BPC-157

01Čo je to

BPC-⁠157 je syntetický pentadekapeptid so sekvenciou GEPPPGKPADDAGLV a molekulovou hmotnosťou 1419,5. Ide o fragment bielkoviny Body Protection Compound, ktorú izolovali z ľudskej žalúdočnej šťavy a prvý raz charakterizovali v roku 1993 ako možný endogénny zhášač voľných radikálov a mediátor ochrany orgánov. V literatúre a vo farmaceutickom vývoji sa objavuje aj pod kódmi PL-⁠10, PLD-⁠116 a PL 14736 a pod názvom Bepecin; pod kódom PL 14736 sa dostal do klinických štúdií pri ulceróznej kolitíde. Vyrába sa syntézou na pevnej fáze a predáva aj ako acetátová soľ, ktorá má vlastné registračné číslo CAS a vlastný kód účinnej látky.

Hlavnou líniou výskumu je hojenie: u hlodavcov a králikov zrýchľuje obnovu šľachy, väzu, svalu, kosti, kože a slizníc tráviaceho traktu, a to po podaní do brušnej dutiny, do svalu, ústami aj lokálne. Registrovaný liek z neho nevznikol v žiadnej krajine ani nemá monografiu v americkom, európskom, japonskom či medzinárodnom liekopise. FDA ho v roku 2026 hodnotila pre zoznam účinných látok na individuálnu prípravu liekov podľa paragrafu 503A a zdokumentovala jeho americký trh: lekárne pripravujúce individuálne lieky, wellness kliniky a kliniky regeneratívnej medicíny ho ponúkajú ako kapsuly, orálny a nosový sprej aj ako injekciu, najčastejšie pre tráviace a pohybové indikácie. Novozélandská komisia pre klasifikáciu liekov v máji 2023 navrhla zaradiť BPC-⁠157 medzi lieky na predpis.

02Mechanizmus účinku

BPC-⁠157 pôsobí na cievnu výstelku. V ľudských endotelových bunkách zvyšuje mRNA aj bielkovinu receptora VEGFR2 a jeho vtiahnutie do bunky a aktivuje dráhu VEGFR2 – Akt – eNOS; po zablokovaní endocytózy dynasorom sa tento účinok aj tvorba endotelových trubíc stratili. V teste na chorioalantoickej membráne kuracieho embrya zvýšil hustotu ciev a v modeli ischémie zadnej končatiny potkana zrýchlil obnovu prietoku krvi, zvýšil počet ciev a cievnu expresiu VEGFR2.

Jeho účinky sú prepojené so systémom oxidu dusnatého. U potkanov s kolokutánnou fistulou sa prínos BPC-⁠157 zachoval aj pri zablokovanej tvorbe NO inhibítorom L-⁠NAME, aj pri podaní substrátu L-arginínu, aj pri ich kombinácii. V bunkách Caco-2 zvyšuje expresiu génu okamžitej odpovede egr-1 a jeho represora nab2 rýchlejšie než rastový faktor PDGF-⁠BB; EGR-⁠1 zapína tvorbu cytokínov, rastových faktorov a kolagénu, čo vysvetľuje jeho vplyv na granulačné tkanivo a usporiadanie kolagénu v hojacich sa ranách.

V šľachových fibroblastoch potkana patrí receptor rastového hormónu medzi najvýraznejšie zvýšené gény po BPC-⁠157; peptid zvyšuje jeho mRNA aj bielkovinu závisle od dávky a času. Keď sa k takto ovplyvneným bunkám pridal rastový hormón, delili sa rýchlejšie a aktivovala sa kináza JAK2. V kultúrach šľachových fibroblastov potkana BPC-⁠157 zrýchľuje vyrastanie buniek z explantátov šľachy, zvyšuje ich prežívanie pri oxidačnom strese z peroxidu vodíka, zvyšuje migráciu a rozprestieranie buniek, tvorbu F-aktínu a fosforyláciu kináz FAK a paxilínu.

Farmakokinetiku zmerali u potkanov a u psov rasy beagle. Po jednej dávke do žily je polčas eliminácie 5,3 minúty u psov (6 µg/kg) a 15,2 minúty u potkanov (20 µg/kg), kinetika je v celom skúmanom rozsahu dávok lineárna a absolútna biologická dostupnosť po podaní do svalu je u potkanov približne 14–⁠19 % a u psov 45–⁠51 %. Hlavnými cestami vylučovania sú moč a žlč; značený peptid sa rýchlo štiepi na krátke fragmenty a jednotlivé aminokyseliny, ktoré vstupujú do bežného metabolizmu aminokyselín. V ľudskej žalúdočnej šťave je BPC-⁠157 voči rozkladu odolný, čo umožňuje aj podanie ústami.

03Účinky

V randomizovanej, dvojito zaslepenej multicentrickej štúdii s placebom dostávalo 53 pacientov s mierne až stredne aktívnou ulceróznou kolitídou klyzmu s 80 mg BPC-⁠157 alebo placebo raz denne počas dvoch týždňov; štúdiu dokončilo 46 z nich. Index aktivity ochorenia, zložený z klinických, laboratórnych, endoskopických a histologických znakov, sa pri peptide znížil o 3,2 bodu (95 % interval spoľahlivosti −5,58 až −0,82) a pri placebe o 1,6 bodu (−3,86 až 0,67); rozdiel medzi skupinami odhadli autori na 1,6 bodu (−4,84 až 1,62). V predchádzajúcej štúdii fázy 1 dostalo 24 z 32 zdravých dobrovoľníkov klyzmu s 0,25 až 2 mg/kg peptidu: najčastejšími nežiaducimi účinkami boli bolesť hlavy a plynatosť a ich výskyt ani závažnosť sa pri peptide a pri placebe nelíšili.

V troch pilotných klinických štúdiách zo súkromných amerických pracovísk sledovali podanie priamo do tkaniva. V retrospektívnom prehľade záznamov 17 pacientov s bolesťou kolena dostalo 12 z nich iba BPC-⁠157 do kolenného kĺbu v dávke 2–⁠4 mg (jedna alebo dve dávky) a u 11 z nich (91,6 %) sa bolesť výrazne zmiernila; v celej sledovanej skupine 16 kontaktovaných pacientov to bolo 14 (87,5 %). V jednoramennej štúdii s 12 ženami so stredne ťažkou až ťažkou intersticiálnou cystitídou, ktoré neodpovedali na pentosan polysulfát, sa po jednom výkone s 10 vpichmi po 1 mg do steny močového mechúra príznaky úplne upravili u 10 pacientok a u ďalších dvoch sa zmiernili približne o 80 %. U dvoch zdravých dospelých, ktorí dostali 10 mg a nasledujúci deň 20 mg vnútrožilovou infúziou, sa nezmenili ukazovatele funkcie srdca, pečene, obličiek, štítnej žľazy ani glykémia.

U hlodavcov a králikov zrýchľuje BPC-⁠157 hojenie pohybového aparátu. U potkanov s preťatou Achillovou šľachou zvýšil v dávkach 10 pg, 10 ng a 10 µg/kg denne do brušnej dutiny silu potrebnú na pretrhnutie šľachy aj Youngov modul pružnosti, zlepšil funkčný index a viedol k obnove celistvosti šľachy. Po odtrhnutí Achillovej šľachy od kosti u potkanov podporil hojenie šľachy ku kosti, lepšie usporiadanie kolagénových vlákien a tvorbu kolagénu typu I a zmiernil zhoršenie hojenia, ktoré vyvolal 6α-metylprednizolón. Po preťatí mediálneho kolaterálneho väzu potkana bol účinný rovnako po podaní do brušnej dutiny (10 ng a 10 µg/kg), v tenkej vrstve krému na miesto poranenia (1 µg na gram krému) aj ústami v pitnej vode (0,16 µg/ml) počas 90 dní.

Po rozdrvení trojhlavého svalu predkolenia u potkanov zmenšil hematóm a opuch, zabránil kontraktúre končatiny, zlepšil funkciu a priblížil k norme aktivitu kreatínkinázy, laktátdehydrogenázy a aminotransferáz. U králikov s osemmilimetrovým defektom vretennej kosti, ktorý sa u všetkých kontrolných zvierat za šesť týždňov nezahojil úplne, dosiahol BPC-⁠157 v dávke 10 µg/kg do svalu počas 14 dní na rentgenovom snímku, pri meraní plochy svalku a v histomorfometrii výsledok porovnateľný s miestnym podaním vlastnej kostnej drene alebo s autológnym kortikálnym štepom.

Na slizniciach a koži pôsobí ochranne a prohojivo. U potkanov znížil v dávkach 10 ng a 10 µg/kg do brušnej dutiny rozsah žalúdočných a tenkočrevných lézií, ktoré vyvolali vysoké dávky aspirínu, diklofenaku a indometacínu, o viac než 75 %. U potkanov s trvalou kolokutánnou fistulou boli fistuly od tretieho dňa približne o 40 % menšie než u kontrol a na 28. deň sa makroskopicky uzavreli, kým u kontrol sa zmenšili o menej než 10 % na strane kože a o menej než 25 % na strane čreva. V modeli zásadovej popáleniny kože potkana zrýchlilo miestne podanie uzatvorenie rany a na 18. deň zlepšilo tvorbu granulačného tkaniva, novej pokožky, prestavbu kože aj ukladanie kolagénu a zvýšilo v rane expresiu VEGF. U diabetických myší db/db s ranou celej hrúbky kože podporil PL 14736 tvorbu granulačného tkaniva podobne ako PDGF-⁠BB a skoré usporiadanie kolagénu dokonca výraznejšie.

04Dávkovanie

Pre BPC-⁠157 nie je registrovaný liek v žiadnej krajine, takže registrované dávkovanie neuvádza žiadny registračný text. Rozsah dávok, ktoré sa používajú v publikovaných prácach aj v klinickej praxi, uvádza prehľad ortopedickej a športovej medicíny z roku 2026; ďalšie dávky nižšie pochádzajú z publikovaných klinických štúdií a sú uvedené s ich populáciou a spôsobom podania.

V zvieracích prácach sa účinné dávky pohybujú rádovo od 10 ng/kg do 10 µg/kg a prepočet na človeka z nich autori nerobia; v modeloch ochrany žalúdka a pečene u potkanov mali dávky 10 ng/kg a 10 µg/kg porovnateľný účinok.

Prehľad dávok z registrácií, klinickej praxe a štúdií; pri každej je uvedený zdroj. Slúži na vzdelávanie, nie ako individuálny protokol.

05Riziká a súvislosti

U ľudí sa BPC-⁠157 skúmal v randomizovanej štúdii s 53 pacientmi s ulceróznou kolitídou, v štúdii fázy 1 s 32 zdravými dobrovoľníkmi a v troch malých klinických štúdiách s 2 až 17 účastníkmi; dlhodobé podávanie u ľudí sa neskúmalo.

Databáza hlásení nežiaducich účinkov FDA (FAERS) obsahovala k 4. decembru 2025 tri hlásenia, všetky pri injekčnej forme. U 55-ročnej ženy sa objavilo začervenanie a opuch v mieste vpichu, ktoré trvali deväť dní, pričom si súčasne podávala aj tymozín. U 28-ročného muža dýchavica s návštevou pohotovosti, bez ďalších údajov o trvaní podávania a súbežných liekoch. A u 40-ročnej ženy difúzna hyperpigmentácia kože s tmavnutím ďasien, ktorá sa objavila po týždni podávania prípravku s BPC-⁠157 a TB-⁠500 dvakrát denne pod kožu: po dvoch týždňoch sa pri opätovnom podaní zopakovala v rovnakej podobe a po vysadení peptidov vymizla. FDA pri dvoch z týchto hlásení upozorňuje, že súčasné podanie druhej látky neumožňuje priradiť účinok jednej z nich. V systéme hlásení pre potraviny a doplnky boli k 3. decembru 2025 tri ďalšie prípady, všetky pri viaczložkových doplnkoch, čo podľa FDA rovnako neumožňuje posúdiť podiel samotného BPC-⁠157.

V 28-dňových štúdiách s opakovaným podaním do svalu dostávali potkany 0,2, 1,0 a 4,0 mg/kg denne a psy 0,1, 0,5 a 2,0 mg/kg denne, po liečbe nasledovalo 14 dní bez podávania. U potkanov BPC-⁠157 nezmenil telesnú hmotnosť, správanie, prežívanie ani makroskopický a histologický obraz srdca, pečene, obličiek, sleziny, pľúc, mozgu, týmusu, prostaty a ovária. Pri všetkých skúmaných dávkach však stúpla v sére alanínaminotransferáza, glykémia a triglyceridy a zmenili sa časy zrážania krvi: u potkanov sa aPTT skrátil a u psov predĺžil. Sérový kreatinín bol nižší u sučiek pri 2 mg/kg a u samcov psov od 0,5 mg/kg a do dvoch týždňov po vysadení sa upravil.

Bezpečnostné testy genotoxicity a vývojovej toxicity vyšli negatívne. V Amesovom teste s piatimi mutantnými kmeňmi Salmonella typhimurium (5–⁠2000 µg na platničku), v teste chromozómových aberácií v pľúcnych bunkách čínskeho hámstra (100–⁠400 µg/ml) a v mikronukleovom teste v kostnej dreni myší ICR (25–⁠100 mg/kg do svalu) autori nezaznamenali mutagénny účinok. U gravidných potkaniek, ktoré dostávali 0,2, 1,0 alebo 4,0 mg/kg denne do svalu medzi 6. a 15. dňom gravidity, sa nezmenila hmotnosť matiek ani plodov, počet živých a mŕtvych plodov, počet implantácií ani výskyt malformácií; dávku 4,0 mg/kg autori označili za hladinu bez nežiaducich účinkov. Hodnotenie FDA z roku 2026 uvádza, že pre BPC-⁠157 nie sú k dispozícii štúdie karcinogenity.

BPC-⁠157 zvyšuje tvorbu nových ciev, ktorá je súčasťou hojenia aj rastu iných tkanív: v endotelových bunkách zvyšuje receptor VEGFR2 a aktivuje dráhu Akt–eNOS a v ischemickej zadnej končatine potkana zvyšuje počet ciev a obnovu prietoku krvi. Hodnotenie FDA z roku 2026 ani prehľady z ortopedickej literatúry neuvádzajú hlásený prípad, v ktorom by sa taký vplyv u človeka prejavil na nádorovom tkanive, a štúdie karcinogenity pre BPC-⁠157 FDA nenašla.

BPC-⁠157 je na zozname zakázaných látok WADA pre rok 2026 v skupine S0 so zákazom v súťaži aj mimo nej. Do tejto skupiny patria látky, ktoré žiadny štátny liekový úrad nemá v súčasnosti registrované na humánne terapeutické použitie.

06Ako zapadá do celku

BPC-⁠157 a TB-⁠500 sú dve odlišné molekuly s odlišným regulačným postavením: BPC-⁠157 je pentadekapeptid zo žalúdočnej šťavy v skupine WADA S0, kým TB-⁠500 je N-acetylovaný heptapeptid z tymozínu β4 a WADA ho zaraďuje medzi rastové faktory v skupine S2.3. Prehľady športovej medicíny z rokov 2026 a 2025 ich uvádzajú spolu s GHK-Cu, CJC-⁠1295, ipamorelínom, sermorelínom, tesamorelínom, AOD-⁠9604, MOTS-c a SS-⁠31 ako peptidy ponúkané priamo pacientom na regeneráciu pohybového aparátu, pričom BPC-⁠157 má z tejto skupiny najrozsiahlejšiu zvieraciu literatúru a jediný randomizovaný humánny pokus.

V tej istej vetve výskumu stojí ARA-⁠290, ktorý rovnako cieli na obnovu tkaniva, no cez receptor pre vrodenú obnovu odvodený z erytropoetínu a s humánnymi štúdiami fázy 2. BPC-⁠157 zvyšuje v šľachových fibroblastoch potkana receptor rastového hormónu, čo ho spája s osou rastového hormónu: jeho prohojivý účinok je v tomto bode závislý od prítomnosti samotného rastového hormónu.

Súvisiace látky

TB-500 TB-500 fragment 17–23 GHK-Cu KPV ARA-290