steroids' in Group 2A (Supplement 7, 1987); methasterone has no separate entry
- New Potential Biomarker for Methasterone Misuse in Human Urine by Liquid Chromatography Quadrupole Time of Flight Mass Spectrometry. ↗Anti-doping metabolism study: a single 40 mg oral dose of methasterone given to one healthy male volunteer (44 years, 65 kg) with urine collected for 40 days under ethics approval of the China Anti-Doping Agency; fifteen metabolites found, main pathways C3 reduction with hydroxylation at C2, C12, C16 and C20; the glucuronide G2 (18-nor-17β-hydroxymethyl-2α,17α-dimethyl-androst-13-en-3α-ol) was detectable up to 10 days and proposed as the long-term marker, while the routinely used markers were detectable for three and five days (full text)
- Methasteron-associated cholestatic liver injury: clinicopathologic findings in 5 cases. ↗Five previously healthy patients using methasterone seen at tertiary centres: jaundice developed two weeks after discontinuation, they presented two weeks later, bilirubin peaked within another two to three weeks and about twelve weeks after initial presentation all cases resolved with no identifiable residual hepatic dysfunction; the authors note liver failure can worsen after initial presentation, especially within two weeks
- Cholestatic jaundice and IgA nephropathy induced by OTC muscle building agent superdrol. ↗Case report of jaundice and IgA nephropathy after use of an over-the-counter muscle-enhancing supplement (Superdrol) advertised as innocuous and without hormonal activity; the authors note that misrepresentation of the chemicals present in such products creates a false sense of security
- Severe cholestasis and renal failure associated with the use of the designer steroid Superdrol (methasteron): a case report and literature review. ↗Case report and literature review of severe cholestasis and renal failure associated with the designer steroid Superdrol (methasterone) (title and journal record; no figures are taken from it)
- Prolonged intrahepatic cholestasis and renal failure secondary to anabolic androgenic steroid-enriched dietary supplements. ↗Three further cases of hepatotoxicity and one of renal failure from anabolic androgenic steroid-enriched over-the-counter dietary supplements, with a review of the literature; recognition of the pattern can spare patients invasive diagnostic testing and hospitalisation
- Hepatitis associated aplastic anemia: case report and discussion. ↗Case report: hepatitis-associated aplastic anaemia in a young man linked with the anabolic steroid methasterone, which caused a transient cholestatic hepatitis followed by severe aplastic anaemia
- Androgenic anabolic steroid-induced liver injury: two case reports assessed for causality by the updated Roussel Uclaf Causality Assessment Method (RUCAM) score and a comprehensive review of the literature. ↗Two cases and a review of 50 further published cases (52 patients, 50 male, median age 29): methyldrostanolone was the most common AAS taken, median presentation 56 days after starting, bilirubin peak 705 µmol/L 28 days after stopping, ALT 125, AST 71 and ALP 262 IU/L, bland canalicular cholestasis on biopsy, kidney injury in 43 % with peak creatinine 225 µmol/L, median 90 days from peak bilirubin to resolution, no deaths and no transplantations (full text)
- Androgenic steroids in Over-the-Counter dietary Supplements: Analysis for association with adverse health effects. ↗From 2012 to 2013 about 16 New York residents reported fatigue, loss of scalp hair and muscle aches and one was hospitalised for liver damage; the common factor was B-50 vitamin and multimineral supplements from one supplier, and chemical analyses of marketed lots found significant levels of methasterone, its azine-linked dimer dimethazine and the related steroid methylstenbolone; methasterone and capsule extracts were highly androgenic in luciferase assays with an androgen receptor promoter construct and the androgenicity persisted for several days after cell exposure; the implicated lots were associated with the adverse effects, the hospitalisation and symptoms of severe virilisation in a child
- Designer steroids - over-the-counter supplements and their androgenic component: review of an increasing problem. ↗Review of designer anabolic steroids sold in over-the-counter dietary supplements: severe side effects including hepatotoxicity, cholestasis, renal failure, hypogonadism, gynecomastia and infertility have been reported, some reversible while more aggressive use may cause permanent end-organ damage; recent evidence suggests anabolic steroid use may be the most common cause of hypogonadism in men of reproductive age
- Adverse health consequences of performance-enhancing drugs: an Endocrine Society scientific statement. ↗Endocrine Society scientific statement: 17α-alkyl substitution allows oral administration and orally administered 17α-alkylated androgens are hepatotoxic; AAS-associated dyslipidaemia with lower HDL and higher LDL is particularly associated with them, and hepatic inflammatory and cholestatic effects and peliosis hepatis are recognised consequences (full text)
- Characteristics and Attitudes of Men Using Anabolic Androgenic Steroids (AAS): A Survey of 2385 Men. ↗Web survey of 2385 men with AAS use in the past five years: methasterone (Superdrol) reported by 369 men, 15.48 % of respondents (full text)
- Medicinal Use of Testosterone and Related Steroids Revisited. ↗Review: methasterone is a 17α-alkylated orally active analogue of drostanolone that was illicitly used as the main ingredient of a dietary supplement named Superdrol and exhibits strong hepatotoxicity; it is listed among the designer steroids never marketed for medicinal use (full text)