01Čo je to
Alfa-GPC, L-α-glycerylfosforylcholín (cholín alfoscerát, sn-glycero-3-fosfocholín), je prirodzený metabolit fosfatidylcholínu a zdroj cholínu, ktorý tvorí 40,5 % jeho hmotnosti. V tele sa štiepi na cholín a glycerofosfát: cholín slúži na syntézu acetylcholínu a glycerofosfát na tvorbu fosfatidylcholínu neuronálnych membrán. Od citikolínu (CDP-cholínu) sa líši tým, že nenesie cytidínovú časť.
V Taliansku je registrovaný ako liek na lekársky predpis Gliatilin (Italfarmaco; mäkké kapsuly 400 a 600 mg, perorálny roztok 600 mg a injekčný roztok 1000 mg/4 ml, prvá registrácia v roku 1987) na psycho-organické syndrómy mozgu degeneratívneho pôvodu alebo pri cerebrovaskulárnej nedostatočnosti, na emočné a behaviorálne zmeny v starobe a na pseudodepresiu starších ľudí. V Rusku je na predpis registrovaný aj na akútne a rekonvalescenčné obdobie ischemickej mozgovej príhody a na rekonvalescenciu po hemoragickej príhode a patrí do zoznamu životne nevyhnutných a najdôležitejších liekov.
V Južnej Kórei patrí medzi široko predpisované lieky pri kognitívnej poruche. V USA sa predáva ako doplnok výživy a FDA v roku 2012 nemala výhrady k oznámeniu, že je bezpečný ako zdroj cholínu v nápojoch a potravinách v množstve 10–100 mg. EFSA v roku 2026 posúdila alfa-GPC zo sójového lecitínu ako novú potravinu na použitie v doplnkoch výživy do 203,7 mg denne a bezpečnostné obavy nezistila.
02Mechanizmus účinku
Alfa-GPC je cholínergný prekurzor s prednostným účinkom na cholínergné prenosy v CNS. U potkanov podaný ústami tri hodiny pred testom v závislosti od dávky zabránil zhoršeniu učenia aj retrográdnej amnézii po skopolamíne, najviac pri 300 mg/kg, a pri tej istej dávke najviac zvýšil uvoľňovanie acetylcholínu v hipokampe; z rádioaktívne značeného alfa-GPC podaného potkanom intravenózne sa tvoril značený acetylcholín.
V mozgovej kôre potkana zvýšil alfa-GPC in vivo aj v nanomolárnych koncentráciách v rezoch aktivitu membránovo viazanej proteínkinázy C. U mladých aj starších dobrovoľníkov zosilnil odpoveď rastového hormónu na GHRH, výraznejšie u starších. U ôsmich mladých mužov zvýšilo 1000 mg ústami hladinu voľného cholínu v plazme po 60 a 120 minútach, rastový hormón po 60 minútach a voľné mastné kyseliny a ketolátky, ukazovatele oxidácie tukov v pečeni, po 120 minútach.
Po užití ústami sa vstrebe v priemere asi 88 % dávky, rýchlo sa rozdeľuje do tkanív, prechádza hematoencefalickou bariérou a hromadí sa najmä v mozgu, pľúcach a pečeni; koncentrácia v mozgu dosahuje 45 % plazmatickej. Asi 85 % sa vylúči pľúcami ako oxid uhličitý a zvyšok obličkami a črevom. U zdravých mužov zvýšilo 250 a 500 mg voľný cholín v sére o 59 a 132 % viac než placebo.
03Účinky
V multicentrickej dvojito zaslepenej randomizovanej štúdii s 261 pacientmi s miernou až stredne ťažkou Alzheimerovou demenciou znížil alfa-GPC v dávke 400 mg trikrát denne skóre ADAS-Cog o 2,42 bodu po 90 dňoch a o 3,20 bodu po 180 dňoch, kým pri placebe stúplo o 0,36 a 2,90 bodu, teda sa zhoršilo. Oproti placebu sa zlepšili aj MMSE, škála GDS, celkový klinický dojem a po 180 dňoch správanie.
V otvorenej multicentrickej štúdii s 2044 pacientmi po čerstvej mozgovej príhode alebo prechodnom ischemickom záchvate, ktorí dostávali 1000 mg intramuskulárne denne 28 dní a potom 400 mg trikrát denne päť mesiacov, stúplo skóre MMSE z 21 na 24,3 bodu a na konci liečby zodpovedal stav podľa škály GDS u 71 % pacientov žiadnemu kognitívnemu úbytku alebo len zábudlivosti. Prehľad 13 publikovaných štúdií so 4054 pacientmi s demenciou alebo akútnym cerebrovaskulárnym ochorením ukázal zlepšenie klinického stavu oproti placebu a výsledky rovnocenné alebo lepšie než pri aktívnych porovnávacích liekoch.
V celoštátnej kórejskej kohorte s 508 107 pacientmi s novodiagnostikovanou miernou kognitívnou poruchou mali užívatelia alfa-GPC nižšie riziko prechodu do Alzheimerovej demencie (pomer rizík 0,899) aj do vaskulárnej demencie (0,832). V metaanalýze troch randomizovaných štúdií s 358 pacientmi s demenciou zlepšil alfa-GPC klinický stav na škále SCAG viac než citikolín, v pamäťových testoch a verbálnej plynulosti sa nelíšili.
U 13 mladých mužov zvýšilo 600 mg alfa-GPC denne počas šiestich dní maximálnu silu pri izometrickom ťahu zo stredu stehien o 98,8 N, kým pri placebe klesla o 39,0 N. V randomizovanej štúdii so 48 mladými mužmi zlepšilo 250 mg denne počas siedmich dní najviac maximálnu rýchlosť a mechanický výkon pri výskoku z protipohybu, izometrická sila sa medzi skupinami nelíšila. U 20 silovo trénovaných mužov zlepšila jednorazová dávka 315 alebo 630 mg výsledok Stroopovho testu, fyzický výkon ani rastový hormón sa nezmenili.
04Dávkovanie
Gliatilin je liek viazaný na lekársky predpis. Ústami sa užíva 400 mg dvakrát až trikrát denne alebo 600 mg dvakrát denne, injekčne 1000 mg denne a dávky môže lekár zvýšiť; pri nevoľnosti sa dávka znižuje. Ako zložka doplnkov výživy sa v štúdiách s mladými mužmi podával v dávkach 250–630 mg.
Registrované dávkovanie Taliansko · AIFA
Gliatilin, mäkké kapsuly 400 mg a 600 mg, perorálny roztok 600 mg · psycho-organické syndrómy mozgu degeneratívno-involučného pôvodu alebo pri cerebrovaskulárnej nedostatočnosti (kognitívne poruchy starších ľudí s poruchou pamäti, zmätenosťou, dezorientáciou, poklesom motivácie a pozornosti); emočná labilita, podráždenosť a ľahostajnosť v starobe; pseudodepresia starších ľudí
800–1200 mg denne
- Podanie
- perorálne
- Načasovanie
- 400 mg dvakrát až trikrát denne alebo 600 mg dvakrát denne
Dávky môže ošetrujúci lekár zvýšiť.
Gliatilin, injekčný roztok 1000 mg/4 ml · rovnaké indikácie ako pri perorálnych formách
1000 mg denne
- Podanie
- intramuskulárne alebo pomaly intravenózne
- Načasovanie
- jedna ampulka denne
Injekčný roztok aj kapsuly 400 mg sú podľa talianskeho registračného textu kontraindikované v tehotenstve.
Skúmané dávky
Otvorená multicentrická štúdia, 2044 pacientov po čerstvej mozgovej príhode alebo prechodnom ischemickom záchvate
obnova kognitívnych funkcií
1000 mg denne 28 dní, potom 400 mg trikrát denne
- Podanie
- intramuskulárne, potom perorálne
- Trvanie
- 28 dní a potom 5 mesiacov
Randomizovaná dvojito zaslepená skrížená štúdia, 13 mladých mužov
izometrická sila
600 mg denne
- Podanie
- perorálne
- Trvanie
- 6 dní
Zdroj The effect of 6 days of alpha glycerylphosphorylcholine on isometric strength. ↗
Randomizovaná štúdia, 48 mladých mužov
výskok z protipohybu a izometrická sila
250 alebo 500 mg denne
- Podanie
- perorálne
- Trvanie
- 7 dní
Randomizovaná dvojito zaslepená skrížená štúdia, 8 mladých mužov
sekrécia rastového hormónu a oxidácia tukov
1000 mg jednorazovo
- Podanie
- perorálne
Zdroj Glycerophosphocholine enhances growth hormone secretion and fat oxidation in young adults. ↗
Prehľad dávok z registrácií, klinickej praxe a štúdií; pri každej je uvedený zdroj. Slúži na vzdelávanie, nie ako individuálny protokol.
05Riziká a súvislosti
Ako prekurzor prirodzených zložiek tela sa alfa-GPC aj pri dlhodobom podávaní spravidla dobre znáša; pri nevoľnosti sa dávka znižuje. Ruský registračný text uvádza ako nežiaduce účinky nevoľnosť, bolesť brucha a krátkodobú zmätenosť a ako kontraindikácie precitlivenosť, tehotenstvo, dojčenie a vek do 18 rokov. V otvorenej štúdii s 2044 pacientmi hlásilo nežiaduce účinky 44 pacientov (2,14 %), najčastejšie pálenie záhy (0,7 %), nevoľnosť a vracanie (0,5 %), nespavosť a excitáciu (0,4 %) a bolesť hlavy (0,2 %); liečbu prerušilo 14 pacientov (0,7 %).
V retrospektívnej celoštátnej kórejskej kohorte s 12 008 977 ľuďmi nad 50 rokov mali užívatelia alfa-GPC v nasledujúcich desiatich rokoch vyššie riziko mozgovej príhody (upravený pomer rizík 1,43 po spárovaní), ischemickej aj hemoragickej, a riziko stúpalo s dĺžkou užívania. Autori ako možný mechanizmus spomínajú trimetylamín-N-oxid (TMAO), ktorý z cholínu tvoria črevné baktérie. Iná kórejská kohorta s 81 970 užívateľmi a 409 801 neužívateľmi nad 50 rokov súvislosť s rakovinou obličiek nezistila (upravený pomer rizík 0,95).
U myší Apoe−/− kŕmených 16 týždňov krmivom s 1 % alfa-GPC sa zväčšili aterosklerotické lézie v koreni aorty a stúpol plazmatický TMAO; plazmatické lipidy, glukóza ani ukazovatele funkcie obličiek a pečene sa nezmenili. U 48 mladých mužov znížilo 500 mg denne počas siedmich dní hladinu TSH v sére.
EFSA odvodila z publikovaných štúdií na potkanoch dávku bez pozorovaného nežiaduceho účinku 1000 mg/kg denne v 90-dňovej štúdii a pre toxicitu u matiek v štúdii teratogenity. Pri podávaní 300 mg/kg denne potkanom a 150 mg/kg denne psom počas šiestich mesiacov sa neobjavili klinické ani laboratórne známky poškodenia a mutagénny ani teratogénny účinok sa nezistil.
06Ako zapadá do celku
Alfa-GPC aj citikolín dodávajú mozgu cholín, no ide o dve rôzne molekuly: alfa-GPC sa štiepi na cholín a glycerofosfát, citikolín na cholín a cytidín. V metaanalýze troch randomizovaných štúdií s 358 pacientmi s demenciou zlepšil alfa-GPC klinický stav na škále SCAG viac než citikolín, výsledky pamäťových testov sa nelíšili.
V mozgovej kôre potkana aktivovali proteínkinázu C alfa-GPC aj racetam oxiracetam, kým aniracetam pôsobil v hipokampe.
Štúdie a zdroje
- Gliatilin (colina alfoscerato) 400 mg and 600 mg capsules, 600 mg oral solution and 1000 mg/4 ml solution for injection — Riassunto delle caratteristiche del prodotto (Italfarmaco; AIC 025937; texts revised March and October 2022) ↗Italian SmPCs (prescription, class C): indication psycho-organic cerebral syndromes, degenerative-involutive or secondary to cerebrovascular insufficiency, senile affective and behavioural changes, pseudodepression of the elderly; posology 400 mg capsules two to three times daily, 600 mg capsules or oral vials twice daily, injection one 1000 mg ampoule daily i.m. or slow i.v.; doses may be increased by the physician; injection contraindicated in pregnancy; nausea (probably from secondary dopaminergic activation) may require dose reduction; 40.5 % choline; animal PK (rapid complete absorption, about 10 % renal in 96 h); LD50 > 1 g/kg parenteral, > 10 g/kg oral in rodents; 300 mg/kg/day in rats and 150 mg/kg/day in dogs for 6 months without toxicity; not mutagenic or teratogenic; first authorisations 1987 (400 mg), 1993 (600 mg), 1998 (injection).
- Gliatilin (choline alfoscerate) solution for IV and IM injection 1 g/4 ml — Vidal monograph of the Russian registration (LP-No.(008870)-(RG-RU) of 17 February 2025, Italfarmaco) ↗Russian registration (unlimited; prescription; capsules LP-No.(006954)-(RG-RU) of 20.09.2024, oral solution LP-No.(010880)-(RG-RU) of 08.07.2025): indications ischaemic stroke (acute and recovery period), haemorrhagic stroke (recovery), psycho-organic syndrome, cognitive disorders of the elderly, behavioural and affective changes, senile pseudomelancholia, multi-infarct dementia; PK about 88 % absorbed orally, crosses the blood–brain barrier, brain concentration 45 % of plasma, 85 % exhaled as CO2, 15 % via kidneys and intestine; adverse effects nausea, abdominal pain, transient confusion; contraindications hypersensitivity, pregnancy, lactation, age < 18.
- Order of the Government of the Russian Federation No. 3867-r of 18 December 2025: list of vital and essential medicines (ZhNVLP) ↗Full text of the order (in force from 24 February 2026): N07AX other parasympathomimetics lists choline alfoscerate in oral liquid, parenteral and oral solid forms.
- GRAS Notice No. 419: L-alpha-glycerylphosphorylcholine (ChemiNutra) — FDA GRAS Notice Inventory ↗Notifier ChemiNutra, Inc.; intended use as a source of choline in beverages and beverage bases and in foods such as yogurt, bars, cereals and snacks at 10–100 mg; FDA response 'FDA has no questions' (closure 20 November 2012).
- Safety of L-alpha-glycerylphosphorylcholine (L-alpha-GPC) from soya phospholipids (lecithin) as a novel food pursuant to Regulation (EU) 2015/2283. ↗EFSA NDA Panel opinion: L-alpha-GPC is an endogenous metabolite of phosphatidylcholine, rapidly absorbed and a source of choline; proposed use in food supplements up to 203.7 mg/day (82.5 mg/day choline) for people over 3 years; NOAEL 1000 mg/kg bw per day from a published 90-day study and for maternal toxicity in a teratogenicity study; margins of exposure 111 (children) and 345 (adults); no safety concerns under the proposed conditions.
- Cognitive improvement in mild to moderate Alzheimer's dementia after treatment with the acetylcholine precursor choline alfoscerate: a multicenter, double-blind, randomized, placebo-controlled trial. ↗Multicentre double-blind RCT, 261 patients aged 60–80 with mild to moderate Alzheimer-type dementia, 400 mg capsules three times daily for 180 days: ADAS-Cog −2.42 at 90 days and −3.20 at 180 days versus +0.36 and +2.90 with placebo; MMSE, GDS, ADAS-Total and CGI better than placebo at 90 and 180 days, ADAS-Behav and GIS at 180 days.
- alpha-Glycerophosphocholine in the mental recovery of cerebral ischemic attacks. An Italian multicenter clinical trial. ↗Open multicentre trial, 2044 patients after recent stroke or TIA, 1000 mg i.m. daily for 28 days then 400 mg orally three times daily for 5 months: Mathew Scale 58.7 → 74.6 in 28 days, MMST 21 → 24.3, CRS 20.2 → 15.9; GDS 'no cognitive decline' or 'forgetfulness' in 71 %; adverse events 2.14 % (heartburn 0.7 %, nausea-vomiting 0.5 %, insomnia-excitation 0.4 %, headache 0.2 %), 14 discontinuations (0.7 %).
- Choline alphoscerate in cognitive decline and in acute cerebrovascular disease: an analysis of published clinical data. ↗Analysis of 13 published trials with 4054 patients: in dementia disorders (1570 patients, 854 in controlled trials) choline alphoscerate improved clinical condition, superior or equivalent to active controls and superior to placebo; three uncontrolled trials in 2484 patients with stroke or TIA.
- Association between L-α glycerylphosphorylcholine use and delayed dementia conversion: A nationwide longitudinal study in South Korea. ↗Nationwide cohort, 508,107 patients newly diagnosed with mild cognitive impairment 2013–2016, users vs non-users by prescription records: Alzheimer's dementia HR 0.899 (0.882–0.918), vascular dementia HR 0.832 (0.801–0.865); stroke risk lower in those who did not progress.
- Comparison of the effects of choline alphoscerate and citicoline in patients with dementia disorders: a systematic review and meta-analysis. ↗3 RCTs, 358 participants with dementia: SCAG clinical conditions WMD −3.92 (−7.41 to −0.42) in favour of choline alphoscerate versus citicoline; no difference in memory or word fluency; dropout 9.4 % vs 6.7%.
- Association of L-α Glycerylphosphorylcholine With Subsequent Stroke Risk After 10 Years. ↗Retrospective cohort, Korean National Health Insurance Service, 12,008,977 people aged ≥ 50 without stroke or Alzheimer's disease; prescription users (108,877) vs non-users 2006–2008, outcomes 2009–2018: total stroke aHR 1.46 (matched 1.43), ischaemic 1.34, haemorrhagic 1.37 (matched); dose–response with duration; TMAO proposed as a mechanism. Erratum 2026 (PMID 42783376) corrected only ICD-10 code labels and author contributions.
- Association between L-α-glycerylphosphorylcholine use and risk of kidney cancer: A nationwide representative retrospective cohort study. ↗Korean NHIS cohort, adults ≥ 50 screened 2009–2010, 1:5 propensity matching, 81,970 users and 409,801 non-users followed 2011–2024: kidney cancer aHR 0.95 (0.84–1.08); alpha-GPC widely prescribed for cognitive impairment in Korea.
- The Nutritional Supplement L-Alpha Glycerylphosphorylcholine Promotes Atherosclerosis. ↗Apoe−/− mice fed chow with 1 % GPC for 16 weeks (full text): larger aortic root lesions and higher plasma TMAO; plasma lipids, glucose and renal and hepatic markers unchanged; gut microbiota shifted; NF-κB and MAPK activation in human coronary endothelial cells.
- L-alpha-glycerylphosphorylcholine antagonizes scopolamine-induced amnesia and enhances hippocampal cholinergic transmission in the rat. ↗Rats: oral alpha-GPC 3 h before testing prevented scopolamine-induced learning impairment and reversed retrograde amnesia, dose-dependently with a maximum at 300 mg/kg; increased hippocampal acetylcholine release (maximum at 300 mg/kg); i.v. [14C]alpha-GPC formed [14C]acetylcholine.
- Cognition stimulating drugs modulate protein kinase C activity in cerebral cortex and hippocampus of adult rats. ↗Adult rats in vivo and cortex slices: alpha-GPC and oxiracetam increased particulate PKC activity in cortex (also at nanomolar concentrations in vitro); aniracetam acted in the hippocampus.
- alpha-Glycerylphosphorylcholine administration increases the GH responses to GHRH of young and elderly subjects. ↗Young and old volunteers given GHRH with or without alpha-GPC: both groups had a greater GH response with alpha-GPC, more pronounced in the elderly.
- Glycerophosphocholine enhances growth hormone secretion and fat oxidation in young adults. ↗Double-blind randomised crossover, 8 healthy men aged about 25, 1000 mg GPC or placebo: plasma free choline up at 60 and 120 min, GH up at 60 min, free fatty acids, acetoacetate and 3-hydroxybutyrate up at 120 min.
- The effect of 6 days of alpha glycerylphosphorylcholine on isometric strength. ↗Double-blind placebo-controlled crossover, 13 college-aged men, 600 mg/day for 6 days: isometric mid-thigh pull peak force change +98.8 N vs −39.0 N with placebo (p = 0.044); upper-body force trend (p = 0.127).
- Evaluation of the effects of two doses of alpha glycerylphosphorylcholine on physical and psychomotor performance. ↗48 healthy college-aged men randomised to 500 mg or 250 mg alpha-GPC, 200 mg caffeine or placebo daily for 7 days: no group differences in mid-thigh pull, upper-body strength or PVT; serum free choline +132 % and +59 % vs placebo; TSH lower with 500 mg; countermovement jump velocity and power improved most with 250 mg.
- Acute Alpha-Glycerylphosphorylcholine Supplementation Enhances Cognitive Performance in Healthy Men. ↗Randomised double-blind placebo-controlled crossover, 20 resistance-trained men, 630 mg or 315 mg acutely: Stroop total score improved with both doses versus placebo; no differences in Flanker, N-Back, physical performance or growth hormone; sponsor-advised author.
Súvisiace látky
Citicoline Huperzine A Piracetam Oxiracetam L-Tyrosine Creatine