01Čo je to
Mesterolón, 1α-metyl-5α-dihydrotestosterón (17β-hydroxy-1α-metyl-5α-androstán-3-ón), je syntetický androgén odvodený od dihydrotestosterónu, ktorý účinkuje po užití ústami. Ako Proviron v tabletách 25 mg je registrovaný liek na predpis, v Španielsku od roku 1970 a podľa zoznamu Európskej agentúry pre lieky z roku 2025 aj v Grécku a Portugalsku. Je určený na náhradnú liečbu dospelých mužov s nedostatkom androgénov a na mužskú neplodnosť spojenú s hypogonadizmom.
Metylová skupina v polohe 1 bráni jeho premene na estrogény, preto u zdravých mužov pri obvyklej liečebnej dávke výrazne netlmí uvoľňovanie gonadotropínov z hypofýzy a nepoškodzuje spermatogenézu. Na rozdiel od 17α-alkylovaných perorálnych androgénov nemá alkylovú skupinu v polohe 17, čo sa spája s jeho lepšou pečeňovou znášanlivosťou. Po užití ústami sa vstrebe rýchlo, do obehu sa však dostanú asi 3 % dávky; maximum v krvi nastane asi po 1,6 hodiny a polčas je 12–13 hodín.
Mimo medicíny ho užívajú športovci a kulturisti, zvyčajne spolu s ďalšími anabolickými steroidmi.
02Mechanizmus účinku
Mesterolón aktivuje androgénny receptor, viaže sa naň však slabšie než testosterón: v pokusoch so svalovým a prostatickým tkanivom potkanov a králikov mal nižšiu väzbovú afinitu k receptoru než nandrolón, metenolón a testosterón. K SHBG sa v tých istých pokusoch viazal najsilnejšie zo skúmaných steroidov, asi štyrikrát silnejšie než dihydrotestosterón.
V krvi je mesterolón z 98 % naviazaný na bielkoviny, z toho 58 % na SHBG a 40 % na albumín. Rýchlo sa inaktivuje metabolizmom, hlavne na 1α-metylandrosterón, na estrogény ani kortikosteroidy sa nemení a asi 80 % dávky sa vylúči močom ako metabolity a 13 % stolicou; pri dennom užívaní 25 mg sa jeho hladina zvýši asi o 30 %.
V štúdii bez kontrolnej skupiny s 34 mužmi s príznakmi starnúceho muža alebo nízkym testosterónom znížil mesterolón v dávke 50 mg denne za dva mesiace celkový testosterón, SHBG aj estradiol, kým voľný testosterón sa nezmenil a jeho podiel na celkovom testosteróne stúpol. Už klinická štúdia z roku 1968 opísala liečbu mesterolónom bez tlmivého účinku na hypofýzu a semenníky.
03Účinky
Pri syndróme starnúceho muža zlepšil mesterolón príznaky aj ťažkosti s močením. V štúdii bez kontrolnej skupiny s 34 mužmi so syndrómom starnúceho muža alebo nízkym testosterónom zlepšil v dávke 50 mg denne za dva mesiace skóre príznakov starnúceho muža (AMS), skóre príznakov prostaty (IPSS) aj kvalitu života súvisiacu s prostatou.
V registrovaných dávkach nepoškodzuje spermatogenézu a zlepšuje alebo normalizuje počet a kvalitu spermií aj koncentráciu fruktózy v ejakuláte. V randomizovanej štúdii so 40 mužmi s idiopatickou oligospermiou zvýšil mesterolón za 16 týždňov oproti placebu objem ejakulátu, koncentráciu aj celkový počet spermií, viac pri miernej a stredne ťažkej než pri ťažkej oligospermii; pohyblivosť a tvar spermií sa nezmenili. V súbore 250 mužov s idiopatickou oligospermiou, ktorí užívali 100–150 mg denne 12 mesiacov, sa hustota, celkový počet aj pohyblivosť spermií zlepšili u 75 zo 175 mužov so stredne ťažkou oligospermiou a pri ťažkej oligospermii u 12 %.
V dvojito zaslepenej multicentrickej štúdii Svetovej zdravotníckej organizácie s 248 neplodnými pármi sa po šiestich mesiacoch 75 alebo 150 mg mesterolónu denne miera tehotenstiev (12 % a 16 % oproti 9 % pri placebe) štatisticky významne nelíšila od placeba.
04Dávkovanie
Proviron je liek na predpis. Pred liečbou sa nedostatok androgénov potvrdzuje klinickým obrazom a dvoma meraniami testosterónu v krvi a počas liečby sa testosterón pravidelne sleduje; tablety sa prehĺtajú celé s tekutinou. Deťom, dospievajúcim do 18 rokov a ženám sa nepodáva.
Registrované dávkovanie
Španielsko, Grécko, Portugalsko · registrovaný liek
Proviron, tablety 25 mg (Bayer) · náhradná liečba dospelých mužov s nedostatkom androgénov; mužská neplodnosť spojená s hypogonadizmom
75–100 mg denne na začiatku, potom 50–75 mg denne
- Podanie
- perorálne
- Načasovanie
- na začiatku v 3–4 dávkach počas niekoľkých mesiacov, udržiavacia dávka v 2–3 dávkach
Zdroje Proviron — SPC (AEMPS) ↗ · EMA — národné registrácie mesterolónu (2025) ↗
Skúmané dávky
Dvojito zaslepená multicentrická štúdia WHO, 248 neplodných párov s idiopatickou poruchou plodnosti muža
plodnosť a kvalita spermy
75 alebo 150 mg denne
- Podanie
- perorálne
- Trvanie
- 6 mesiacov
Zdroj WHO 1989 ↗
Súbor 250 mužov s idiopatickou oligospermiou, bez kontrolnej skupiny
hustota, počet a pohyblivosť spermií
100–150 mg denne
- Podanie
- perorálne
- Trvanie
- 12 mesiacov
Zdroj Varma a Patel 1988 ↗
Dvojito zaslepená štúdia s placebom, 52 mužov s depresiou
depresívne príznaky
300–450 mg denne
- Podanie
- perorálne
- Trvanie
- 6 týždňov
Zlepšenie bolo pri mesterolóne aj pri placebe bez významného rozdielu; mesterolón znížil plazmatický testosterón.
Zdroj Itil a kol. 1984 ↗
Nemedicínske použitie (šport, kulturistika)
Hlásená prax užívateľovŠport a kulturistika
zvyčajne v kombinácii s ďalšími AAS
50–100 mg denne
- Podanie
- perorálne
- Oproti liečbe
- 0,5–1× (50–100 mg oproti najviac 100 mg denne na začiatku liečby podľa registračného textu)
Účinky a riziká podľa dávky Typické dávky v kulturistike sa prekrývajú s registrovaným dávkovaním. Mesterolón sa na estrogény nemení a pri obvyklej liečebnej dávke výrazne netlmí uvoľňovanie gonadotropínov; pri 300–450 mg denne počas šiestich týždňov však u mužov s depresiou znížil plazmatický testosterón. Pri zneužívaní spolu s inými AAS opisuje registračný text závažné kardiovaskulárne, pečeňové a psychiatrické príhody a závislosť.
Podklad hlásenej praxe tabuľka typických používaných dávok v prehľadovom článku z roku 2021, zostavená z farmakologického prehľadu a z literatúry o nemedicínskom užívaní
Zdroje · prehľad hlásenej praxe McCullough a kol. 2021 ↗ · Proviron — SPC (AEMPS) ↗ · Itil a kol. 1984 ↗
Prehľad dávok z registrácií, klinickej praxe a štúdií; pri každej je uvedený zdroj. Slúži na vzdelávanie, nie ako individuálny protokol. Dávky z nemedicínskeho použitia stoja vedľa liečebných na porovnanie a pre profil účinkov a rizík, ktorý sa s dávkou mení; čísla označené ako hlásená prax užívateľov pochádzajú z publikovaných správ o tom, čo ľudia o svojom užívaní uvádzajú, nie z registračného textu ani z klinickej štúdie.
05Riziká a súvislosti
Registračný text mesterolón kontraindikuje pri precitlivenosti, karcinóme prostaty závislom od androgénov alebo PSA nad 4 ng/ml, benígnej hyperplázii prostaty, predchádzajúcich alebo súčasných nádoroch pečene a karcinóme prsníka u mužov; ženám, deťom ani dospievajúcim do 18 rokov sa nepodáva. Androgény môžu urýchliť rast skrytého karcinómu prostaty alebo benígnej hyperplázie, preto sa prostata pravidelne vyšetruje.
Po hormonálnych látkach, ako je mesterolón, sa zriedka objavili nezhubné a veľmi zriedka zhubné nádory pečene, ktoré v ojedinelých prípadoch krvácali do brušnej dutiny; silná bolesť v hornej časti brucha, zväčšená pečeň alebo známky vnútrobrušného krvácania preto vedú k vyšetreniu pečene. Môžu sa objaviť časté alebo predĺžené erekcie až priapizmus, pri ktorých sa dávka znižuje alebo liečba prerušuje. Registračný text ďalej uvádza bolesť brucha, akné, vypadávanie vlasov a bolesť hlavy s neznámou frekvenciou.
V súbore 250 mužov, ktorí užívali 100–150 mg denne počas roka, sa testosterón ani pečeňové testy nezhoršili a nízke alebo normálne hladiny FSH a LH mesterolón netlmil. U 34 mužov, ktorí dva mesiace užívali 50 mg denne, sa nezmenilo PSA a objem prostaty sa významne nezmenil.
Androgény zosilňujú účinok kumarínových antikoagulancií, ako je warfarín, preto sa pri súbežnom užívaní častejšie sleduje INR; môžu zlepšiť citlivosť na inzulín, takže diabetici môžu potrebovať nižšiu dávku inzulínu alebo antidiabetík, a s ACTH alebo kortikoidmi zvyšujú sklon k opuchom. Silné inhibítory CYP3A4, napríklad itrakonazol, klaritromycín alebo grapefruitový džús, môžu zvýšiť hladinu mesterolónu, kým induktory enzýmov ako rifampicín či karbamazepín jeho účinok oslabujú; registračný text upozorňuje aj na interakcie s cyklosporínom a bupropiónom.
V 6- a 12-mesačných štúdiách opakovaného podávania na potkanoch a psoch sa neobjavili nádory súvisiace s látkou; pohlavné steroidy však môžu podporiť rast niektorých tkanív a nádorov závislých od hormónov. IARC zaraďuje androgénne (anabolické) steroidy ako triedu látok do skupiny 2A. Mesterolón je na zozname zakázaných látok WADA (S1.1) so zákazom v súťaži aj mimo nej.
06Ako zapadá do celku
Mesterolón patrí medzi deriváty dihydrotestosterónu, kým estery testosterónu tvoria samostatnú skupinu AAS. Na rozdiel od testosterónu sa na estrogény nemení, takže pri ňom odpadá premena, ktorú pri testosteróne obmedzujú inhibítory aromatázy, ako je anastrozol.
Kým oxandrolón a oxymetolón účinkujú po užití ústami vďaka 17α-alkylu, mesterolónu to podobne ako metenolónu umožňuje metylová skupina v polohe 1.
Štúdie a zdroje
- Proviron 25 mg comprimidos — ficha técnica (summary of product characteristics), AEMPS CIMA, registration 48.881 (Bayer Hispania) ↗Spanish SmPC, text revised January 2023, first authorised 1 February 1970, renewed 30 October 2009: indications (replacement therapy in adult men with androgen deficiency or male infertility associated with hypogonadism; deficiency confirmed by two testosterone measurements); 75–100 mg/day in 3–4 doses for several months, then 50–75 mg/day in 2–3 doses, tablets swallowed whole; not for under-18s or women; contraindications (hypersensitivity, androgen-dependent prostate carcinoma or PSA >4 ng/ml, BPH, previous or existing liver tumours, male breast cancer); warnings (abuse with other AAS with serious cardiovascular, sometimes fatal, hepatic and psychiatric events and dependence; prostate exams; rare benign and very rare malignant liver tumours with isolated intra-abdominal haemorrhage; priapism; doping test); interactions (coumarins, antidiabetics, ACTH/corticosteroids, ciclosporin, CYP3A4 inhibitors and inducers, bupropion); fertility (does not impair spermatogenesis, improves or normalises sperm count and quality and seminal fructose); adverse reactions of unknown frequency (abdominal pain, acne, alopecia, headache, liver tumours, increased erections, priapism); weak androgen, C-1 methyl prevents conversion to oestrogen, no significant gonadotropin suppression at the usual dose, better hepatic tolerance without a 17-alkyl group; PK (bioavailability about 3%, Cmax 3.1 ng/ml at 1.6 h after 25 mg, 98% protein bound, 58% SHBG, 40% albumin, main metabolite 1α-methylandrosterone, no conversion to oestrogens or corticoids, terminal T½ 12–13 h, about 80% urine and 13% faeces, about 30% accumulation with daily 25 mg); 6- and 12-month repeated-dose studies in rats and dogs without substance-related tumorigenic effects.
- List of nationally authorised medicinal products — active substance mesterolone (PSUSA/00010551/202501), European Medicines Agency ↗Dated 2 October 2025: Proviron 25 mg authorised in Spain (48.881, Bayer Hispania), Greece (21964/29-3-2012, Bayer Hellas) and Portugal (8242404 and 8242412, Bayer Portugal).
- Relative binding affinity of anabolic-androgenic steroids: comparison of the binding to the androgen receptors in skeletal muscle and in prostate, as well as to sex hormone-binding globulin. ↗In vitro competition binding in rat and rabbit skeletal muscle and rat prostate cytosol: androgen-receptor affinity methyltrienolone > nandrolone > methenolone > testosterone > 1α-methyl-DHT (mesterolone); mesterolone bound most avidly to SHBG, about 4 times DHT.
- Androgen treatment without inhibiting effect on hypophysis and male gonads. Biochemical and morphological studies after treatment with Mesterolone. ↗Title-only PubMed record (MeSH: humans, clinical trial, hypogonadism, gonadotropins, testis); the title states the result — mesterolone treatment without inhibiting effect on the pituitary and testes; no numbers used.
- Mesterolone treatment of aging male syndrome improves lower urinary tract symptoms. ↗34 men with aging male syndrome and/or low testosterone, mesterolone 50 mg/day orally for 2 months (Van, Turkey): AMS, IPSS and prostate-related quality-of-life scores improved (p<0.001); prostate volume change not significant; total testosterone, SHBG and estradiol fell, free testosterone unchanged, free fraction rose; total and free PSA unchanged.
- The effects of mesterolone on sperm count in idiopathic oligospermia. ↗40 subfertile men with idiopathic oligospermia randomised to mesterolone or placebo for more than 4 months (semen analysed after 16 weeks): semen volume, sperm concentration and total count rose; motility and morphology unchanged; better in mild and moderate than severe oligospermia.
- The effect of mesterolone on sperm count, on serum follicle stimulating hormone, luteinizing hormone, plasma testosterone and outcome in idiopathic oligospermic men. ↗250 men with idiopathic oligospermia, mesterolone 100–150 mg/day for 12 months without a control group: improvement in sperm density, total count and motility in 75 of 175 moderately oligospermic men, 12% in severe oligospermia; low or normal FSH and LH not depressed; no adverse effect on testosterone or liver function.
- Mesterolone and idiopathic male infertility: a double-blind study. World Health Organization Task Force on the Diagnosis and Treatment of Infertility. ↗Prospective randomised double-blind trial in 7 centres, 248 infertile couples, mesterolone 75 or 150 mg daily or placebo for 6 months: cumulative pregnancy rates at 8 months 12% and 16% vs 9% (ratios 1.3 and 1.8, confidence intervals including 1); no significant change in semen quality.
- The effects of mesterolone, a male sex hormone in depressed patients (a double blind controlled study). ↗Double-blind placebo-controlled study, 52 male depressed outpatients aged 26–53, mesterolone 300–450 mg daily for 6 weeks: improvement on mesterolone and on placebo without a significant difference; plasma testosterone and protein-bound testosterone decreased on mesterolone.
- How the love of muscle can break a heart: Impact of anabolic androgenic steroids on skeletal muscle hypertrophy, metabolic and cardiovascular health. ↗Review; Table 1 'typical doses used' of injectable and oral AAS (citing Kicman 2008 and De Souza 2011): mesterolone 50–100 mg daily (full text).
- Pharmacology of anabolic steroids. ↗Full text: a methyl group at C-1 confers oral activity, as in methenolone or mesterolone, which are considered relatively weak; oxymetholone and oxandrolone are 17α-alkylated; androgen-receptor binding order from Saartok 1984 (nandrolone > methenolone > testosterone > mesterolone).
- Harm Reduction in Male Patients Actively Using Anabolic Androgenic Steroids (AAS) and Performance-Enhancing Drugs (PEDs): a Review. ↗Full text: three AAS classes (testosterone esters, 19-nortestosterone derivatives, DHT derivatives incl. mesterolone/Proviron); aromatase inhibitors such as anastrozole are used during AAS use to minimise conversion of testosterone to estradiol.
- IARC Monographs on the Identification of Carcinogenic Hazards to Humans — List of Classifications ↗Checked 10 October 2026 (list data file): 'Androgenic (anabolic) steroids', Group 2A (Supplement 7, 1987); mesterolone has no separate entry.
- World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026 ↗S1.1 anabolic androgenic steroids, prohibited at all times; mesterolone listed; in force from 1 January 2026.
Súvisiace látky
Testosterone Oxandrolone Anastrozole Enclomiphene Methenolone Drostanolone