01Čo je to
Bremelanotid, známy aj ako PT-141, je syntetický cyklický heptapeptid s acetylovaným začiatkom a voľnou kyselinou na konci sekvencie, molekulová hmotnosť 1025,2. Vznikol z Melanotanu II, cyklického analógu hormónu alfa-MSH: práve sexuálny účinok, ktorý sa pri Melanotane II objavil počas výskumu opaľovania, viedol k vývoju molekuly určenej pre sexuálnu indikáciu. Z troch melanokortínových peptidov tejto línie prešiel klinickým vývojom až k registrácii len bremelanotid.
V USA je registrovaný od roku 2019 ako Vyleesi, injekcia 1,75 mg v 0,3 ml v jednorazovom autoinjektore. Indikáciou je liečba premenopauzálnych žien so získanou generalizovanou poruchou hypoaktívnej sexuálnej túžby (HSDD), teda s nízkou sexuálnou túžbou, ktorá spôsobuje výraznú tieseň alebo medziľudské problémy a nemá inú vysvetľujúcu príčinu. Registračný text výslovne uvádza, že liek nie je určený na HSDD u postmenopauzálnych žien ani u mužov a ani na zvýšenie sexuálnej výkonnosti.
Pôsobenie je centrálne: bremelanotid aktivuje melanokortínové receptory v mozgu, nerozširuje cievy v topore ako inhibítory fosfodiesterázy 5 a práve preto sa v štúdiách zvyšovala aj samotná túžba, nie iba mechanická odpoveď. Vo forenzných analýzach policajných záchytov sa bremelanotid objavuje aj mimo lekární, spolu s Melanotanom II, anabolickými steroidmi, modulátormi hormónov a stimulanciami určenými pre kulturistov.
02Mechanizmus účinku
Bremelanotid je agonista melanokortínových receptorov a aktivuje viac ich podtypov v poradí účinnosti MC1, MC4, MC3, MC5 a MC2. Pri terapeutických dávkach je najpodstatnejšia väzba na receptory MC1 a MC4. Neuróny s receptorom MC4 sú v mnohých oblastiach centrálneho nervového systému a práve na tejto úrovni peptid zasahuje do okruhov sexuálnej odpovede; receptor MC1 na melanocytoch vysvetľuje jeho pigmentačný účinok. Presný mechanizmus, ktorým zlepšuje HSDD, registračný text neuvádza.
Farmakokinetika je krátka a jednoduchá. Po podkožnej injekcii je Tmax približne 1 hodinu (rozsah 0,5 až 1,0 hodiny), biologická dostupnosť je približne 100 % a miesto vpichu, brucho alebo prednú stranu stehna, expozíciu významne nemení. Priemerný terminálny polčas je približne 2,7 hodiny (rozsah 1,9 až 4,0 hodiny) a priemerný klírens 6,5 ± 1,0 l/h.
Dve farmakodynamické vlastnosti vyplývajú priamo z receptorového profilu. Bremelanotid prechodne zvyšuje krvný tlak a znižuje pulz: v klinických štúdiách stúpol systolický tlak najviac o 6 mm Hg a diastolický o 3 mm Hg s maximom 2 až 4 hodiny po dávke a pulz klesol až o 5 úderov za minútu, pričom do 12 hodín sa hodnoty vracali na pôvodnú úroveň. Zároveň spomaľuje vyprázdňovanie žalúdka, čím môže znížiť rýchlosť a rozsah vstrebávania súbežne podaných liekov ústami.
Aktivácia receptora MC4 v mozgu reguluje aj príjem potravy a vedie k nasýteniu, čo sa v štúdiách fázy 1 u žien s obezitou prejavilo nižším kalorickým príjmom a úbytkom hmotnosti.
03Účinky
V dvoch identických randomizovaných dvojito zaslepených štúdiách fázy 3 s placebom (RECONNECT) dostávalo 1267 premenopauzálnych žien s poruchou hypoaktívnej sexuálnej túžby bremelanotid 1,75 mg podkožne podľa potreby alebo placebo počas 24 týždňov. Sexuálna túžba meraná doménou túžby dotazníka FSFI stúpla oproti placebu o 0,30 v štúdii 301 a o 0,42 v štúdii 302 (obe P < 0,001), v integrovanej analýze o 0,35. Tieseň z nízkej túžby meraná položkou 13 škály FSDS-DAO klesla o 0,37 a 0,29 bodu oproti placebu (P < 0,001 a P = 0,005). Podľa registračného textu bola priemerná zmena domény túžby 0,5 až 0,6 bodu pri bremelanotide a 0,2 bodu pri placebe, medián 0,6 oproti 0; počet uspokojivých sexuálnych udalostí, ktorý bol sekundárnym ukazovateľom, sa medzi skupinami významne nelíšil.
Účastníčky si liek podávali samy a väčšina ho použila dva až trikrát za mesiac a nie častejšie než raz za týždeň; medián bol 10 injekcií počas 24-týždňovej zaslepenej fázy a 12 v otvorenom pokračovaní. V 52-týždňovom otvorenom pokračovaní RECONNECT, do ktorého vstúpilo 684 z 856 žien, ktoré dokončili zaslepenú fázu, sa zmena domény túžby od začiatku pohybovala od 1,25 do 1,30 bodu a zmena tiesne od −1,4 do −1,7 bodu u žien, ktoré bremelanotid dostávali už v zaslepenej fáze; nové bezpečnostné signály sa neobjavili.
Dávku určila štúdia fázy 2b s 327 premenopauzálnymi ženami, ktoré si 12 týždňov podľa potreby podávali placebo alebo bremelanotid 0,75, 1,25 alebo 1,75 mg. V spojených skupinách 1,25 a 1,75 mg stúpol počet uspokojivých sexuálnych udalostí o 0,7 za mesiac oproti 0,2 pri placebe (p = 0,0180), celkové skóre FSFI o 3,6 oproti 1,9 bodu (p = 0,0017) a celkové skóre tiesne FSDS-DAO kleslo o 11,1 oproti 6,8 bodu (p = 0,0014).
U mužov vyvolával bremelanotid erekciu už v prvých štúdiách. Zdravým mužom podávali podkožne dávky 0,3 až 10 mg a štatisticky významná erektilná odpoveď meraná prístrojom RigiScan nastala pri dávkach nad 1,0 mg, a to bez zrakovej sexuálnej stimulácie; muži s erektilnou dysfunkciou a nedostatočnou odpoveďou na sildenafil dostali v krížovom usporiadaní placebo, 4 mg alebo 6 mg a odpoveď bola významná pri oboch dávkach. Pri podaní do nosa bol medián Tmax 0,50 hodiny a polčas 1,85 až 2,09 hodiny, významná erektilná odpoveď nastala pri dávkach nad 7 mg a prvá erekcia prišla približne za 30 minút; kombinácia 7,5 mg do nosa s 25 mg sildenafilu dala u 19 mužov s erektilnou dysfunkciou väčšiu odpoveď než samotný sildenafil.
U žien s poruchou sexuálneho vzrušenia sledovala jedna dávka 20 mg do nosa subjektívnu aj prístrojovú odpoveď. Z 18 premenopauzálnych žien v dvojito zaslepenom krížovom usporiadaní hlásilo po bremelanotide stredne vysokú alebo vysokú sexuálnu túžbu viac žien než po placebe (P = 0,0114) a medzi tými, ktoré do 24 hodín po podaní mali pohlavný styk, bolo významne viac spokojných s úrovňou svojho vzrušenia (P = 0,0256); vaginálna vazokongescia pri sledovaní erotického videa sa nezmenila.
Agonizmus receptora MC4 sa prejavuje aj na príjme potravy. V dvoch randomizovaných dvojito zaslepených štúdiách fázy 1 s premenopauzálnymi ženami s indexom telesnej hmotnosti nad 30 kg/m² znížil bremelanotid podávaný podkožne trikrát denne 15 dní telesnú hmotnosť o 1,3 kg viac než placebo (95 % CI 0,8–1,9; p < 0,0001) a kalorický príjem o približne 400 kcal denne (p < 0,01). V krížovej štúdii s dávkami 2,5 mg a 2,0 mg dvakrát denne bol úbytok hmotnosti 1,7 kg oproti 0,9 kg pri placebe (p < 0,001) a zníženie celkového kalorického príjmu 398 až 469 kcal (p < 0,0001).
04Dávkovanie
Registrované dávkovanie je jedna podkožná injekcia podľa potreby pred sexuálnou aktivitou, nie trvalá denná liečba. Registračný text obmedzuje frekvenciu: najviac jedna dávka za 24 hodín a viac než osem dávok za mesiac sa neodporúča, pretože častejšie podávanie zvyšuje riziko ohraničenej hyperpigmentácie a predlžuje čas, počas ktorého je krvný tlak zvýšený. Vo výskume sa peptid podával aj do nosa a v iných dávkach.
Registrované dávkovanie
USA · FDA
Vyleesi, autoinjektor 1,75 mg/0,3 ml · získaná generalizovaná porucha hypoaktívnej sexuálnej túžby u premenopauzálnych žien
1,75 mg v jednej dávke
- Podanie
- subkutánne do brucha alebo prednej strany stehna
- Načasovanie
- podľa potreby, najmenej 45 minút pred očakávanou sexuálnou aktivitou; najviac jedna dávka za 24 hodín a najviac 8 dávok za mesiac
- Trvanie
- pri nedostatočnom zlepšení príznakov sa liečba po 8 týždňoch ukončuje
Pacientka si podľa registračného textu volí čas podania podľa toho, ako u nej trvá účinok na túžbu a ako znáša nevoľnosť.
Skúmané dávky
Fáza 2b, 327 premenopauzálnych žien
ženská sexuálna dysfunkcia
0,75, 1,25 a 1,75 mg podľa potreby
- Podanie
- subkutánne
- Trvanie
- 12 týždňov
Zdroj Clayton a kol. 2016 ↗
Fáza 1, zdraví muži a muži s nedostatočnou odpoveďou na sildenafil
erektilná odpoveď
0,3–10 mg (významná odpoveď nad 1,0 mg); 4 mg a 6 mg u pacientov
- Podanie
- subkutánne
Zdroj Rosen a kol. 2004 ↗
Zdraví muži a muži s miernou až stredne ťažkou erektilnou dysfunkciou
erektilná odpoveď
nad 7 mg
- Podanie
- intranazálne
Zdroj Diamond a kol. 2004 ↗
18 premenopauzálnych žien s poruchou sexuálneho vzrušenia
sexuálna túžba a vzrušenie
20 mg jednorazovo
- Podanie
- intranazálne
Zdroj Diamond a kol. 2006 ↗
Fáza 1, krížová štúdia, premenopauzálne ženy s obezitou
kalorický príjem a telesná hmotnosť
2,5 mg a 2,0 mg dvakrát denne
- Podanie
- subkutánne
- Trvanie
- tri obdobia po 4 dni
Druhá štúdia fázy 1 podávala bremelanotid trikrát denne 15 dní; jej dávku abstrakt neuvádza.
Zdroj Spana a kol. 2022 ↗
Ambulantné monitorovanie krvného tlaku, 397 premenopauzálnych žien
vplyv na krvný tlak a pulz
0,75, 1,25 a 1,75 mg
- Podanie
- subkutánne
- Načasovanie
- dve dávky s odstupom 24 hodín
Zdroj White a kol. 2017 ↗
Prehľad dávok z registrácií, klinickej praxe a štúdií; pri každej je uvedený zdroj. Slúži na vzdelávanie, nie ako individuálny protokol.
05Riziká a súvislosti
Najčastejším nežiaducim účinkom je nevoľnosť. V spojených štúdiách fázy 3 ju malo 40 % liečených žien oproti 1 % pri placebe, 13 % dostalo liek proti nevoľnosti a 8 % pre ňu liečbu prerušilo; medián nástupu bol do jednej hodiny po dávke a trvala približne dve hodiny. Po prvej injekcii ju hlásilo 21 % žien a po ďalších dávkach približne 3 %. Predliečenie ondansetrónom 8 mg ústami 30 minút pred injekciou výskyt nevoľnosti v randomizovanej štúdii s 228 zdravými ženami nezmenilo, preto ho registračný text neodporúča. Ďalšie časté účinky sú sčervenanie s pocitom tepla (20 % oproti menej než 1 %), reakcie v mieste vpichu (13,2 % oproti 8,4 %), bolesť hlavy (11 %) a zvracanie (4,8 %); pre nežiaduce účinky ukončilo liečbu 18 % žien oproti 2 % pri placebe.
Druhým účinkom triedy je prechodné zvýšenie krvného tlaku so spomalením pulzu. Vrchol prichádza 2 až 4 hodiny po dávke a do 12 hodín sa tlak aj pulz vracajú na pôvodné hodnoty; pri opakovanom dennom podávaní s odstupom 24 hodín až 16 dní sa účinky nesčítavali. V ambulantnom monitorovaní u 397 premenopauzálnych žien stúpol denný systolický tlak oproti placebu o 2,4 a 3,0 mm Hg pri dávke 1,25 mg a o 3,1 a 3,2 mm Hg pri dávke 1,75 mg, pričom vrcholy trvali zvyčajne menej než 15 minút, a pulz klesol v prvých štyroch hodinách po dávke 1,75 mg o 4,6 až 4,7 úderu za minútu. Preto je liek kontraindikovaný pri nekontrolovanej hypertenzii a pri známom kardiovaskulárnom ochorení a registračný text ho neodporúča ľuďom s vysokým kardiovaskulárnym rizikom; registračný text žiada pred začatím liečby a potom priebežne zvážiť kardiovaskulárne riziko pacientky a mať jej tlak dobre kontrolovaný.
Tretím účinkom je ohraničená hyperpigmentácia, ktorá vychádza z väzby na receptor MC1 na melanocytoch. V štúdiách fázy 3 ju pri najviac ôsmich dávkach za mesiac hlásilo 1 % žien, vrátane postihnutia tváre, gingívy a prsníkov, kým pri placebe nikto. Pri dennom podávaní je oveľa častejšia: v inej štúdii ju po ôsmich dňoch denného podávania malo 38 % žien a u tých, ktoré pokračovali ďalších osem dní, pribudlo nových pigmentových zmien u ďalších 14 %. Riziko je vyššie pri tmavšej koži a u časti žien pigmentácia po vysadení ustúpila len čiastočne, preto registračný text pri jej vzniku odporúča liečbu zvážiť ukončiť a frekvenciu nad osem dávok za mesiac neodporúča.
Z interakcií sú podstatné dve. Bremelanotid výrazne znižuje systémovú expozíciu naltrexónu podaného ústami, preto sa registračný text vyhýba jeho súbežnému užívaniu s naltrexónovými prípravkami na liečbu závislosti od alkoholu a opioidov, kde by zlyhanie liečby malo závažné dôsledky. Spomalením vyprázdňovania žalúdka môže znížiť vstrebávanie liekov ústami, ktoré potrebujú dosiahnuť prahovú koncentráciu, napríklad antibiotík, a liekov s potrebou rýchleho nástupu, ako je indometacín. Pri ťažkej poruche funkcie obličiek a pri ťažkej poruche funkcie pečene môže byť výskyt a intenzita nevoľnosti a zvracania vyššia, preto tam registračný text žiada opatrnosť; pri miernej a stredne ťažkej poruche sa dávka nemení. Celý klinický program zahrnul 3500 účastníkov v 43 ukončených štúdiách a úmrtia v ňom neboli; v zaslepenej fáze štúdií fázy 3 pokračovalo do otvorenej fázy 70 % žien z bremelanotidu oproti 87 % z placeba.
06Ako zapadá do celku
Bremelanotid je tretí peptid melanokortínovej línie archívu a jediný s registráciou: Melanotan I zvyšuje melanogenézu a eumelanín, Melanotan II pigmentáciu plus spontánne erekcie a bremelanotid je jeho obmena určená pre sexuálnu indikáciu. Spoločný receptor MC1 vysvetľuje, prečo aj pri bremelanotide patrí k nežiaducim účinkom pigmentácia.
Oproti inhibítorom fosfodiesterázy 5 pôsobí bremelanotid na inej úrovni: tie zasahujú do cievnej odpovede v topore, kým melanokortínový agonista pôsobí v mozgu. V štúdii s mužmi s erektilnou dysfunkciou preto nízka dávka do nosa spolu s nízkou dávkou sildenafilu dala väčšiu odpoveď než samotný sildenafil.
Štúdie a zdroje
- VYLEESI (bremelanotide) injection, for subcutaneous use — US prescribing information (Cosette Pharmaceuticals) ↗DailyMed SPL effective 13 November 2025, initial US approval 2019: indication (premenopausal women with acquired, generalized HSDD; not indicated after menopause, in men or to enhance sexual performance), dosage 1.75 mg subcutaneously in the abdomen or thigh as needed at least 45 minutes before anticipated sexual activity, no more than one dose in 24 hours, more than 8 doses per month not recommended, discontinue after 8 weeks without improvement; contraindications (uncontrolled hypertension, known cardiovascular disease); warnings (transient blood-pressure rise of up to 6/3 mmHg peaking 2-4 h with heart rate down up to 5 bpm and return to baseline within 12 h; focal hyperpigmentation 1 % at up to 8 doses monthly, 38 % after 8 consecutive daily doses and a further 14 % after 8 more; nausea 40 % with antiemetic in 13 % and discontinuation in 8 %); adverse-reaction table (flushing 20 %, headache 11 %, injection site reactions, vomiting; discontinuation 18 % versus 2 %); ondansetron pretreatment study in 228 women; naltrexone and gastric-emptying interactions; mechanism (non-selective melanocortin receptor agonist, potency order MC1R, MC4R, MC3R, MC5R, MC2R, mechanism in HSDD unknown); pharmacokinetics (Tmax about 1 h, bioavailability about 100 %, terminal half-life about 2.7 h, clearance 6.5 ± 1.0 L/h); efficacy tables of studies 1 and 2 and the satisfying-sexual-events result.
- Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials. ↗RECONNECT: two identical phase 3 randomized double-blind placebo-controlled trials of bremelanotide 1.75 mg subcutaneously as needed in premenopausal women with HSDD, 24 weeks; of 1267 randomized women 1247 in the safety and 1202 in the efficacy population, mean age 39 years: FSFI desire domain +0.30 (study 301, P<.001), +0.42 (study 302, P<.001) and +0.35 integrated; FSDS-DAO item 13 -0.37, -0.29 and -0.33; more nausea, flushing and headache than placebo (NCT02333071, NCT02338960).
- Long-Term Safety and Efficacy of Bremelanotide for Hypoactive Sexual Desire Disorder. ↗52-week open-label extension of RECONNECT: of 856 patients who completed the core phase 684 enrolled and 272 completed; treatment-related events nausea 40.4 %, flushing 20.6 %, headache 12.0 %, nausea the only severe event in more than one participant; FSFI desire change from baseline 1.25 to 1.30 and FSDS-DAO item 13 -1.4 to -1.7 for those on bremelanotide in the core phase; no new safety signals.
- Bremelanotide for female sexual dysfunctions in premenopausal women: a randomized, placebo-controlled dose-finding trial. ↗Phase 2b dose-finding trial, 327 premenopausal women with female sexual dysfunction randomized to placebo or self-administered subcutaneous bremelanotide 0.75, 1.25 or 1.75 mg as desired over 12 weeks: pooled 1.25/1.75 mg versus placebo gave +0.7 versus +0.2 satisfying sexual events per month (p = 0.0180), FSFI total +3.6 versus +1.9 (p = 0.0017) and FSDS-DAO total -11.1 versus -6.8 (p = 0.0014); adverse events nausea, flushing, headache (NCT01382719).
- Safety Profile of Bremelanotide Across the Clinical Development Program. ↗Review of the whole clinical development programme (3500 subjects, 43 completed studies, up to 18 months of use in phase 3): integrated phase 3 double-blind adverse events nausea 40.0 % versus 1.3 %, flushing 20.3 % versus 1.3 %, headache 11.3 % versus 1.9 %, injection site reactions 5.4 versus 0.5; no deaths; focal hyperpigmentation rare at label dosing but in more than a third of subjects after up to 16 consecutive daily doses; small transient blood-pressure increases; clinically relevant interactions limited to lowered indomethacin and naltrexone exposure; 70 % of the bremelanotide group versus 87 % of placebo proceeded to the open-label phase.
- Usefulness of ambulatory blood pressure monitoring to assess the melanocortin receptor agonist bremelanotide. ↗Randomized double-blind placebo-controlled parallel-arm trial of bremelanotide 0.75, 1.25 and 1.75 mg in 397 premenopausal women with normotension or controlled hypertension: ambulatory systolic pressure up by 2.4 and 3.0 mmHg (1.25 mg) and 3.1 and 3.2 mmHg (1.75 mg) after two doses 24 h apart in the 0-4 h interval, peaks typically under 15 minutes, similar diastolic rises, heart rate down 4.6 to 4.7 bpm at 1.75 mg; 26 participants discontinued for prespecified blood-pressure increases in similar proportions across the four groups.
- Evaluation of the safety, pharmacokinetics and pharmacodynamic effects of subcutaneously administered PT-141, a melanocortin receptor agonist, in healthy male subjects and in patients with an inadequate response to Viagra. ↗Subcutaneous PT-141 in healthy men at 0.3 to 10 mg with RigiScan monitoring without visual sexual stimulation: statistically significant erectile response above 1.0 mg; men with erectile dysfunction and an inadequate response to 100 mg sildenafil treated with placebo, 4 or 6 mg in a crossover design with visual stimulation: significant response at both doses; safe and well tolerated in both studies.
- Double-blind, placebo-controlled evaluation of the safety, pharmacokinetic properties and pharmacodynamic effects of intranasal PT-141, a melanocortin receptor agonist, in healthy males and patients with mild-to-moderate erectile dysfunction. ↗Intranasal PT-141 in healthy men and sildenafil-responsive erectile dysfunction patients: dose-dependent Cmax and AUC, median Tmax 0.50 h, mean half-life 1.85 to 2.09 h; statistically significant erectile response versus placebo at doses above 7 mg with the first erection after about 30 min; no maximum tolerated dose identified; flushing and nausea the most common adverse events with no clinically significant changes in vital signs, laboratory tests or ECG.
- Co-administration of low doses of intranasal PT-141, a melanocortin receptor agonist, and sildenafil to men with erectile dysfunction results in an enhanced erectile response. ↗Nineteen men with erectile dysfunction responsive to sildenafil or vardenafil, randomized crossover of 25 mg sildenafil with 7.5 mg intranasal PT-141, 25 mg sildenafil with intranasal placebo, and double placebo, RigiScan over 6 hours with two 30-minute visual stimulation episodes: the combination gave a significantly greater erectile response than sildenafil alone, safe and well tolerated with no new adverse events.
- An effect on the subjective sexual response in premenopausal women with sexual arousal disorder by bremelanotide (PT-141), a melanocortin receptor agonist. ↗Eighteen premenopausal women with female sexual arousal disorder, double-blind crossover of a single intranasal 20 mg dose of bremelanotide or placebo with vaginal photoplethysmography and questionnaires: more women reported moderate or high sexual desire after bremelanotide (P = 0.0114), a trend for genital arousal (P = 0.0833) and significantly more satisfaction with arousal among those who attempted intercourse within 24 h (P = 0.0256); vaginal vasocongestion during erotic videos unchanged.
- Effect of bremelanotide on body weight of obese women: Data from two phase 1 randomized controlled trials. ↗Two phase 1 single-centre randomized double-blind placebo-controlled trials in premenopausal women with body mass index above 30 kg/m2: study A, subcutaneous bremelanotide three times daily on days 1-15, body weight down 1.3 kg more than placebo (95 % CI 0.8-1.9, p < .0001) and caloric intake about 400 kcal/day lower (p < .01); study B, crossover with 0/0, 2.5/0 or 2.5/2.0 mg twice daily in three 4-day periods, body weight down 1.7 versus 0.9 kg (p < .001) and total caloric intake lower by 398-469 kcal (p < .0001).
- Bremelanotide: First Approval. ↗Development summary at the time of the first approval: bremelanotide is a synthetic peptide analogue of alpha-MSH with high affinity for the melanocortin type 4 receptor, self-administered on demand subcutaneously, developed by Palatin Technologies and out-licensed to AMAG Pharmaceuticals for North America; approved in the USA for premenopausal women with acquired, generalized HSDD.
- Melanocortin peptide therapeutics: historical milestones, clinical studies and commercialization. ↗History of the melanocortin analogues: melanotan I was tested clinically for skin tanning and melanotan II for male erectile dysfunction; PT-141, a melanotan II analogue developed by Palatin Technologies, passed initial phase 1/2 trials and was scheduled for pivotal phase 3 trials.
- Melanotan II injection resulting in systemic toxicity and rhabdomyolysis. ↗Case report of systemic toxicity after Melanotan II, cited here for its account of the three melanotan formulations sold over the internet: melanotan I increases melanogenesis and eumelanin for sunless tanning, melanotan II also increases pigmentation and produces spontaneous penile erections and sexual stimulation, and bremelanotide is a variation of melanotan II specifically designed for sexual stimulation.
- LC-HRMS characterization of the skin pigmentation and sexual enhancers melanotan II and bremelanotide sold on the black market of performance and image enhancing drugs. ↗Forensic toxicology characterisation of melanotan II and bremelanotide, not legally marketed, in eight unknown samples confiscated by police together with anabolic steroids, hormone modulators, sexual enhancers and stimulants intended for the bodybuilding black market, by LC-high-resolution Orbitrap mass spectrometry.