01Čo je to
Sermorelín je amid prvých 29 aminokyselín ľudského faktora uvoľňujúceho rastový hormón a najkratší syntetický peptid s plnou biologickou aktivitou GHRH. V USA bol registrovaný ako Geref v dvoch podobách: ampulka s 0,05 mg od 28. decembra 1990 na hodnotenie schopnosti somatotropných buniek hypofýzy vylučovať rastový hormón a liekovky s 0,5 mg a 1,0 mg od 26. septembra 1997 na liečbu idiopatického deficitu rastového hormónu u detí s poruchou rastu. Výrobca EMD Serono oba prípravky v roku 2008 ukončil a FDA zrušila ich registrácie s účinnosťou od 18. júna 2009. V roku 2013 FDA po preskúmaní svojich záznamov aj literatúry určila, že z predaja boli stiahnuté z iných než bezpečnostných a účinnostných dôvodov, a tým ponechala obidve podoby v Orange Booku na zozname ukončených liekov a otvorila cestu generickým žiadostiam.
Diagnostická podoba bola registrovaná aj v Európe: írsky súhrn charakteristických vlastností prípravku opisuje Geref 50 ako prášok s rozpúšťadlom na jednu vnútrožilovú injekciu na hodnotenie funkčnej kapacity a odpovede somatotropných buniek prednej hypofýzy. Dnes sermorelín v USA pripravujú magistraliter lekárne a andrologické aj wellness kliniky ho používajú na zvýšenie vlastnej sekrécie GH ako alternatívu podaného rastového hormónu. Antidopingový zoznam WADA zaraďuje GHRH a jeho analógy vrátane sermorelínu do skupiny S2.2.4 so zákazom v súťaži aj mimo nej.
02Mechanizmus účinku
Sermorelín aktivuje receptor GHRH na somatotropných bunkách prednej hypofýzy a zvyšuje syntézu a pulzové uvoľnenie vlastného rastového hormónu; po vnútrožilovom aj podkožnom podaní stimuluje špecificky sekréciu GH. Pretože signál ide cez hypofýzu, zachováva sa fyziologická regulácia somatostatínovým tonusom a spätnou väzbou IGF-1. Zvýšený GH zvyšuje tvorbu IGF-1, ktorý je sprostredkovateľom jeho rastových a anabolických účinkov a v praxi slúži ako ukazovateľ pôsobenia GH.
Odpoveď je krátka a opakovateľná. U piatich zdravých dobrovoľníkov zvýšil jednorazový vnútrožilový bolus 50 µg GRF(1–29) hladinu GH s maximom 15 až 30 minút po podaní a vzostup sa nelíšil od dlhších peptidov GRF(1–40) a GRF(1–44). Plazmatický polčas sermorelínu po vnútrožilovom podaní je 6 až 7 minút, maximum odpovede GH prichádza približne po 30 minútach, v rozmedzí 15 až 60 minút, a trvá 2 až 3 hodiny. Odpoveď GH ovplyvňuje neliečená hypotyreóza, tyreostatiká a vysoká hladina somatostatínu v čase podania a nižšia je pri obezite, hyperglykémii a zvýšených voľných mastných kyselinách.
03Účinky
Ako diagnostický test je sermorelín rýchly a relatívne špecifický: po vnútrožilovej dávke 1 µg/kg je podľa prehľadu klinických prác falošne pozitívna odpoveď GH u detí bez deficitu rastového hormónu zriedkavejšia než pri iných provokačných testoch. U dospelých je kombinácia sermorelínu s arginínom špecifickejšia. Normálna odpoveď GH na sermorelín pochádza z hypofýzy, takže pri hypotalamovom pôvode deficitu je na potvrdenie diagnózy potrebný aj iný provokačný test.
V liečbe detí s idiopatickým deficitom rastového hormónu zvyšoval sermorelín v dávke 30 µg/kg podkožne raz denne pred spaním rýchlosť rastu; vzostup pretrval počas 12 mesiacov liečby a u niekoľkých detí sa podľa prehľadu udržal 36 mesiacov. Dobiehajúci rast nastal u väčšiny liečených detí a najlepšie odpovedali pomaly rastúce, menšie deti s oneskoreným kostným a výškovým vekom. Pri rovnakej dennej dávke 30 µg/kg bol u detí vzostup rýchlosti rastu menší, keď sa sermorelín podával kontinuálnou infúziou alebo v troch rozdelených dávkach, než pri somatropíne podanom raz denne podkožne.
U dospelých zvyšuje sermorelín IGF-1. V retrospektívnom rozbore záznamov americkej andrologickej kliniky dostávalo 14 mužov s hypogonadizmom na liečbe testosterónom 100 µg sermorelínu spolu so 100 µg GHRP-2 a 100 µg GHRP-6 podkožne trikrát denne; po priemerne 134 dňoch stúpol IGF-1 zo 159,5 na 239,0 ng/ml (p < 0,0001). U mužov, ktorí súčasne užívali inhibítor aromatázy alebo tamoxifén, bol vzostup IGF-1 menší.
04Dávkovanie
Geref sa podával dvoma spôsobmi: jednorazovo do žily ako test sekrečnej kapacity hypofýzy a denne pod kožu v liečbe detí s deficitom rastového hormónu. Registrácie oboch podôb sa skončili v roku 2009, preto nižšie uvedené dávky pochádzajú z pôvodného registračného textu, z írskeho súhrnu charakteristických vlastností a z prehľadu klinických prác. Dávku z klinickej praxe uvádza jediná publikovaná séria z americkej andrologickej kliniky. Vedľa nich stojí dávka, ktorú o sebe hlásia užívatelia v kulturistike; prehľad z roku 2026 ju zhrnul z ich vlastných výpovedí, nie z merania.
Jednotky
- µg
- mikrogram; 1 000 µg = 1 mg
- µg/kg
- na kilogram telesnej hmotnosti; napríklad 1 µg/kg pri 70 kg = 70 µg
- ng/ml
- koncentrácia, nie dávka: nanogramy v jednom mililitri; 1 000 ng = 1 µg a 1 000 µg = 1 mg
Registrované dávkovanie USA · FDA (Geref, registrácia do roku 2009)
Geref, ampulka 0,05 mg (Geref 50) · hodnotenie schopnosti somatotropných buniek hypofýzy vylučovať rastový hormón
1 µg/kg jednorazovo
- Podanie
- intravenózne
- Načasovanie
- ráno po nočnom hladovaní
Súhrn charakteristických vlastností prípravku predpisuje odber krvi 15 minút pred podaním a bezprostredne pred ním a potom 15, 30, 45 a 60 minút po podaní; test vedie a vyhodnocuje špecialista.
Zdroje Geref 50 — SPC (Írsko) ↗ · FDA — Geref, Federal Register 2013 ↗ · Prakash a Goa 1999 ↗
Geref, liekovky 0,5 mg a 1,0 mg · idiopatický deficit rastového hormónu u detí s poruchou rastu
30 µg/kg denne
- Podanie
- subkutánne
- Načasovanie
- raz denne pred spaním
- Trvanie
- 12 mesiacov, v publikovaných sériách u niekoľkých detí 36 mesiacov
Zdroje FDA — Geref, Federal Register 2013 ↗ · Prakash a Goa 1999 ↗
Off-label a klinická prax
Andrologická klinika (USA), retrospektívny rozbor 14 mužov
vzostup IGF-1 u mužov s hypogonadizmom na liečbe testosterónom
100 µg trikrát denne
- Podanie
- subkutánne
- Načasovanie
- trikrát denne
- Trvanie
- priemerne 134 dní
V tejto sérii sa podával spolu so GHRP-2 a GHRP-6, každý tiež v dávke 100 µg trikrát denne.
Zdroj Sigalos a kol. 2017 ↗
Skúmané dávky
Zdraví dobrovoľníci, 5 osôb
stimulácia sekrécie rastového hormónu
50 µg jednorazovo
- Podanie
- intravenózne
Zdroj Losa a kol. 1984 ↗
Nemedicínske použitie (šport, kulturistika)
Hlásená prax užívateľovŠport a kulturistika
zvýšenie pulzov vlastného rastového hormónu pre zloženie tela
200–300 µg v jednej dávke
- Podanie
- subkutánne
- Načasovanie
- raz denne
- Oproti liečbe
- asi 3–4 µg/kg denne oproti registrovaným 30 µg/kg denne, teda 0,10–0,14×
Účinky a riziká podľa dávky Sermorelín pôsobí nad úrovňou rastového hormónu: aktivuje receptor GHRH v hypofýze, takže vzostup GH ostáva ohraničený somatostatínom aj spätnou väzbou IGF-1 a s každou dávkou sa opakuje ako pulz. Vyššia dávka preto zvyšuje výšku pulzu, nie trvalú hladinu hormónu. Trvalejší vzostup IGF-1 zmerala jediná publikovaná klinická séria až pri rozdelení dennej dávky do troch injekcií (100 µg trikrát denne, IGF-1 zo 159,5 na 239,0 ng/ml počas priemerne 134 dní), takže o celkovej expozícii osi GH rozhoduje skôr počet pulzov za deň než veľkosť jednej dávky. Z nežiaducich účinkov prehľad pri sermoreline uvádza bolesť v mieste vpichu, krátkodobé sčervenanie, nevoľnosť, závrat a bolesť hlavy, zriedkavo alergickú reakciu a malý krátky vzostup prolaktínu.
Podklad hlásenej praxe kulturistické online zdroje a komerčné stránky tohto odvetvia, zhrnuté v tabuľke prehľadového článku z roku 2026
Prehľad uvádza podanie pred spaním, teda v tom istom čase dňa, aký predpisoval aj registrovaný detský režim Gerefu. Pri hmotnosti 70 kg by registrovaná dávka vychádzala na 2100 µg denne, hlásených je 200–300 µg denne.
Zdroje · prehľad hlásenej praxe Dominikowski a kol. 2026 ↗ · Sigalos a kol. 2017 ↗
Prehľad dávok z registrácií, klinickej praxe a štúdií; pri každej je uvedený zdroj. Slúži na vzdelávanie, nie ako individuálny protokol. Dávky z nemedicínskeho použitia stoja vedľa liečebných na porovnanie a pre profil účinkov a rizík, ktorý sa s dávkou mení; čísla označené ako hlásená prax užívateľov pochádzajú z publikovaných správ o tom, čo ľudia o svojom užívaní uvádzajú, nie z registračného textu ani z klinickej štúdie.
05Riziká a súvislosti
Sermorelín je dobre znášaný: jednorazová vnútrožilová dávka aj opakované denné podkožné dávky sú podľa prehľadu klinických prác dobre tolerované a najčastejšie hlásenými nežiaducimi účinkami sú prechodné sčervenanie tváre a bolesť v mieste vpichu. Súhrn charakteristických vlastností prípravku uvádza občasný pocit tepla v tvári, sčervenanie tváre a bolesť v mieste vpichu, ktoré zvyčajne odznejú v priebehu niekoľkých minút. Kontraindikáciami sú precitlivenosť na sermorelín alebo pomocné látky, gravidita a dojčenie; pri cukrovke a epilepsii sa test vykonáva s osobitnou opatrnosťou. Predklinické údaje v súhrne charakteristických vlastností uvádzajú dobrú znášanlivosť bez klinicky významných účinkov do dávok stonásobne vyšších než odporúčaná dávka u človeka; o akútnom predávkovaní nie sú údaje.
Keďže sermorelín pôsobí zvýšením vlastného rastového hormónu, platia pri ňom nežiaduce účinky tejto osi: prehľad peptidov osi GH–IGF-1 z roku 2026 uvádza pri analógoch GHRH zadržiavanie tekutín, bolesti svalov a kĺbov, poruchy glykémie a reakcie v mieste vpichu.
Sermorelín je na antidopingovom zozname WADA v skupine S2.2.4 ako analóg GHRH, so zákazom v súťaži aj mimo nej.
06Ako zapadá do celku
Sermorelín a tesamorelín sú dva analógy GHRH s rozdielnou históriou: sermorelín bol registrovaný ako diagnostický prípravok a liek na detský deficit GH do roku 2009, tesamorelín má registrovanú indikáciu dodnes a najväčší randomizovaný klinický program v tejto skupine. WADA zaraďuje do skupiny S2.2.4 spolu s nimi aj CJC-1293 a CJC-1295, kým sekretagógy rastového hormónu a ich mimetiká (ipamorelin, ibutamoren) a peptidy GHRP (GHRP-2, GHRP-6, hexarelín) sú v tej istej skupine uvedené ako samostatné vetvy, pretože pôsobia na ghrelínový receptor. Rastový hormón, jeho analógy a fragmenty sú v skupine S2.2.3.
Praktický rozdiel je v dĺžke signálu a v mieste zásahu. Sermorelín dá krátky pulz vlastného GH s polčasom niekoľkých minút, CJC-1295 s albumínovou väzbou drží expozíciu dni, zatiaľ čo somatropín dodáva hotový hormón a nepotrebuje odpoveď hypofýzy. Prehľad z roku 2020 opisuje sekretagógy rastového hormónu vrátane sermorelínu ako doplnok zvažovaný pri hypogonadizme a metabolickom syndróme, kde cieľom je zmena zloženia tela.
Štúdie a zdroje
- Determination That GEREF (Sermorelin Acetate) Injection, 0.5 Milligrams Base/Vial and 1.0 Milligrams Base/Vial, and GEREF (Sermorelin Acetate) Injection, 0.05 Milligrams Base/Amp, Were Not Withdrawn From Sale for Reasons of Safety or Effectiveness ↗Federal Register notice (78 FR 14095, docket FDA-2012-P-1071): NDA 20-443 (0.5 and 1.0 mg base/vial, EMD Serono) approved 26 September 1997 for the treatment of idiopathic growth hormone deficiency in children with growth failure; NDA 19-863 (0.05 mg base/amp) approved 28 December 1990 for evaluating the ability of the pituitary somatotroph to secrete growth hormone; both discontinued by the manufacturer in 2008, approvals withdrawn effective 18 June 2009; FDA determined they were not withdrawn for reasons of safety or effectiveness and kept them on the Discontinued Drug Product List.
- Geref 50 (sermorelin) powder and solvent for solution for injection — summary of product characteristics (Irish Medicines Board, PA0285/006/001) ↗Irish SmPC (marketing authorisation PA 285/6/1, date of first authorisation 26 July 1991, text revised May 2004, copy printed 13 July 2006): indication (evaluation of the functional capacity and response of the anterior pituitary somatotrophs), single intravenous injection of 1.0 µg/kg in the morning after an overnight fast, sampling 15 min before and immediately before the dose and then at 15, 30, 45 and 60 min (90 and 120 min optional), the test to be carried out and interpreted under specialist supervision, contraindications (hypersensitivity, pregnancy, lactation), cautions (diabetes, epilepsy; untreated hypothyroidism, antithyroid drugs and high somatostatin may affect the response; poor GH responses with obesity, hyperglycaemia and elevated plasma fatty acids), undesirable effects (facial heat, facial flush, injection-site pain, usually disappearing within a few minutes), plasma half-life 6-7 min with the peak response at about 30 min (15-60) lasting 2-3 h, good tolerance with no clinically relevant effects up to 100 times the recommended human dose, no data on acute overdose.
- World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026 ↗S2.2.4: growth hormone-releasing hormone and its analogues (e.g. CJC-1293, CJC-1295, sermorelin and tesamorelin), growth hormone secretagogues and their mimetics (e.g. ibutamoren, ipamorelin) and GH-releasing peptides (e.g. hexarelin, GHRP-2, GHRP-6); S2.2.3 growth hormone, its analogues and fragments; prohibited at all times, in force from 1 January 2026.
- Sermorelin: a review of its use in the diagnosis and treatment of children with idiopathic growth hormone deficiency. ↗Review of the clinical programme: intravenous and subcutaneous sermorelin specifically stimulate pituitary GH secretion; 1 µg/kg IV is a rapid, relatively specific test with fewer false-positive GH responses than other provocative tests, and a normal response cannot exclude a hypothalamic deficit; subcutaneous 30 µg/kg once daily at bedtime raised height velocity over 12 months (36 months in a few children) with catch-up growth in the majority, best in slow-growing shorter children with delayed bone and height age; the height-velocity increase was smaller than with the same dose of once-daily subcutaneous somatropin; single IV and repeated daily SC doses well tolerated, with transient facial flushing and injection-site pain as the commonest events.
- Stimulation of growth hormone secretion with human growth hormone releasing factors (GRF1-44, GRF1-40, GRF1-29) in normal subjects. ↗Five normal volunteers given 50 µg intravenous boluses of GRF1-44, GRF1-40 and GRF1-29: every peptide raised GH significantly versus placebo with the maximum 15–30 min after injection and no significant difference between the peptides; no serious side effects.
- Growth Hormone Secretagogue Treatment in Hypogonadal Men Raises Serum Insulin-Like Growth Factor-1 Levels. ↗Retrospective review of a US men's-health clinic: of 105 men on testosterone therapy prescribed 100 µg each of GHRP-6, GHRP-2 and sermorelin subcutaneously three times daily, 14 met the compliance criteria; after a mean 134 days IGF-1 rose from 159.5 to 239.0 ng/ml (p < 0.0001), with smaller rises in men also taking an aromatase inhibitor or tamoxifen (full text).
- Beyond the androgen receptor: the role of growth hormone secretagogues in the modern management of body composition in hypogonadal males. ↗Review of growth hormone secretagogues (sermorelin, GHRP-2, GHRP-6, ibutamoren, ipamorelin) as a potential adjunct in hypogonadal and eugonadal men with metabolic syndrome: all are potent GH and IGF-1 stimulators studied for body composition, and the clinical data remain limited to small series.
- The emerging landscape of performance-enhancing peptides modulating GH-IGF1 axis: bridging the gap between clinical evidence and patient self-administration. ↗Narrative review of GH–IGF-1 axis peptides: sermorelin was FDA-approved as Geref for the diagnostic evaluation and treatment of children with idiopathic GH deficiency and the approvals were withdrawn effective 18 June 2009, with FDA subsequently determining the withdrawal was not for safety or effectiveness; GHRH analogues act upstream of GH release so somatostatin tone and IGF-1 feedback still shape the effect; reported adverse effects across the class include fluid retention syndromes, myalgia and arthralgia, dysglycaemia and injection-site reactions (full text). Table 2 reports the self-administered practice this page cites as Tier C (200–300 µg subcutaneously once daily, before bedtime) beside the Geref figures of 1 µg/kg IV for the test and about 30 µg/kg SC for growth deficiency.
Súvisiace látky
Tesamorelin CJC-1295 no DAC CJC-1295 with DAC Somatropin Ipamorelin