01Čo je to
Anastrozol je selektívny nesteroidný inhibítor aromatázy. Aromatáza mení androgény androstendión a testosterón na estrón a estradiol; u žien po menopauze je táto premena v periférnych tkanivách hlavným zdrojom estrogénov. Anastrozol enzým blokuje, a tým výrazne znižuje hladinu estradiolu bez merateľného vplyvu na tvorbu kortikosteroidov nadobličiek a aldosterónu.
V USA je registrovaný od roku 1995 ako Arimidex v tabletách 1 mg: na adjuvantnú liečbu karcinómu prsníka s pozitívnymi hormonálnymi receptormi po menopauze, na liečbu prvej línie pri lokálne pokročilom alebo metastatickom ochorení a na liečbu po zlyhaní tamoxifénu. V novembri 2023 britská MHRA schválila aj novú indikáciu: prevenciu karcinómu prsníka u žien po menopauze so stredným alebo vysokým rizikom.
U mužov sa používa mimo registrovaných indikácií. AUA ho uvádza medzi možnosťami pre mužov s nedostatkom testosterónu, ktorí chcú zachovať plodnosť, a v prieskume medzi členmi Medzinárodnej spoločnosti pre sexuálnu medicínu (ISSM) bol najčastejšie predpisovaným liekom pri symptomatickom zvýšení estrogénov počas liečby testosterónom. Mimo medicíny sa užíva popri anabolických steroidoch na obmedzenie premeny testosterónu na estradiol.
02Mechanizmus účinku
Anastrozol sa viaže na aromatázu a bráni premene androgénov na estrogény. V dávke 1 mg denne znížil u žien po menopauze estradiol asi o 70 % za 24 hodín a asi o 80 % po 14 dňoch denného podávania; dávky 1 mg a vyššie znižovali estradiol pod hranicu detekcie 3,7 pmol/l a potlačenie pretrvávalo až 6 dní po poslednej tablete. Pri dávkach 3, 5 a 10 mg denne neovplyvnil sekréciu kortizolu ani aldosterónu, takže náhrada kortikoidmi nie je potrebná. U žien pred menopauzou nie je aromatizácia nadobličkových androgénov významným zdrojom estradiolu, preto sa od anastrozolu zníženie estradiolu u nich neočakáva.
Po užití ústami sa vstrebáva rýchlo, maximum v plazme dosiahne do dvoch hodín a jedlo rýchlosť vstrebávania znižuje, nie však jeho rozsah. Farmakokinetika je v rozmedzí 1–20 mg lineárna, ustálený stav nastáva asi po siedmich dňoch a hladiny sú vtedy trojnásobne až štvornásobne vyššie než po jednej dávke. Polčas eliminácie je asi 50 hodín, metabolizmus prebieha prevažne v pečeni (asi 85 %) a obličkami sa vylučuje okolo 10 %.
U mužov sa nižší estradiol prejaví na osi: menej estrogénovej spätnej väzby znamená viac LH a vyšší vlastný testosterón. V randomizovanej dvojito zaslepenej štúdii s 37 mužmi vo veku 62–74 rokov s testosterónom pod 350 ng/dl zvýšil anastrozol 1 mg denne za 12 týždňov celkový testosterón z 343 na 572 ng/dl, biologicky dostupný testosterón zo 99 na 207 ng/dl a LH z 5,1 na 7,9 IU/l. Estradiol klesol z 26 na 17 pg/ml a zostal v normálnom mužskom rozmedzí.
03Účinky
Pri karcinóme prsníka s pozitívnymi hormonálnymi receptormi po menopauze predlžuje anastrozol prežívanie bez ochorenia. V dvojito zaslepenej štúdii ATAC s 9366 ženami bolo po mediáne liečby 60 mesiacov prežívanie bez ochorenia pri 1 mg anastrozolu denne lepšie než pri 20 mg tamoxifénu denne (pomer rizík 0,87, v podskupine s pozitívnymi receptormi 0,83) a prínos pretrval aj pri sledovaní s mediánom 10 rokov (0,91 a 0,86). Rameno s kombináciou oboch liekov sa ukončilo, lebo kombinácia oproti samotnému tamoxifénu prínos nepriniesla.
V prevencii znižuje výskyt karcinómu prsníka. V medzinárodnej randomizovanej dvojito zaslepenej štúdii IBIS-II s 3864 ženami po menopauze so zvýšeným rizikom znížilo päť rokov užívania 1 mg anastrozolu denne pri mediáne sledovania 131 mesiacov výskyt karcinómu prsníka o 49 % (85 oproti 165 prípadom), invazívneho karcinómu s pozitívnymi estrogénovými receptormi o 54 % a duktálneho karcinómu in situ o 59 %. Účinok pretrval aj po skončení liečby a menej bolo aj iných nádorov než karcinómu prsníka, najmä nemelanómových nádorov kože. Na tomto podklade schválila MHRA v roku 2023 preventívne použitie.
U mužov s nižším testosterónom zvyšuje anastrozol vlastnú tvorbu hormónu. V ročnej randomizovanej dvojito zaslepenej štúdii so 69 mužmi nad 60 rokov s nízkym alebo hraničným testosterónom stúpol pri 1 mg anastrozolu denne testosterón z 319 na 524 ng/dl po troch mesiacoch a estradiol klesol z 15 na 12 pg/ml. V metaanalýze troch randomizovaných a troch nekontrolovaných štúdií so 170 mužmi s hypogonadizmom pri obezite a starnutí bol pri inhibítoroch aromatázy celkový testosterón po troch mesiacoch v priemere o 7,08 nmol/l a po roku o 5,20 nmol/l vyšší, LH stúpol a estradiol klesol. V randomizovanej štúdii s 80 chlapcami vo veku 11–18 rokov s pubertálnou gynekomastiou znížil anastrozol v dávke 1 mg denne za šesť mesiacov estradiol o 15,4 % (pri placebe o 4,5 %), podiel pacientov so zmenšením gynekomastie aspoň o polovicu sa však od placeba významne nelíšil.
Pri neplodnosti s nízkym pomerom testosterónu k estradiolu zlepšuje spermiogram. V štúdii so 140 neplodnými mužmi s nízkym pomerom, ktorí dostávali testolaktón alebo anastrozol, zvýšil anastrozol 1 mg denne pomer testosterónu k estradiolu zo 7,2 na 18,1 a u 25 mužov s oligospermiou aj objem ejakulátu (z 2,9 na 3,5 ml), koncentráciu spermií (z 5,5 na 15,6 milióna/ml) a index pohyblivosti. V retrospektívnej štúdii so 105 mužmi zlepšil spermiogram aj hormóny podobne u mužov s pomerom pod 10 aj nad 10. Systematický prehľad ôsmich prác potvrdil zlepšenie hormonálnych aj semenných ukazovateľov pri dobrej znášanlivosti.
04Dávkovanie
Registrovaná dávka je jedna tableta 1 mg denne, s jedlom alebo bez neho; pri pokročilom karcinóme sa pokračuje do progresie ochorenia, v adjuvantnej liečbe sa v štúdii ATAC podával päť rokov a na prevenciu je podľa MHRA päť rokov. Pri poruche obličiek ani pri miernej až stredne ťažkej poruche pečene sa dávka neupravuje. U mužov ide o použitie mimo registrovaných indikácií; dávky sa v praxi líšia a liečba sa riadi nameraným estradiolom.
Jednotky
- pg/ml, ng/dl
- koncentrácia, nie dávka: pikogramy v jednom mililitri, nanogramy v jednom decilitri (1 dl = 100 ml); 1 000 pg = 1 ng, 1 000 ng = 1 µg a 1 000 µg = 1 mg
Registrované dávkovanie
USA · FDA
Arimidex, tablety 1 mg · adjuvantná liečba a liečba pokročilého karcinómu prsníka s pozitívnymi hormonálnymi receptormi u žien po menopauze
1 mg denne
- Podanie
- perorálne, s jedlom alebo bez neho
- Trvanie
- pri pokročilom ochorení do progresie; v štúdii ATAC 5 rokov adjuvantne
Pozoruhodný údaj
Zdraví muži dostali jednorazovo až 60 mg anastrozolu a ženy s pokročilým karcinómom prsníka až 10 mg denne, teda šesťdesiat- a desaťnásobok registrovanej dávky 1 mg denne. Podľa textu boli tieto dávky znášané.
Británia · MHRA
anastrozol, tablety 1 mg (držiteľ Accord Healthcare) · prevencia karcinómu prsníka u žien po menopauze so stredným alebo vysokým rizikom
1 mg denne
- Podanie
- perorálne
- Trvanie
- 5 rokov
Off-label a klinická prax
Andrologická prax (USA), tabuľka AUA
nedostatok testosterónu u mužov, ktorí chcú zachovať plodnosť
do 1 mg každých 1–3 dni
- Podanie
- perorálne
AUA meria estradiol u všetkých mužov na inhibítore aromatázy, pre úbytok kostnej hustoty ho neodporúča podávať dlhodobo a liečbu ukončuje, ak estradiol zostáva zvýšený.
Zdroj AUA 2018 (testosterón) ↗
Pracovisko sexuálnej medicíny (USA), 44 mužov so zvýšeným estradiolom pri liečbe testosterónom
zvýšený estradiol pri liečbe testosterónom
0,5 mg trikrát týždenne
- Podanie
- perorálne
Liečbu začali pri estradiole nad 60 pg/ml alebo 40–60 pg/ml s príznakmi; medián estradiolu klesol zo 65 na 22 pg/ml a testosterón sa nezmenil.
Zdroj Punjani a kol. 2021 ↗
Prieskum medzi 489 členmi ISSM (sexuálna medicína)
symptomatické zvýšenie estrogénov pri liečbe testosterónom
začiatočné dávky od 1 mg týždenne po 1 mg denne
- Podanie
- perorálne
Antiestrogénnu liečbu pri symptomatickom zvýšení estrogénov predpisovalo 69,4 % lekárov, najčastejšie anastrozol (62,3 %).
Zdroj Butaney a kol. 2020 ↗
Skúmané dávky
Randomizovaná dvojito zaslepená štúdia, 37 mužov 62–74 rokov s testosterónom pod 350 ng/dl
testosterón a estradiol pri miernom hypogonadizme
1 mg denne alebo 1 mg dvakrát týždenne
- Podanie
- perorálne
- Trvanie
- 12 týždňov
Zdroj Leder a kol. 2004 ↗
Randomizovaná štúdia s placebom, 69 mužov nad 60 rokov
kostná hustota a hormóny
1 mg denne
- Podanie
- perorálne
- Trvanie
- 1 rok
Retrospektívna štúdia, 105 neplodných mužov s nízkym aj normálnym pomerom testosterónu k estradiolu
hormóny a spermiogram
1 mg denne
- Podanie
- perorálne
- Trvanie
- 3 mesiace
Zdroj Yang a kol. 2022 ↗
Nemedicínske použitie (šport, kulturistika)
Hlásená prax užívateľovKulturistika, popri anabolických steroidoch
obmedzenie premeny testosterónu na estradiol
priemerne 0,4 mg denne
- Podanie
- perorálne
- Oproti liečbe
- 0,4× (0,4 mg oproti registrovanej dávke 1 mg denne)
Účinky a riziká podľa dávky Registrovaná dávka 1 mg denne znižuje estradiol u žien po menopauze asi o 80 %. U starších mužov znížil anastrozol estradiol rovnako pri 1 mg denne aj pri 1 mg dvakrát týždenne (z 26–27 na 17 pg/ml), testosterón však pri dennej dávke stúpol viac (na 572 oproti 520 ng/dl). Pri dlhšom potlačení estradiolu sa prejavia účinky jeho nedostatku: v randomizovanej štúdii s mužmi nad 60 rokov klesla pri 1 mg denne za rok kostná hustota driekovej chrbtice a v štúdii s potlačenými pohlavnými hormónmi zodpovedal nedostatok estradiolu hlavne za nárast telesného tuku.
Podklad hlásenej praxe príspevky užívateľov na francúzskom fóre MESO-Rx z rokov 2013–2019, spracované v publikovanej analýze 571 príspevkov o inhibítoroch aromatázy
Zdroje · publikovaná analýza fórových príspevkov Rochoy a kol. 2022 ↗ · Bonnecaze a kol. 2021 ↗
Prehľad dávok z registrácií, klinickej praxe a štúdií; pri každej je uvedený zdroj. Slúži na vzdelávanie, nie ako individuálny protokol. Dávky z nemedicínskeho použitia stoja vedľa liečebných na porovnanie a pre profil účinkov a rizík, ktorý sa s dávkou mení; čísla označené ako hlásená prax užívateľov pochádzajú z publikovaných správ o tom, čo ľudia o svojom užívaní uvádzajú, nie z registračného textu ani z klinickej štúdie.
05Riziká a súvislosti
Najčastejšie nežiaduce účinky u žien (výskyt najmenej 10 %) sú návaly horúčavy, slabosť, bolesti kĺbov a artritída, bolesť, hypertenzia, depresia, nevoľnosť a vracanie, vyrážka, osteoporóza a zlomeniny, bolesť chrbta, nespavosť, bolesť hlavy, bolesť kostí, periférne opuchy, kašeľ, dýchavičnosť, zápal hltana a lymfedém. Zriedkavejšie než u jednej z 10 000 pacientok sú kožné reakcie s vredmi alebo pľuzgiermi, alergické reakcie s opuchom tváre a jazyka a zmeny pečeňových testov vrátane zápalu pečene.
Pretože anastrozol znižuje hladinu estrogénov, môže znížiť kostnú hustotu. V štúdii ATAC boli zlomeniny častejšie než pri tamoxiféne (10 % oproti 7 %) a v jej kostnej podštúdii klesla po 12 a 24 mesiacoch kostná hustota driekovej chrbtice aj celého bedra, kým pri tamoxiféne stúpla; registračný text preto odporúča zvážiť sledovanie kostnej hustoty. U mužov nad 60 rokov klesla pri 1 mg denne za rok kostná hustota driekovej chrbtice z 1,121 na 1,102 g/cm², kým pri placebe stúpla, a metaanalýza šiestich prác potvrdila nižšiu hustotu driekovej chrbtice po šiestich mesiacoch; AUA preto neodporúča podávať inhibítory aromatázy mužom dlhodobo.
Registračný text ďalej uvádza vyšší výskyt ischemických kardiovaskulárnych príhod u žien s existujúcou ischemickou chorobou srdca (17 % oproti 10 % pri tamoxiféne) a častejšie zvýšený cholesterol (9 % oproti 3,5 %). Anastrozol je kontraindikovaný pri precitlivenosti (anafylaxia, angioedém, žihľavka) a môže poškodiť plod; pred začatím liečby sa overuje tehotenstvo a ženy v plodnom veku používajú účinnú antikoncepciu počas liečby a ešte aspoň tri týždne po nej.
V štúdii IBIS-II s 3864 ženami nebol počas päťročnej liečby a pri mediáne sledovania 131 mesiacov vyšší výskyt zlomenín ani kardiovaskulárnych ochorení a úmrtnosť sa nelíšila (69 oproti 70 úmrtiam). U mužov liečených 12 týždňov 1 mg denne sa lipidy, zápalové markery ani citlivosť na inzulín nezmenili; v tej istej štúdii sa nezmenil hematokrit, kvalita života, erektilná funkcia ani skóre príznakov hyperplázie prostaty a pri dávke dvakrát týždenne mierne stúplo PSA (z 1,7 na 2,2 ng/ml).
Vo francúzskej analýze 1792 príspevkov užívateľov anabolických steroidov opísali užívatelia 62 nežiaducich účinkov inhibítorov aromatázy; v celom súbore spolu so SERM prevládali akné, ťažkosti pohybového aparátu, zmeny nálady a poruchy reprodukčného systému. Anastrozol je na zozname zakázaných látok WADA medzi inhibítormi aromatázy (S4.1) so zákazom v súťaži aj mimo nej.
06Ako zapadá do celku
Anastrozol a enklomifén zasahujú tú istú os z dvoch rôznych miest: inhibítor aromatázy znižuje premenu testosterónu na estradiol, SERM blokuje estrogénovú spätnú väzbu v hypotalame a hypofýze. V randomizovanej dvojito zaslepenej štúdii s 26 neplodnými mužmi s hypogonadizmom zvýšil klomifén testosterón viac než anastrozol, anastrozol zase výraznejšie zvýšil pomer testosterónu k estradiolu; spermiogram sa v oboch skupinách významne nezmenil. AUA uvádza inhibítory aromatázy, hCG a SERM ako alternatívy náhrady testosterónu pre mužov, ktorí chcú zachovať plodnosť.
Štúdie a zdroje
- ARIMIDEX (anastrozole) tablet — US prescribing information (ANI Pharmaceuticals) ↗DailyMed SPL effective 2 March 2026, initial US approval 1995: indications (adjuvant, first-line and second-line breast cancer in postmenopausal women); 1 mg once daily with or without food, no adjustment for renal or mild-to-moderate hepatic impairment; mechanism (selective non-steroidal aromatase inhibitor, no detectable effect on adrenal corticosteroid or aldosterone formation; aromatization of adrenal androgens is not a significant source of estradiol in premenopausal women, so no estradiol lowering is expected there); estradiol −70% in 24 h and −80% after 14 days, below 3.7 pmol/l at 1 mg and above, suppression up to 6 days after stopping; PK (Tmax 2 h, linear 1–20 mg, steady state about 7 days, 3–4-fold accumulation, hepatic metabolism about 85%, renal about 10%, mean elimination half-life 50 h); contraindication: hypersensitivity (anaphylaxis, angioedema, urticaria); warnings (ischemic cardiovascular events 17% vs 10% with tamoxifen in women with pre-existing ischemic heart disease, BMD decrease in the ATAC bone substudy with BMD monitoring to be considered, cholesterol 9% vs 3.5%, embryo-fetal toxicity: verify pregnancy status, contraception during and 3 weeks after treatment); adverse reactions ≥10% and serious reactions in <1 in 10,000; ATAC (9366 women; median treatment 60 months; DFS HR 0.87 overall and 0.83 hormone receptor-positive; 10-year follow-up 0.91 and 0.86; fractures 10% vs 7%; combination arm discontinued for lack of benefit); pediatric gynecomastia trial (80 boys 11–18, no significant difference in ≥50% reduction at 6 months, estradiol −15.4% vs −4.5%).
- MHRA authorises Anastrozole to prevent breast cancer — press release, Medicines and Healthcare products Regulatory Agency ↗Published 6 November 2023: new indication authorised on 6 November 2023 to Accord Healthcare for prevention of breast cancer in post-menopausal women at moderate or high risk, based on IBIS-II; one 1 mg tablet once a day for 5 years; most common side effects hot flushes, weakness, joint pain or stiffness, arthritis, skin rash, nausea, headache, osteoporosis and depression.
- Use of anastrozole for breast cancer prevention (IBIS-II): long-term results of a randomised controlled trial. ↗3864 postmenopausal women at increased risk randomised to anastrozole 1 mg/day or placebo for 5 years; median follow-up 131 months: breast cancer 85 vs 165 cases (HR 0.51, −49%), invasive ER-positive −54%, DCIS −59%, effect continued after treatment; fewer non-breast cancers (147 vs 200, mainly non-melanoma skin cancer); no excess fractures or cardiovascular disease; deaths 69 vs 70.
- Effects of aromatase inhibition in elderly men with low or borderline-low serum testosterone levels. ↗37 men aged 62–74 with screening testosterone <350 ng/dl randomised to anastrozole 1 mg daily, 1 mg twice weekly or placebo for 12 weeks: total testosterone 343→572 ng/dl and bioavailable 99→207 ng/dl on daily dosing, LH 5.1→7.9 IU/l, estradiol 26→17 pg/ml (within the normal male range); hematocrit, quality of life, erectile function and prostate symptom scores unchanged; PSA rose only in the twice-weekly group (1.7→2.2 ng/ml).
- Effect of aromatase inhibition on lipids and inflammatory markers of cardiovascular disease in elderly men with low testosterone levels. ↗Same 37 men, 12 weeks: no significant effect on fasting lipids, CRP, IL-6, adhesion molecules or HOMA insulin sensitivity.
- Effects of aromatase inhibition on bone mineral density and bone turnover in older men with low testosterone levels. ↗1-year double-blind RCT in 69 men aged 60+ with borderline or low testosterone, anastrozole 1 mg daily or placebo: testosterone 319→524 ng/dl at 3 months, estradiol 15→12 pg/ml; PA spine BMD fell from 1.121 to 1.102 g/cm² vs a rise with placebo; bone turnover markers unchanged.
- Role of Aromatase Inhibitors in Managing Hypogonadism in Adult Males Related to Obesity and Aging: A Systematic Review and Meta-Analysis. ↗Three RCTs (118 patients) and three uncontrolled studies (52): total testosterone +7.08 nmol/l at 3 months, +6.61 at 6 months and +5.20 at 12 months; estradiol down and LH up; adverse events similar to controls; lumbar spine BMD lower after 6 months (−0.04 g/cm²), hip and femoral neck unchanged.
- Aromatase inhibitors for male infertility. ↗140 subfertile men with abnormal testosterone-to-estradiol ratios treated with testolactone 100–200 mg or anastrozole 1 mg daily: with anastrozole the ratio rose from 7.2 to 18.1; in 25 oligospermic men semen volume 2.9→3.5 ml, sperm concentration 5.5→15.6 million/ml and motility index rose; treatment duration not given in the abstract.
- The efficacy of anastrozole in subfertile men with and without abnormal testosterone to estradiol ratios. ↗105 subfertile men on anastrozole 1 mg daily for 3 months, 62 with a testosterone-to-estradiol ratio <10 and 43 with >10: both groups improved FSH, LH, total testosterone, the ratio and semen parameters, with comparable changes.
- A systematic review and meta-analysis of clinical trials implementing aromatase inhibitors to treat male infertility. ↗Eight studies of testolactone, anastrozole and letrozole in infertile or hypoandrogenic men: all hormonal and semen outcomes improved with a safe tolerability profile; off-label use.
- The Utilization and Impact of Aromatase Inhibitor Therapy in Men With Elevated Estradiol Levels on Testosterone Therapy. ↗Review of 1708 men on testosterone therapy at a high-volume sexual medicine practice (MSKCC, New York) 2005–2019: men with estradiol >60 pg/ml, or 40–60 pg/ml with symptoms, were started on anastrozole 0.5 mg three times a week; 51 men (3%) received it, 44 analysed after exclusions; median estradiol 65→22 pg/ml, total testosterone unchanged (616 vs 596 ng/dl).
- Treatment of Estrogen Levels in the Management of Hypogonadism: An Anonymous Survey of ISSM Members. ↗Survey of 489 International Society for Sexual Medicine members: 62.4% check estrogen at the initial evaluation and 54.7% during testosterone therapy; antiestrogen medication prescribed by 69.4% for symptomatic raised estrogen, 47.7% for asymptomatic raised estrogen and 14.4% prophylactically; anastrozole the most common agent (62.3%), starting doses from 1 mg weekly to 1 mg daily.
- Evaluation and Management of Testosterone Deficiency: AUA Guideline (2018, validity confirmed 2024) ↗Statement 27 and Table 6: anastrozole 0.05–1 mg every 1–3 days (the page shows 'up to 1 mg every 1–3 days'), Tmax 2–5 h, T½ 2 days, not FDA-approved for use in males; AIs should in general not be used for extended periods because of bone mineral density loss, and an AI that leaves estradiol persistently elevated should be discontinued for lack of efficacy; estradiol measured in all patients on AIs; statement 9: estradiol measured in patients with breast symptoms.
- A Randomized Prospective Double-Blind Comparison Trial of Clomiphene Citrate and Anastrozole in Raising Testosterone in Hypogonadal Infertile Men. ↗26 hypogonadal infertile men randomised to clomiphene citrate 25 mg/day or anastrozole 1 mg/day for 12 weeks: clomiphene gave higher testosterone, anastrozole higher testosterone-to-estradiol ratios; semen parameters unchanged in both groups.
- Gonadal steroids and body composition, strength, and sexual function in men. ↗400 healthy men aged 20–50 given goserelin with placebo or testosterone gel and, in half, anastrozole for 16 weeks: oestrogen deficiency primarily accounted for increases in body fat, androgen deficiency for loss of lean mass, muscle size and strength.
- Doping with aromatase inhibitors and oestrogen receptor modulators in steroid users: Analysis of a forum to identify dosages, durations and adverse drug reactions. ↗Analysis of 1792 posts (571 on aromatase inhibitors) by male anabolic steroid users on a French forum (MESO-Rx), 2013–2019, mean age 28.2 years: mean dose 0.4 mg/day for anastrozole (2 mg/day letrozole, 10 mg/day exemestane); 157 adverse drug reactions (95 SERM, 62 aromatase inhibitors), most commonly acne, musculoskeletal, mood and reproductive disorders across all; data are users' narratives, not measurements.
- Harm Reduction in Male Patients Actively Using Anabolic Androgenic Steroids (AAS) and Performance-Enhancing Drugs (PEDs): a Review. ↗Full text: aromatase inhibitors such as anastrozole and letrozole are used during anabolic steroid use to minimise conversion of testosterone to estradiol; randomised trials in hypogonadal men show decreased sexual function, increased adiposity and decreased bone mineral density with AI use in men.
- World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026 ↗S4.1 aromatase inhibitors, including anastrozole, exemestane, letrozole and formestane; S4 prohibited at all times; in force from 1 January 2026.