01Čo je to
Metenolón (medzinárodný nechránený názov; staršie písaný aj ako methenolone) je 1-metyl-5α-androst-1-én-17β-ol-3-ón, teda derivát dihydrotestosterónu s metylovou skupinou v polohe 1 a dvojnou väzbou v kruhu A. Metylová skupina v polohe 1 nahrádza funkciu 17α-alkylácie: aj ona chráni molekulu pred prvým priechodom pečeňou a dáva jej perorálnu účinnosť, no bez 17α-alkylovej skupiny, ktorá je zdrojom cholestatického profilu perorálnych steroidov. Prehľad farmakológie anabolických steroidov pomenúva metenolón a mesterolón ako dve látky, ktoré tento mechanizmus používajú, a obe zaraďuje do svojej tabuľky myotrofno-androgénneho indexu k dolnej časti škály.
Na trh prišiel v dvoch esterových podobách: acetát ako tablety a enantát ako olejový injekčný depot. Owner-scope korekcia, ktorá k tomuto archívu patrí, platí presne tu: Primobolan je metenolón, nie trenbolón. Ľudským trenbolónovým prípravkom bol francúzsky Parabolan.
Metenolón je jediný z tejto skupiny šiestich steroidov, ktorý má dnes platný registračný text v Európskej únii. Španielsky Primobolan Depot 100 mg, injekčný roztok metenolón enantátu (držiteľ Bayer Hispania, registrácia 36.558, prvá registrácia 1961, text revidovaný vo februári 2016), je v databáze CIMA vedený ako uvádzaný na trh a je len na lekársky predpis. V Japonsku sú registrované tablety Primobolan 5 mg metenolón acetátu (JAPIC 00002278, príbalová informácia revidovaná v auguste 2020), tiež len na predpis. V Írsku bola licencia Primobolan Depot vydaná 1. apríla 1979 a stiahnutá 2. júna 1989; v Nemecku už Primobolan S ani Primobolan Depot nie sú komerčne dostupné. V databáze FDA metenolón nikdy nebol — liekom v USA nebol nikdy.
Španielsky text uvádza vo svojej indikácii aj vetu, ktorá stojí za zmienku: anabolické steroidy nie sú indikované na zvýšenie vývoja svalstva u zdravých ľudí ani na zvýšenie fyzickej kapacity. V USA patrí metenolón medzi kontrolované látky skupiny III (21 CFR 1308.13) a WADA ho pod názvom metenolón vedie v skupine S1.1 so zákazom v súťaži aj mimo nej; zoznam IARC k nemu odkazuje na triedu androgénnych (anabolických) steroidov v skupine 2A podľa Supplementu 7 z roku 1987. Mimo medicíny ho v internetovom prieskume 2385 mužov uviedlo 368 z nich, teda 15,4 % — najmenej z tejto šestice.
02Mechanizmus účinku
Metenolón je agonista androgénneho receptora a viaže sa naň silno. V pokusoch na kostrovom svale potkana a králika mal spolu s nandrolónom najvyššiu relatívnu väzbovú afinitu zo skúmanej série, výrazne vyššiu než testosterón, stanozolol, metandienón alebo fluoxymesterón. Viazaný receptor zvyšuje prepis génov pre syntézu svalových bielkovín.
Metylová skupina v polohe 1 je štruktúrny základ jeho perorálnej dostupnosti: blokuje prvý priechod pečeňou podobne ako 17α-alkylácia, no bez nej. Prehľad farmakológie anabolických steroidov tento mechanizmus uvádza pre metenolón a mesterolón spoločne a zaraďuje metenolón acetát do svojej tabuľky myotrofno-androgénneho indexu.
Španielsky registračný text uvádza, že metenolón sa nepremieňa na estrogénne metabolity, takže na rozdiel od testosterónu nemá estrogénnu zložku účinku. Japonská príbalová informácia opisuje jeho farmakologické pôsobenie priamo: zadržiavanie dusíka, kalcia a fosforu a vzostup hemoglobínu a počtu červených krviniek v priebehu 28 dní pri dávkach v registrovanom rozsahu.
Farmakokinetika enantátu je depotná. Podľa španielskeho textu je biologická dostupnosť po podaní do svalu úplná, maximálna hladina okolo 250 ng ekvivalentov na mililiter prichádza za 6 až 11 dní a metabolity sa vylučujú asi na 80 % močom a na 20 % žlčou. Po jednorazovej perorálnej dávke značenej uhlíkom 14 sa u štyroch zdravých mužov vylúčilo 21 až 47 % močom a 14 až 22 % stolicou v priebehu siedmich až trinástich dní; japonský text pri tomto údaji sám uvádza, že dávka bola nad registrovaným rozsahom.
03Účinky
Pri rehabilitácii po cievnej mozgovej príhode zväčšuje metenolón enantát prierez svalu aj bez pridaného tréningu. V randomizovanej štúdii s 26 pacientmi s hemiparézou v subakútnej fáze rehabilitácie, ktorí šesť týždňov dostávali 100 mg intramuskulárne raz týždenne, stúpla prierezová plocha svalov stehna o 13,4 % na postihnutej a o 14,5 % na nepostihnutej strane oproti 3,3 % a 5,2 % v kontrolnej skupine.
Pridaný k silovému tréningu zvyšuje aj silu. V observátorom zaslepenej nerandomizovanej kontrolovanej štúdii s 25 hospitalizovanými pacientmi jeden až osem mesiacov po príhode dostávalo 14 z nich 100 mg metenolón enantátu raz týždenne šesť týždňov spolu s izokinetickým tréningom extenzie a flexie kolena nepostihnutej končatiny; maximálny krútiaci moment stúpol v ôsmich až deviatich z desiatich testovaných podmienok oproti jednej až piatim v kontrolnej skupine.
Pri zlyhaní kostnej drene je metenolón účinný ako prídavok k imunosupresívnej liečbe. V prospektívne randomizovanej štúdii s 30 pacientmi s aplastickou anémiou, z ktorých 18 malo ťažkú formu, dostala polovica antitymocytový globulín 100 mg/kg s perorálnym metenolónom 3 mg/kg a polovica len globulín: odpovedalo 11 z 15 pacientov (73 %) oproti 4 z 15 (31 %), rozdiel bol statisticky významný. Prežívanie 87 % oproti 43 % významnosť nedosiahlo. V retrospektívnej japonskej analýze 39 pacientov s myelofibrózou s myeloidnou metapláziou liečených anabolickými steroidmi dosiahlo priaznivú odpoveď na anémiu 17 pacientov (44 %), nežiaduce účinky boli mierne a prechodné a dvaja pacienti liečbu definitívne ukončili.
Španielsky registračný text uvádza ako indikácie choroby a stavy, ktoré žiadajú vyššiu syntézu bielkovín: chradnutie, kachexiu a pokročilý karcinóm prsníka alebo ženských pohlavných orgánov. Japonská príbalová informácia uvádza osteoporózu, výrazné stavy chradnutia pri chronickom ochorení obličiek, malignite, úraze alebo popáleninách a vyčerpanie kostnej drene pri aplastickej anémii. Pri metastatickom karcinóme prsníka bol metenolón enantát pridaný u 28 žien po menopauze; tam sa objavil nežiaduci nález, ktorý stojí v Rizikách.
04Dávkovanie
Metenolón má dva registrované prípravky s dvoma rôznymi esterami a dvoma cestami podania: španielsky injekčný enantát v dávkach na dva až štyri týždne a japonské tablety acetátu v dennej dávke. Oba texty žiadajú dávku prispôsobiť stavu a veku.
Jednotky
- mg/kg
- na kilogram telesnej hmotnosti; napríklad 1 mg/kg pri 70 kg = 70 mg
Registrované dávkovanie
Španielsko · AEMPS
Primobolan Depot 100 mg, injekčný roztok (metenolón enantát) · choroby a stavy, ktoré žiadajú vyššiu syntézu bielkovín (chradnutie, kachexia, pokročilý karcinóm prsníka alebo ženských pohlavných orgánov)
100 mg každé 2 týždne; po dobrej úvodnej odpovedi každé 3–4 týždne; u veľmi štíhlych žien najviac 50 mg každé 2–3 týždne
- Podanie
- intramuskulárne
Pri ťažkom akútnom nedostatku bielkovín uvádza text úvodne 200 mg, potom 100 mg týždenne s udržiavacím intervalom 2–4 týždne, a pri extrémnej kachexii pri pokročilom karcinóme 100 mg každý 1–2 týždne alebo 200 mg každé 2–3 týždne. U dospievajúcich od 15 do 18 rokov nad 50 kg uvádza 50 mg každé 2 týždne. Text zároveň uvádza, že anabolické steroidy nie sú indikované na zvýšenie vývoja svalstva u zdravých ľudí ani na zvýšenie fyzickej kapacity.
Japonsko · PMDA
Primobolan tablety 5 mg (metenolón acetát) · osteoporóza; výrazné stavy chradnutia pri chronickom ochorení obličiek, malignite, úraze alebo popáleninách; vyčerpanie kostnej drene pri aplastickej anémii
zvyčajne 10–20 mg denne u dospelých, rozdelených do 2–3 dávok
- Podanie
- perorálne
Dávku text žiada prispôsobiť veku a príznakom. Pri dlhodobom podávaní žiada pravidelné pečeňové testy.
Skúmané dávky
Randomizovaná štúdia, 26 pacientov s hemiparézou po cievnej mozgovej príhode
prierezová plocha svalov stehna bez pridaného tréningu
100 mg enantátu týždenne
- Podanie
- intramuskulárne
- Trvanie
- 6 týždňov
Zdroj Okamoto a kol. 2011 ↗
Observátorom zaslepená kontrolovaná štúdia, 25 hospitalizovaných pacientov po príhode
maximálny krútiaci moment nepostihnutej dolnej končatiny so silovým tréningom
100 mg enantátu týždenne
- Podanie
- intramuskulárne
- Trvanie
- 6 týždňov
Prospektívne randomizovaná štúdia, 30 pacientov s aplastickou anémiou
odpoveď na antitymocytový globulín s androgénom alebo bez neho
3 mg/kg denne spolu s globulínom 100 mg/kg
- Podanie
- perorálne
Zdroj Kaltwasser a kol. 1988 ↗
Nemedicínske použitie (šport, kulturistika)
Hlásená prax užívateľovŠport a kulturistika
nárast svalovej hmoty bez estrogénnej zložky účinku
200–400 mg enantátu za týždeň
- Podanie
- intramuskulárne
- Oproti liečbe
- 4–8× oproti registrovanej dávke 100 mg každé 2 týždne, teda 50 mg týždenne (200–400 mg oproti 50 mg týždenne)
Účinky a riziká podľa dávky Registrovaný interval je pri tomto estere kľúčový: registračný text podáva 100 mg raz za dva až štyri týždne, hlásená prax tú istú jednotlivú dávku podáva niekoľkokrát častejšie, takže sa mení predovšetkým priemerná týždenná expozícia. Metenolón nemá estrogénnu zložku, čo španielsky registračný text uvádza výslovne; androgénne účinky, ktoré japonská príbalová informácia opisuje — u žien zmena hlasu, hirzutizmus, akné a zväčšenie klitorisu, u mužov akné a pri veľkých trvajúcich dávkach potlačenie varlat so znížením počtu spermií — ostávajú a rastú s expozíciou. Japonská príbalová informácia navyše uvádza poruchu funkcie pečene so žltačkou a výrazným vzostupom transamináz a žiada pri dlhodobom podávaní pravidelné pečeňové testy.
Podklad hlásenej praxe tabuľka typických používaných dávok v prehľadovom článku z roku 2021, zostavená z farmakologického prehľadu a z literatúry o nemedicínskom užívaní
Prehľad uvádza rozsah pre enantát, teda pre injekčný depot; pre perorálny acetát samostatný rozsah neuvádza. Internetový prieskum 2385 mužov dokumentuje rozsah užívania (15,4 %), nie dávku.
Zdroje · prehľad hlásenej praxe McCullough a kol. 2021 ↗ · Bonnecaze a kol. 2020 ↗ · Endocrine Society 2014 ↗
Prehľad dávok z registrácií, klinickej praxe a štúdií; pri každej je uvedený zdroj. Slúži na vzdelávanie, nie ako individuálny protokol. Dávky z nemedicínskeho použitia stoja vedľa liečebných na porovnanie a pre profil účinkov a rizík, ktorý sa s dávkou mení; čísla označené ako hlásená prax užívateľov pochádzajú z publikovaných správ o tom, čo ľudia o svojom užívaní uvádzajú, nie z registračného textu ani z klinickej štúdie.
05Riziká a súvislosti
Japonská príbalová informácia uvádza ako závažný nežiaduci účinok poruchu funkcie pečene a žltačku s výrazným vzostupom AST, ALT a gamaglutamyltransferázy, s neurčenou frekvenciou, a pri dlhodobom podávaní žiada pravidelné pečeňové testy. V časti 15 zaznamenáva, že u pacientov s aplastickou anémiou, ktorí dlhodobo dostávali vysoké dávky anabolických steroidov, boli hlásené nádory pečene. Opisuje aj prípad, ktorý stojí za zmienku pre celú skupinu: u muža s aplastickou anémiou prišla po metenolón acetáte čiastočná remisia spolu so závažným nežiaducim účinkom.
Androgénne nežiaduce účinky sú v japonskom registračnom texte rozdelené podľa pohlavia. U žien uvádza zmenu hlasu, ktorá môže byť nezvratná a ktorej zvyčajne predchádza porucha menštruácie, ďalej hirzutizmus, akné, pigmentáciu, poruchu menštruácie, zväčšenie klitorisu a vzostup libida. U mužov akné, zväčšenie penisu, impotenciu, pretrvávajúcu erekciu a pri veľkých trvajúcich dávkach potlačenie varlat so znížením počtu spermií a objemu ejakulátu. Ďalej uvádza precitlivenosť, vzostup AST a ALT a nevoľnosť so zvracaním.
Opatrnosti v japonskom registračnom texte sú konkrétne a dajú sa čítať ako zoznam toho, čo androgén v tele ovplyvní: u mužov kontrola prostaty, u žien upozornenie na zmenu hlasu, opatrnosť pri hyperplázii prostaty, pri srdcovom a obličkovom ochorení pre zadržiavanie sodíka a tekutín, pri kostných metastázach pre hyperkalciémiu a pri cukrovke pre zníženú glukózovú toleranciu. Interakcie uvádza s kortikosteroidmi (glukózová tolerancia) a s kumarínovými antikoagulanciami, ktorých účinok metenolón zosilňuje. U detí uvádza predčasné zatvorenie rastových štrbín a predčasnú pubertu.
Lipidový nález z onkologickej literatúry je špecifický a je uvedený s podmienkami. U 28 žien po menopauze s metastatickým karcinómom prsníka, ktorým sa pridal metenolón enantát, vznikla hyperlipoproteinémia typu IIa u desiatich a typu IIb u dvoch; jedna z nich mala infarkt myokardu. Po vysadení boli zmeny návratné a autori nenašli vzťah k dávke.
Kontraindikáciami japonského textu sú androgénmi závislá malignita, teda napríklad karcinóm prostaty, alebo jej podozrenie, a tehotenstvo alebo možnosť tehotenstva. Stanovisko Endokrinologickej spoločnosti opisuje riziká tejto skupiny pri dávkach nad liečebným rámcom.
06Ako zapadá do celku
Metenolón a mesterolón sú dve látky tohto archívu, ktoré svoju perorálnu účinnosť nezískali 17α-alkyláciou, ale metylovou skupinou v polohe 1 — prehľad farmakológie anabolických steroidov ich uvádza spoločne a obe zaraďuje k dolnej časti svojej škály myotrofno-androgénneho indexu. Práve preto metenolón nenesie cholestatický profil, ktorý je charakteristický pre stanozolol, oxymetolón a metandienón, hoci japonský registračný text poruchu funkcie pečene uvádza.
Pri zlyhaní kostnej drene stojí metenolón na tom istom mieste ako oxymetolón: oba majú randomizované dáta, metenolón ako prídavok k antitymocytovému globulínu a oxymetolón ako samostatná liečba tam, kde globulín dostupný nie je. Od injekčných esterov nandrolónu ho odlišuje dĺžka registrovaného intervalu — sto miligramov raz za dva až štyri týždne oproti sto až dvesto miligramom týždenne — a to, že sa nepremieňa na estrogénne metabolity.
Štúdie a zdroje
- Primobolan Depot 100 mg solución inyectable — ficha técnica (registro 36.558) ↗Spanish SmPC, text revised February 2016, first authorisation 1961, marketing-authorisation holder Bayer Hispania, prescription-only and recorded as marketed in CIMA (checked 2026-10-10): indication = diseases and states needing increased protein synthesis (wasting, cachexia, advanced breast or female genital carcinoma), with the explicit statement that anabolic steroids are not indicated to boost muscle development in healthy people or to raise physical capacity; dosing 100 mg IM every 2 weeks, every 3–4 weeks after a good initial response, at most 50 mg every 2–3 weeks in very thin women, 200 mg then 100 mg weekly in severe acute protein deficit, 100 mg every 1–2 weeks or 200 mg every 2–3 weeks in extreme cachexia, 50 mg every 2 weeks in adolescents 15–18 years over 50 kg; complete IM bioavailability, peak about 250 ng equivalents/ml at 6–11 days, no conversion to estrogenic metabolites, metabolites about 80 % renal and 20 % biliary
- プリモボラン錠 5 mg (metenolone acetate) — Japanese package insert ↗Japanese package insert revised August 2020, Bayer Yakuhin, prescription-only: indications osteoporosis, marked wasting states due to chronic renal disease, malignancy, trauma or burns, and bone-marrow exhaustion due to aplastic anaemia; usually 10–20 mg/day in adults in 2–3 divided oral doses, adjusted for age and symptoms; contraindications androgen-dependent malignancy or its suspicion and pregnancy or possible pregnancy; serious adverse reaction = hepatic dysfunction and jaundice with marked AST, ALT and γ-GTP rises, frequency not determined, with periodic liver tests on long-term use; other adverse reactions and the sex-specific androgenic lists; precautions on the prostate, voice change, prostatic hyperplasia, cardiac and renal disease, bone metastases and diabetes; interactions with corticosteroids and coumarin anticoagulants; premature epiphyseal closure and precocious puberty in children; section 15 records liver tumours in aplastic-anaemia patients on long-term high-dose anabolic steroids; section 16.5 the radiolabelled single-dose excretion study in four healthy men, flagged on the label as a dose above the approved range
- Change in thigh muscle cross-sectional area through administration of an anabolic steroid during routine stroke rehabilitation in hemiplegic patients. ↗26 hemiplegic stroke patients in subacute rehabilitation randomly assigned to metenolone enanthate 100 mg IM weekly for six weeks or control, without added specific training: thigh muscle cross-sectional area by computed tomography rose 13.4 % on the affected and 14.5 % on the unaffected side against 3.3 % and 5.2 % in controls
- Addition of an anabolic steroid to strength training promotes muscle strength in the nonparetic lower limb of poststroke hemiplegia patients. ↗Prospective observer-blinded non-randomised controlled trial, 25 inpatients 1–8 months after stroke: 14 received metenolone enanthate 100 mg IM weekly for six weeks plus isokinetic knee-extension and flexion training of the non-paretic limb and 11 rehabilitation alone; peak torque rose in 8–9 of 10 test conditions against 1–5 in controls
- The effect of anabolic steroids on anemia in myelofibrosis with myeloid metaplasia: retrospective analysis of 39 patients in Japan. ↗Retrospective analysis of 39 Japanese patients with myelofibrosis and myeloid metaplasia treated with anabolic steroids: a favourable anaemia response (haemoglobin rise of at least 1.5 g/dL with transfusion independence for at least eight weeks) in 17 patients (44 %, 8 good and 9 minimum responses), adverse events moderate and transient, two definitive withdrawals
- [Hyperlipoproteinaemia during additional methenolone administration in the treatment of metastasizing carcinoma of the breast]. ↗Methenolone enanthate added in 28 postmenopausal women with metastatic breast cancer: type IIa hyperlipoproteinaemia in ten and type IIb in two, one of whom had a myocardial infarction; reversible on stopping and with no relation to dose
- Partial remission and severe adverse effect caused by metenolone acetate in a male patient with aplastic anemia. ↗Case report: a man with aplastic anaemia had a partial remission on metenolone acetate together with a severe adverse effect
- Effect of androgens on the response to antithymocyte globulin in patients with aplastic anaemia. ↗Prospective randomised trial, 30 patients with aplastic anaemia (18 severe), antithymocyte globulin 100 mg/kg with or without oral methenolone 3 mg/kg: 11 of 15 (73 %) responded with the androgen versus 4 of 15 (31 %) without it (P = 0.01); survival 87 % versus 43 % did not reach significance (P = 0.15); toxicity of both was considerable but manageable
- Relative binding affinity of anabolic-androgenic steroids: comparison of the binding to the androgen receptors in skeletal muscle and in prostate, as well as to sex hormone-binding globulin. ↗Androgen-receptor relative binding affinity in rat and rabbit skeletal muscle and rat prostate against methyltrienolone: nandrolone and methenolone bind most strongly of the series, ahead of testosterone and mesterolone, while stanozolol, methandienone and fluoxymesterone bind weakly
- Pharmacology of anabolic steroids. ↗Review: a 1-methyl group confers oral activity on methenolone and mesterolone in place of 17α-alkylation, and the review calls both relatively weak; methenolone acetate appears in its myotrophic-to-androgenic index table; esterification of the 17β-hydroxyl slows release from the oil depot and the ester chain length sets duration (full text)
- 21 CFR 1308.13 — Schedule III controlled substances (anabolic steroids) ↗US schedule as in force on 1 April 2025: paragraph (f)(49) lists methenolone among the Schedule III anabolic steroids
- World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026 ↗S1.1 anabolic androgenic steroids, prohibited at all times; metenolone listed by name; in force from 1 January 2026
- IARC Monographs on the Identification of Carcinogenic Hazards to Humans — List of Classifications ↗Agent list checked on 11 October 2026: 'Androgenic (anabolic) steroids' in Group 2A (Supplement 7, 1987); methenolone has no separate entry
- Characteristics and Attitudes of Men Using Anabolic Androgenic Steroids (AAS): A Survey of 2385 Men. ↗Web survey of 2385 men with AAS use in the past five years: metenolone (Primobolan) reported by 368 men, 15.44 %, the lowest of the registered anabolic steroids in the table — exposure documentation, not a dose (full text)
- Adverse health consequences of performance-enhancing drugs: an Endocrine Society scientific statement. ↗Endocrine Society scientific statement on the adverse health consequences of performance-enhancing drugs, including the anabolic androgenic steroids used above medical doses (full text)
- How the love of muscle can break a heart: Impact of anabolic androgenic steroids on skeletal muscle hypertrophy, metabolic and cardiovascular health. ↗Review; Table 1 'typical doses used' of injectable and oral AAS (citing Kicman 2008 and De Souza 2011): methenolone enanthate 200–400 mg per week (full text).