rCryseK_Chems

← Compound tree · Anabolic steroids · Muscle and strength

COMPOUND RECORD / TRENBOLONE

Trenbolone

Silný anabolický steroid z nandrolónovej skupiny: na androgénny receptor sa viaže trojnásobne silnejšie než testosterón.

Parabolan, Hexabolan, 17β-trenbolón, trenbolónacetát

Why it’s on the radar

  • Trojnásobná afinita k androgénnemu receptoru
  • Nemení sa na estradiol ani na DHT
  • Prírastok svalu a kosti u potkanov
  • Registrovaný liek vo Francúzsku 1971–⁠1997
STRUCTURE / Trenbolone
Trenbolone 2D chemical structureExpand structure ↗
2D chemical structure · PubChem CID 25015Structure source ↗
14cited
studies ↗
LAB01
ANIMAL04
HUMAN09
META00

Curated references · Counts cover the studies linked below, not the entire literature. An empty stage means no study indexed here. How to read this ↗

01Čo je to

Trenbolón, 17β-hydroxyestra-4,9,11-trien-3-ón, je syntetický anabolický steroid z nandrolónovej skupiny: oproti testosterónu mu chýba metylová skupina v polohe 19 a v kruhoch B a C má dve ďalšie dvojné väzby. Táto 3-oxotriénová štruktúra ho chráni pred 5α-reduktázou aj pred aromatázou, takže sa v tele nemení na silnejší androgén ani na estradiol.

Ako liek pre ľudí sa predával vo Francúzsku: Parabolan, roztok na injekciu s 76 mg trenbolónhexahydrobenzylkarbonátu, čo zodpovedá 50 mg trenbolónu. Registráciu dostal 18. januára 1971, na trh prišiel 6. apríla 1971 a jeho predaj sa skončil 6. novembra 1997. Liečil kachexiu a podvýživu u starších ľudí, stavy po veľkých operáciách, rozsiahle popáleniny a dekubity a navrhoval sa pri senilnej a iatrogénnej osteoporóze.

Dnes je trenbolón vo forme acetátu registrovaný v USA len ako veterinárny rastový implantát pre hovädzí dobytok vo výkrme: 140 mg na implantát pre býčky na zlepšenie konverzie krmiva a 200 mg pre jalovice na zlepšenie konverzie krmiva aj prírastku hmotnosti, podkožne do ucha. V Európskej únii je podávanie hormonálnych rastových stimulátorov hospodárskym zvieratám zakázané. Mimo medicíny ho používajú kulturisti a silovo trénujúci ľudia; v prieskume Global Drug Survey 2024 uviedlo injekčný trenbolón 237 z 1146 mužov, ktorí v predchádzajúcom roku užívali anabolické steroidy.

02Mechanizmus účinku

Trenbolón sa viaže na androgénny receptor s približne trojnásobnou afinitou oproti testosterónu; v pokuse s rekombinantným ľudským receptorom mal 17β-trenbolón afinitu porovnateľnú s dihydrotestosterónom, kým jeho hlavné metabolity 17α-trenbolón a trendión mali menej než 5 % tejto hodnoty. Na ľudský globulín viažuci pohlavné hormóny sa viaže oveľa slabšie než dihydrotestosterón a na bovinný progestínový receptor o niečo silnejšie než progesterón.

Pre 3-oxotriénovú štruktúru nie je trenbolón substrátom 5α-reduktázy ani aromatázy. V tkanivách s vysokou aktivitou 5α-reduktázy, ako je prostata, preto nevzniká silnejší metabolit, a tým sa jeho pôsobenie na prostatu a na kostrový sval vyrovnáva; u ľudí sa metabolizuje na slabšie pôsobiace 17α-trenbolón a trendión.

Vo svale pôsobí trenbolón anabolicky aj antikatabolicky. U potkanov po kastrácii tlmil expresiu atrogénov MuRF1 a atrogin-1, pričom atrogin-1 tlmil výraznejšie než testosterón, zvyšoval expresiu inzulínu podobného rastového faktora 1 a mechanorastového faktora a znižoval expresiu receptora pre glukokortikoidy, čo testosterón nerobil. U býčkov vo výkrme zvyšuje implantát s trenbolónacetátom a estradiolom počet satelitných buniek vo svale, expresiu mRNA pre IGF-⁠1 v svalovom tkanive aj hladinu IGF-⁠1 v krvi.

Farmakokinetika u ľudí je opísaná z jednej štúdie: po podaní 0,04 mg/kg značeného 17β-trenbolónu ústami sa do 26 hodín vylúčilo močom 54 % a do 72 hodín 63 % podanej rádioaktivity, z toho 54 % ako glukuronidy, hlavne 17α-trenbolón, 17β-trenbolón a trendión; autori upozorňujú, že u ľudí prebieha premena inak než u potkanov.

03Účinky

Francúzsky registračný text Parabolanu pripisuje trenbolónu pozitívnu dusíkovú bilanciu, stimuláciu činnosti osteoblastov a ukladania fosforečnanov vápnika v kosti, podporu krvotvorby cez zvýšenú tvorbu erytropoetínu a rozvoj svalovej hmoty; na tomto základe ho registroval na kachexiu, zotavenie po veľkých operáciách, rozsiahle popáleniny a dekubity.

U hlodavcov je trenbolón výrazne myotrofický. V štúdii s potkanmi F344 vo veku 3 mesiace zvýšili všetky týždenné dávky trenbolónenantátu (1,0; 3,5 a 7,0 mg) počas 29 dní hmotnosť androgénne citlivého komplexu levator ani/bulbocavernosus o 35–⁠40 % nad úroveň neoperovaných kontrol a od dávky závisela aj čiastočná ochrana pred úbytkom kostnej minerálovej denzity a pred nárastom viscerálneho tuku po kastrácii. Najnižšie dávky pritom udržali hmotnosť prostaty a hemoglobín na úrovni kontrol, kým 7,0 mg testosterónenantátu a najvyššia dávka trenbolónu zväčšili prostatu o 84 % a 68 %.

U starších potkanov sa tento rozdiel potvrdil: u desaťmesačných kastrovaných zvierat zabránil trenbolónenantát v dávke 1,0 mg týždenne počas piatich týždňov úbytku trabekulárnej kostnej denzity v distálnej metafýze stehennej kosti rovnako ako 7,0 mg testosterónenantátu, navyše zvýšil pevnosť krčka stehennej kosti o 28 % oproti kastrovaným kontrolám a hmotnosť prostaty držal na úrovni kontrol, kým testosterón ju takmer zdvojnásobil. Pri rovnakom dávkovaní vzrástla u potkanov plocha priečneho prierezu svalových vlákien o 94 % a počet satelitných buniek o 178 % oproti kastrovaným kontrolám.

V chove hovädzieho dobytka sú tieto účinky dôvodom registrácie: implantáty s trenbolónacetátom, samotné alebo s estradiolom, zvyšujú prírastok hmotnosti a konverziu krmiva. Prehľad veterinárnej literatúry ich účinok vysvetľuje práve nárastom počtu satelitných buniek a zvýšením IGF-⁠1 vo svale aj v krvi.

04Dávkovanie

Jediné registrované dávkovanie trenbolónu pre ľudí má francúzsky Parabolan, ktorý sa prestal predávať v roku 1997. Registračný text výslovne žiada podávať anabolické steroidy prerušovane a v zníženej dávke, pretože ich androgénne účinky môžu byť nezvratné.

Veterinárne dávkovanie sa podáva ako podkožný implantát do ucha: 140 mg trenbolónacetátu býčkom vo výkrme 126 dní pred zabitím s jedným preimplantovaním po 63 dňoch a 200 mg jalovicám v posledných 63 dňoch pred zabitím. Implantáty s trenbolónacetátom a estradiolom obsahujú 40–⁠200 mg trenbolónacetátu.

Jednotky

mg/kg
na kilogram telesnej hmotnosti; napríklad 1 mg/kg pri 70 kg = 70 mg

Registrované dávkovanie

  • Francúzsko · registrovaný liek (1971–⁠1997)

    Parabolan, injekčný roztok s 76 mg trenbolónhexahydrobenzylkarbonátu (50 mg trenbolónu) v ampulke · kachexia a stavy podvýživy u starších ľudí, obdobie po veľkých chirurgických zákrokoch, rozsiahle popáleniny a dekubity; navrhovaný pri niektorých senilných a iatrogénnych osteoporózach

    76 mg esteru, teda 50 mg trenbolónu, v jednej dávke

    Podanie
    intramuskulárne, hlboko
    Načasovanie
    prvý mesiac raz za 15 dní, potom raz mesačne
    Trvanie
    spolu šesť injekcií počas štyroch mesiacov

    Zdroj Parabolan — registračný text (BIAM) ↗

Skúmané dávky

  • Farmakokinetická štúdia, jeden človek

    vylučovanie a metabolity 17β-trenbolónu

    0,04 mg/kg jednorazovo

    Podanie
    perorálne

    Zdroj Spranger a Metzler 1991 ↗

  • Kastrované potkany F344, 3 mesiace

    sval, kosť a viscerálny tuk

    1,0; 3,5 alebo 7,0 mg týždenne na zviera

    Podanie
    intramuskulárne
    Trvanie
    29 dní

    Zdroj Yarrow a kol. 2011 ↗

  • Kastrované potkany F344/Brown Norway, 10 mesiacov

    kostná denzita a pevnosť kosti

    1,0 mg týždenne na zviera

    Podanie
    intramuskulárne
    Trvanie
    5 týždňov

    Zdroj McCoy a kol. 2012 ↗

Nemedicínske použitie (šport, kulturistika)

  • Hlásená prax užívateľovŠport a kulturistika

    svalová hmota a sila

    150–⁠300 mg trenbolónacetátu, 200–⁠300 mg trenbolónenantátu alebo 150–⁠230 mg trenbolónhexahydrobenzylkarbonátu za týždeň

    Podanie
    intramuskulárne
    Oproti liečbe
    za týždeň 4–⁠6,5× pri tom istom estere ako Parabolan (150–⁠230 mg hexahydrobenzylkarbonátu oproti 76 mg raz za 15 dní podľa registračného textu, teda asi 35 mg týždenne)

    Účinky a riziká podľa dávky U potkanov závisí od dávky to, čo trenbolón robí mimo svalu: pri najnižších týždenných dávkach ostala hmotnosť prostaty aj hemoglobín na úrovni kontrol, pri najvyššej bola prostata o 68 % väčšia. U ľudí súvisela v prieskume medzi 282 užívateľmi vyššia dávka trenbolónu s vyššou mierou verbálnej agresie (p = 0,045). V Global Drug Survey 2024 uvádzali muži, ktorí v predchádzajúcom roku užili trenbolón, vplyv na srdce (54,4 % oproti 31,2 %), vplyv na pečeň (42,2 % oproti 22,4 %) aj hnev a agresiu (21,1 % oproti 9,2 %) výrazne častejšie než muži užívajúci ostatné anabolické steroidy. Opisy prípadov z tohto prostredia zahŕňajú cholestázu, ktorá si vyžiadala päť cyklov mimotelovej očisty, opakovanú pankreatitídu, hyperkalciémiu s akútnym poškodením obličiek a akútnu psychózu.

    Podklad hlásenej praxe tabuľka typických používaných dávok v prehľadovom článku z roku 2021, zostavená z farmakologického prehľadu a z literatúry o nemedicínskom užívaní

    Jediná registrovaná ľudská dávka trenbolónu je dávka Parabolanu, ktorý sa prestal predávať v roku 1997; k nej sa hlásený rozsah porovnáva.

    Zdroje · prehľad hlásenej praxe McCullough a kol. 2021 ↗ · Piatkowski a kol. 2024 ↗ · Bonenti a kol. 2026 ↗ · Yarrow a kol. 2011 ↗ · Borecki a kol. 2024 ↗

Prehľad dávok z registrácií, klinickej praxe a štúdií; pri každej je uvedený zdroj. Slúži na vzdelávanie, nie ako individuálny protokol. Dávky z nemedicínskeho použitia stoja vedľa liečebných na porovnanie a pre profil účinkov a rizík, ktorý sa s dávkou mení; čísla označené ako hlásená prax užívateľov pochádzajú z publikovaných správ o tom, čo ľudia o svojom užívaní uvádzajú, nie z registračného textu ani z klinickej štúdie.

05Riziká a súvislosti

Registračný text Parabolanu uvádza androgénne účinky, ktoré môžu byť nezvratné: virilizáciu s hirzutizmom, zhrubnutie hlasu, akné, seboreu a alopéciu; zvýšené libido po skončení liečby ustúpi. Ďalej uvádza antiestrogénne pôsobenie s poruchami menštruácie, dysovuláciou a amenoreou, zníženú toleranciu glukózy a hypertriglyceridémiu u ľudí s preexistujúcou hyperlipidémiou. Pri srdcovej a renálnej nedostatočnosti upozorňuje na zadržiavanie vody a elektrolytov. Kontraindikáciami sú prepubertálny vek, mladé ženy, gravidita a kojenie, karcinóm a adenóm prostaty, hepatálna nedostatočnosť a nedávna alebo chronická hepatitída.

Pri užívaní mimo medicíny sprevádza trenbolón výraznejší profil hlásených ťažkostí než ostatné anabolické steroidy. V prieskume Global Drug Survey 2024 porovnali 237 mužov, ktorí v predchádzajúcom roku užili trenbolón, s 909 mužmi, ktorí užívali ostatné anabolické steroidy. Hnev a agresiu uviedlo 21,1 % oproti 9,2 %, depresiu alebo zníženú náladu 23,6 % oproti 12,0 %, rýchle zmeny nálady 23,6 % oproti 9,5 %, nepokoj a podráždenosť 29,1 % oproti 12,9 %, stratu záujmu o iné veci 23,2 % oproti 8,0 % a problémy vo vzťahoch 20,7 % oproti 7,6 %. Z telesných ťažkostí uviedli vplyv na srdce 54,4 % oproti 31,2 %, vplyv na pečeň 42,2 % oproti 22,4 %, stratu vlasov 42,6 % oproti 27,6 % a gynekomastiu 32,5 % oproti 20,6 %. Všetky rozdiely boli významné pri p < 0,001 s malou až stredne veľkou veľkosťou účinku (ϕ 0,12–⁠0,20). Ide o ťažkosti, ktoré muži sami pripisovali svojmu užívaniu, nie o merané nálezy.

Súvislosť s agresiou sledovala aj štúdia s 282 mužmi užívajúcimi anabolické steroidy, z ktorých 93 užívalo trenbolón v čase prieskumu. Po zohľadnení veku a indexu telesnej hmotnosti súvisela vyššia dávka trenbolónu s vyššou mierou verbálnej agresie (p = 0,045). V kvalitatívnej štúdii so 16 užívateľmi opisovali účastníci práve pri trenbolóne najvýraznejší posun v psychickom profile vrátane agresie a problémov s kontrolou impulzov.

Opisy jednotlivých pacientov dokumentujú ťažké komplikácie. U 21-ročného kulturistu po predávkovaní Parabolanom vznikla cholestáza s bilirubínom do 65,5 mg/dl, ktorá ustúpila až po piatich cykloch mimotelovej očisty systémom MARS; po dvoch mesiacoch mal bilirubín 2 mg/dl. U 24-ročného muža sa po trenbolónacetáte zopakovala akútna pankreatitída po opätovnom užití tej istej látky, čo potvrdilo príčinnú súvislosť. U ďalšieho pacienta viedlo užívanie trenbolónu k hyperkalciémii 15 mg/dl a akútnemu poškodeniu obličiek s kreatinínom 6,02 mg/dl, ktoré sa po infúziách a pamidronáte upravili. Opísaná je aj akútna psychóza vyvolaná trenbolónom a forenzný prípad, v ktorom mal pachateľ v krvi metandienón 32 ng/ml a trenbolón 9 ng/ml.

Prehľad z roku 2024 zhrnul sústavne hlásené prejavy pri nemedicínskom užívaní trenbolónu: akné a gynekomastiu približne u tretiny užívateľov, zvýšené ochlpenie, strie, hypertenziu a poruchy srdcového rytmu, pri kontaminovaných prípravkoch zápal v miesto vpichu, svalové zrasty a fibrózu, poškodenie nervu až nekrózu tkaniva. Prehľadová práca z roku 2021 opisuje aj oranžové zafarbenie telesných tekutín pre silný chromofór v molekule a takzvaný trenbolónový kašeľ, ktorý autori spájajú s pôsobením na prostaglandínové receptory.

IARC zaraďuje androgénne (anabolické) steroidy do skupiny 2A. Trenbolón je na zozname zakázaných látok WADA v skupine S1.1 so zákazom v súťaži aj mimo nej a v USA patrí medzi kontrolované látky skupiny III.

06Ako zapadá do celku

Trenbolón patrí medzi deriváty 19-nortestosterónu, teda do tej istej skupiny ako nandrolón, a od ostatných anabolických steroidov ho odlišuje práve to, že sa nemení na dihydrotestosterón ani na estradiol. Prehľad farmakológie anabolických steroidov ho spolu s boldenónom uvádza ako látku, ktorá v niektorých krajinách zostala len vo veterinárnom použití, hoci ju športovci a kulturisti používajú ďalej. Zoznam WADA ho vedie v tej istej skupine S1.1 ako testosterón, oxandrolón a mesterolón.

Štúdie a zdroje

Súvisiace látky

Testosterone Oxandrolone Mesterolone Nandrolone