01Čo je to
Emoxipín, 2-etyl-6-metyl-3-hydroxypyridín, je syntetický derivát 3-hydroxypyridínu, štruktúrne blízky pyridoxínu (vitamínu B6). Ako sukcinát, etylmetylhydroxypyridín sukcinát, sa predáva pod názvom Mexidol a ako generiká (napríklad Mexiprim, Neurox alebo Armadin long); hydrochlorid tej istej zásady, metyletylpiridinol, je registrovaný ako Emoxipin. Mexidol je v Rusku liek na predpis vo forme tabliet 125 a 250 mg a injekčného roztoku 50 mg/ml, registrovaný je aj na Ukrajine a patrí do ruského zoznamu životne nevyhnutných a najdôležitejších liekov.
Pôsobí ako antioxidant, antihypoxant a stabilizátor bunkových membrán s anxiolytickým, nootropným, protikŕčovým a stresovo-protektívnym účinkom a zvyšuje odolnosť organizmu voči šoku, hypoxii a ischémii, poruchám mozgového obehu a otrave alkoholom či antipsychotikami. Registrovaný je pri ischemickej mozgovej príhode a následkoch mozgových príhod vrátane prechodných ischemických atak, pri chronickej ischémii mozgu a ľahkých kognitívnych poruchách, encefalopatiách, úrazoch mozgu a úzkostných poruchách pri neurotických stavoch. Ďalšími indikáciami sú ischemická choroba srdca a akútny infarkt myokardu v kombinovanej liečbe, alkoholová abstinencia, otrava antipsychotikami, asténia a stres; tablety 125 mg sú určené aj na ADHD u detí od 6 rokov. Injekcie sú v rámci komplexnej liečby registrované aj pri primárnom glaukóme s otvoreným uhlom a pri akútnych hnisavo-zápalových procesoch v brušnej dutine (akútna nekrotizujúca pankreatitída, peritonitída).
02Mechanizmus účinku
Molekula Mexidolu má dve funkčné zložky, 3-hydroxypyridín a sukcinát. Jej 3-hydroxypyridínová časť zachytáva voľné radikály a viaže dvojmocné železo, ktoré katalyzuje oxidačné reakcie; v chemiluminiscenčných modeloch in vitro bol z troch analógov najúčinnejší mexidol, potom emoxipín a proxipín. Tlmí peroxidáciu lipidov, zvyšuje aktivitu superoxiddismutázy a glutatiónperoxidázy a pri ischémii zvyšuje expresiu transkripčného faktora Nrf2, ktorý riadi obranu bunky proti oxidačnému stresu.
Sukcinát podporuje energetiku buniek pri nedostatku kyslíka: oxiduje sa v dýchacom reťazci mitochondrií a viaže sa na sukcinátový receptor SUCNR1 (GPR91). Na izolovanom srdci potkana v hypoxii bol antihypoxický účinok Mexidolu viazaný na oxidáciu sukcinátu, ktorá kompenzuje obmedzenú NADH-oxidázovú dráhu. U mladých aj starnúcich potkanov zvýšilo 20-dňové podávanie 40 a 100 mg/kg do brušnej dutiny v mozgovej kôre v závislosti od dávky množstvo sukcinátového receptora SUCNR1, koaktivátora tvorby mitochondrií PGC-1α, transkripčných faktorov NRF1 a TFAM a podjednotiek dýchacích enzýmov a ATP-syntázy.
Mexidol moduluje membránové enzýmy a receptorové komplexy GABA, benzodiazepínové a acetylcholínové, zlepšuje väzbu ich ligandov a tekutosť membrán a zvyšuje obsah dopamínu v mozgu. U potkanov zvýšil po prechodnej globálnej ischémii miestny prietok krvi mozgom a tento účinok zablokoval antagonista receptorov GABA-A bikukulín. V rezoch mozgu mladých potkanov tlmil v koncentrácii 2,5–5 mM excitačné postsynaptické prúdy, prevažne cez komplex receptora NMDA.
Po užití ústami sa Mexidol rýchlo vstrebe, pri dávke 400–500 mg dosiahne v krvi maximum 3,5–4,0 µg/ml a priemerne v tele zotrvá 4,9–5,2 hodiny. V pečeni sa metabolizuje, okrem iného konjugáciou s kyselinou glukurónovou; z piatich identifikovaných metabolitov je jeden farmakologicky aktívny. Vylučuje sa močom, prevažne ako metabolity a najintenzívnejšie počas prvých štyroch hodín; polčas po perorálnom podaní je 2–2,6 hodiny. U potkanov prešiel hematoencefalickou bariérou s najvyššou koncentráciou v mozgovej kôre a v jej bunkách sa nachádzal v cytoplazme aj v mitochondriách.
03Účinky
Medzinárodná multicentrická, randomizovaná, dvojito zaslepená štúdia s placebom MIR zahŕňala 304 pacientov v akútnom a včasnom zotavovacom období ischemickej mozgovej príhody. Sekvenčná liečba (500 mg do žily dvakrát denne 10 dní, potom 250 mg trikrát denne 60 dní) zlepšila oproti placebu mieru postihnutia na modifikovanej Rankinovej škále, neurologický deficit podľa NIHSS aj pohyblivosť. Výsledok 0–1 na Rankinovej škále malo na konci liečby 60 % pacientov s Mexidolom oproti 41 % pri placebe a výsledok 3 a viac bodov, teda invaliditu, 16 % oproti 28 %. V štúdii fázy 3 EPICA so 150 pacientmi s hemisférickou príhodou (500 mg denne v infúzii 10 dní, potom 125 mg trikrát denne 8 týždňov) dosiahlo výsledok 0–2 na Rankinovej škále 96,7 % pacientov s Mexidolom oproti 84,1 % pri placebe.
Prvá randomizovaná, dvojito zaslepená štúdia Mexidolu s placebom zahŕňala 51 pacientov s akútnou ischemickou príhodou v karotickom povodí, prijatých do 24 hodín, na Mexidole 300 mg denne počas 14 dní a 27 pacientov na placebe. S Mexidolom ustupovali neurologické príznaky do 14. dňa rýchlejšie, pri začatí liečby do 6 hodín sa do 21. dňa rýchlejšie obnovovala aj sebestačnosť podľa Barthelovej škály a stúpla aktivita superoxiddismutázy, glutatiónperoxidázy, glutatiónreduktázy a sukcinátdehydrogenázy. Metaanalýza 11 štúdií publikovaných v ruštine (2 randomizované a 9 kohortových) zistila pri Mexidole nižšie skóre NIHSS v dňoch 7–10 a 21–24 a nižšie skóre na modifikovanej Rankinovej škále v dňoch 5–7 a 10–14 než v kontrolných skupinách; rozdiel v NIHSS sa s časom zväčšoval a bol tým väčší, čím ťažší bol východiskový deficit.
V randomizovanej, dvojito zaslepenej štúdii s placebom MEMO s 318 pacientmi s chronickou ischémiou mozgu v 15 centrách v Rusku a Uzbekistane zlepšila liečba (500 mg do žily raz denne 14 dní, potom 250 mg trikrát denne 60 dní) kognitívne funkcie na škále MoCA významne viac než placebo. Zmiernila aj asténiu, úzkosť a vegetatívne príznaky, zlepšila rovnováhu a chôdzu a duševnú zložku kvality života. Metaanalýza 10 randomizovaných štúdií s 937 pacientmi s chronickou ischémiou mozgu a kognitívnou poruchou potvrdila lepšie skóre MoCA pri Mexidole oproti základnej liečbe s rozdielom 2,06 (95 % interval spoľahlivosti 0,98–3,14).
V multicentrickej randomizovanej štúdii s placebom MEGA s 333 deťmi vo veku 6–12 rokov s ADHD zmiernil Mexidol 125 mg dvakrát denne za 6 týždňov nepozornosť aj hyperaktivitu a impulzivitu; zlepšenie podľa škály CGI-I malo 85,6 % detí oproti 45,1 % pri placebe. V randomizovanej, dvojito zaslepenej štúdii s placebom pri liečbe alkoholovej abstinencie urýchlil ústup strachu a dýchacích a kardiovaskulárnych prejavov úzkosti o 25–50 % a o 28,5 % urýchlil ústup nechutenstva a problémov so sústredením.
Mexidol znižuje celkový cholesterol a LDL a zlepšuje funkčný stav ischemického myokardu a jeho kolaterálne prekrvenie. U potkanov s fokálnou ischémiou mozgu znížil podávaný tri dni do žily v dávkach 50–150 mg/kg v závislosti od dávky peroxid vodíka v mitochondriách a faktor indukujúci apoptózu a vo všetkých dávkach obnovil energetickú funkciu mitochondrií. U potkanov s kŕčmi po pentyléntetrazole patril s fenobarbitalom k najúčinnejším zo skúšaných látok v prevencii kŕčov a čiastočne zabránil nadmernej tvorbe oxidu dusnatého aj peroxidácii lipidov v mozgovej kôre.
04Dávkovanie
Mexidol sa užíva ústami ako tablety 125 mg alebo 250 mg (Mexidol Forte 250) alebo sa podáva ako injekcia 50 mg/ml do žily (pomaly alebo v infúzii) či do svalu. Najvyššia dávka je 750 mg denne v tabletách a 1200 mg denne v injekciách. Pri ischemickej mozgovej príhode a chronickej ischémii mozgu nadväzujú na infúzie tablety a na konci liečby sa dávka tabliet znižuje postupne počas 2–3 dní.
Jednotky
- mg/kg
- na kilogram telesnej hmotnosti; napríklad 1 mg/kg pri 70 kg = 70 mg
Registrované dávkovanie Rusko · registrovaný liek
Mexidol, filmom obalené tablety 125 mg; Mexidol Forte 250 · následky mozgových príhod a prechodných ischemických atak, encefalopatie, ľahký úraz mozgu, ľahké kognitívne poruchy, úzkostné poruchy pri neurotických stavoch, asténia a stres, ischemická choroba srdca, alkoholová abstinencia
125–250 mg trikrát denne, najviac 750 mg denne
- Podanie
- perorálne
- Trvanie
- 2–8 týždňov; alkoholová abstinencia 5–7 dní; ischemická choroba srdca najmenej 1,5–2 mesiace
Úvodná dávka je 125–250 mg 1–2-krát denne a postupne sa zvyšuje do dosiahnutia účinku.
Zdroje Mexidol 125 mg — registračný text (Vidal 2023) ↗ · Mexidol Forte 250 — registračný text (Vidal 2025) ↗
Mexidol, tablety 125 mg · deti od 6 rokov: ADHD (hyperaktivita, porucha pozornosti, impulzívnosť)
250 mg denne (2 × 125 mg)
- Podanie
- perorálne
- Načasovanie
- dvakrát denne
- Trvanie
- 6 týždňov
Mexidol, injekčný roztok 50 mg/ml, potom Mexidol Forte 250 · ischemická mozgová príhoda
1000 mg denne (2 × 500 mg) v infúzii, potom 750 mg denne (3 × 250 mg) perorálne
- Podanie
- intravenózne, potom perorálne
- Trvanie
- 10 dní infúzií, potom 60 dní tabliet
Zdroje Mexidol injekcie — registračný text (Vidal 2023) ↗ · Mexidol Forte 250 — registračný text (Vidal 2025) ↗
Mexidol, injekčný roztok 50 mg/ml, potom tablety · chronická ischémia mozgu, ľahké kognitívne poruchy
500 mg raz denne do žily, potom 250 mg trikrát denne perorálne
- Podanie
- intravenózne, potom perorálne
- Trvanie
- 14 dní infúzií alebo pomalých injekcií, potom 2–8 týždňov tabliet
Zdroje Mexidol injekcie — registračný text (Vidal 2023) ↗ · Mexidol Forte 250 — registračný text (Vidal 2025) ↗
Mexidol, injekčný roztok 50 mg/ml · úzkostné poruchy pri neurotických a neurózam podobných stavoch
100–300 mg denne
- Podanie
- intramuskulárne
- Trvanie
- 14–30 dní, potom tablety
Mexidol, injekčný roztok 50 mg/ml · akútny infarkt myokardu od prvého dňa, v kombinovanej liečbe
6–9 mg/kg denne v 3 dávkach (2–3 mg/kg v jednej dávke), najviac 800 mg denne
- Podanie
- intravenózne prvých 5 dní, potom intramuskulárne
- Načasovanie
- každých 8 hodín
- Trvanie
- 14 dní
Jednotlivá dávka je najviac 250 mg; infúzia trvá 30–90 minút.
Mexidol, injekčný roztok 50 mg/ml · alkoholový abstinenčný syndróm
200–500 mg 2–3-krát denne
- Podanie
- intravenózne (infúzia) alebo intramuskulárne
- Trvanie
- 5–7 dní
Prehľad dávok z registrácií, klinickej praxe a štúdií; pri každej je uvedený zdroj. Slúži na vzdelávanie, nie ako individuálny protokol.
05Riziká a súvislosti
V placebom kontrolovaných štúdiách sa nežiaduce udalosti pri Mexidole objavovali rovnako často ako pri placebe; v štúdii MIR malo aspoň jednu nežiaducu udalosť 23 % pacientov v oboch skupinách. Ako veľmi zriedkavé nežiaduce účinky uvádzajú registračné texty alergické reakcie (žihľavka, angioedém, pri injekciách aj anafylaktický šok), ospalosť, bolesť hlavy, sucho v ústach a tráviace ťažkosti. Pri príliš rýchlom podaní do žily sa môžu prechodne objaviť závraty, pokles alebo vzostup krvného tlaku, suchý kašeľ, škrabanie v hrdle, nepríjemný pocit na hrudi a sťažené dýchanie. Injekčný roztok obsahuje metabisulfit sodný; u predisponovaných pacientov s bronchiálnou astmou a precitlivenosťou na siričitany môže ojedinele vyvolať ťažkú alergickú reakciu a bronchospazmus.
Kontraindikácie sú precitlivenosť, akútne poruchy funkcie pečene alebo obličiek, tehotenstvo a dojčenie, pri tabletách aj intolerancia laktózy; tablety 125 mg sú schválené od 6 rokov, Mexidol Forte 250 a injekcie od 18 rokov. Mexidol zosilňuje účinok benzodiazepínov, anxiolytík, antidepresív, antiepileptík a antiparkinsoník a zmierňuje následky intoxikácie alkoholom. Pri trankvilizéroch, neuroleptikách, antidepresívach, hypnotikách a antiepileptikách toto zosilnenie podľa registračného textu umožňuje znížiť ich dávky a nežiaduce účinky. Pre nízku toxicitu je predávkovanie málo pravdepodobné; prejaví sa ospalosťou alebo nespavosťou, ktoré zvyčajne do 24 hodín samy ustúpia. Štandardné predklinické štúdie vrátane genotoxicity, karcinogénneho potenciálu a reprodukčnej toxicity neodhalili osobitné riziko pre človeka.
06Ako zapadá do celku
Mexidol a semax sa porovnávali v tých istých modeloch: u potkanov s ischémiou mozgu po podviazaní krčníc oba znížili neurologický deficit a zlepšili prežívanie, pričom účinok Mexidolu (30–120 mg/kg denne) rástol s dávkou lineárne a účinok semaxu (0,3–1,2 mg/kg denne) s rastúcou dávkou klesal. V modeloch amnézie u myší pôsobili oba antiamnesticky porovnateľne s piracetamom a oxiracetamom, Mexidol s lineárnou a semax so zvonovitou závislosťou účinku od dávky.
Antidopingový prehľad z roku 2024 radí Mexidol k sukcinátovým metabolickým modulátorom s účinkami podobnými meldóniu a trimetazidínu zo skupiny S4.4 zoznamu WADA; sám na zozname WADA nie je. Jeho používanie ruskými športovcami sa podľa toho istého prehľadu v minulosti potvrdilo. Veterinárny liek Emidonol disociuje na emoxipín a meldónium, preto sa ich súčasný nález v moči navrhuje ako znak príjmu meldónia z mlieka liečených kráv. V klasifikácii aktoprotektorov patria deriváty 3-hydroxypyridínu, medzi ktoré patrí emoxipín, do tretej skupiny, zlúčenín iných chemických tried, vedľa benzimidazolov (bemetyl) a adamantánov (bromantán).
Štúdie a zdroje
- Mexidol (ethylmethylhydroxypyridine succinate) film-coated tablets 125 mg — Vidal monograph of the Russian label (registration LP-No.(000086)-(RG-RU) of 30 October 2020, re-issued 12 October 2023, Pharmasoft) ↗Prescription tablets, ATC N07XX: mechanism (antioxidant, antihypoxant, membrane-protective; SOD, membrane-bound enzymes, GABA, benzodiazepine and acetylcholine receptor complexes; brain dopamine), effects (stress-protective, nootropic, anticonvulsant, anxiolytic, hypolipidaemic, ischaemic myocardium, ADHD), EPICA (96.7 % vs 84.1 % mRS 0–2) and MEGA (CGI-I improvement 85.59 % vs 45.05 %) results, pharmacokinetics (Cmax 3.5–4.0 µg/ml at 400–500 mg, MRT 4.9–5.2 h, t½ 2–2.6 h), indications, dosing (125–250 mg three times daily, max 750 mg; children with ADHD 125 mg twice daily for 6 weeks), adverse reactions, contraindications, overdose, interactions; analogues (Mexiprim, Neurox, Armadin long and others).
- Mexidol solution for intravenous and intramuscular injection 50 mg/ml — Vidal monograph of the Russian label (registration LP-No.(000107)-(RG-RU) of 29 December 2020, re-issued 12 December 2023, Pharmasoft) ↗Indication-specific parenteral dosing: ischaemic stroke 500 mg IV twice daily for 10 days, then 250 mg orally three times daily for 60 days; chronic brain ischaemia and mild cognitive disorders 500 mg IV once daily for 14 days; anxiety disorders 100–300 mg/day IM for 14–30 days; acute myocardial infarction 6–9 mg/kg/day in three doses for 14 days (max 800 mg/day, 250 mg per dose); alcohol withdrawal 200–500 mg two or three times daily for 5–7 days; max 1200 mg/day; rate-related transient adverse reactions; contraindications (under 18 years). Clinical section: MIR (304 patients) mRS 0–1 in 60 % vs 41 % and mRS ≥ 3 in 16 % vs 28 % at the end of therapy; MEMO and EPICA results; excipient sodium metabisulfite with the warning on severe hypersensitivity and bronchospasm in predisposed asthmatic patients sensitive to sulfites; additional injection indications (primary open-angle glaucoma, acute purulent abdominal processes).
- Mexidol FORTE 250 (ethylmethylhydroxypyridine succinate) film-coated tablets 250 mg — Vidal monograph of the Russian label (registration LP-No.(000066)-(RG-RU) of 3 June 2020, re-issued 21 November 2025, Pharmasoft) ↗Adults from 18 years: 250 mg three times daily, max 750 mg/day, 2–8 weeks; after parenteral Mexidol in ischaemic stroke 250 mg three times daily for 60 days and in chronic brain ischaemia; indications incl. ischaemic stroke, chronic brain ischaemia, mild cognitive disorders, anxiety disorders, coronary disease, alcohol withdrawal, asthenia and extreme stress.
- Emoxipin (methylethylpiridinol hydrochloride) solution for injection 30 mg/ml — Vidal description of the active substance (product registration LSR-008767/09 of 2 November 2009, Moscow Endocrine Plant) ↗The hydrochloride salt of 2-ethyl-6-methyl-3-hydroxypyridine (methylethylpiridinol, emoxipin), ATC C05CX, as a separate registered product.
- Order of the Government of the Russian Federation No. 3867-r of 18 December 2025: list of vital and essential medicines (ZhNVLP) ↗Full text of the order (in force from 24 February 2026): N07XX lists ethylmethylhydroxypyridine succinate in parenteral and oral solid forms.
- [The known and new ideas about the mechanism of action and the spectrum of effects of Mexidol]. ↗Review: 3-hydroxypyridine part (antioxidant, membranotropic, less glutamate excitotoxicity, receptor and ion-channel modulation) and succinate part (SUCNR1, succinate signalling, mitochondriogenesis, Krebs cycle); HIF-1α, Nrf2, NGF, IGF1, BDNF, VEGF and PGC-1α in ischaemic brain.
- [A modern concept of antihypoxic and antioxidant effects of mexidol]. ↗Review: direct antioxidant activity (free-radical inactivation, glutathione peroxidase and superoxide dismutase in vitro), indirect activity through Nrf2 under ischaemia, succinate as substrate of succinate oxidase and ligand of GPR91.
- Mexidol, Cytoflavin, and succinic acid derivatives as antihypoxic, anti-ischemic metabolic modulators, and ergogenic aids in athletes and consideration of their potential as performance enhancing drugs. ↗Anti-doping review: emoxypine is a synthetic derivative of vitamin B6, emoxypine succinate is registered in Russia and Ukraine (Mexidol, Mexicor, Armadin Long); use by Russian athletes confirmed in the past; effects compared with meldonium and trimetazidine of WADA class S4.4; not on the WADA list.
- Promising effects of emoxypine and its succinate derivative in the management of various diseases-with insights on recent patent applications. ↗Review: hydroxypyridine structure similar to pyridoxine, antihypoxic, neuroprotective and cardioprotective effects, iron chelation in vitro, blood-brain barrier penetration.
- [The use of Mexidol in patients with mild (moderate) cognitive impairment: results of a meta-analysis]. ↗Meta-analysis of 10 prospective randomized trials in chronic brain ischaemia with cognitive impairment, 482 patients on Mexidol and 455 controls on basic therapy: final MoCA difference 2.06 (95 % CI 0.98–3.14), P = 0.0002 (random effects).
- [The impact of therapy with Mexidol on neurological deficit and functional outcome in patients with ischemic stroke: a systematic review and meta-analysis]. ↗Systematic review and meta-analysis of 11 Russian-language studies (2 RCTs, 9 cohort studies) in ischaemic stroke: lower NIHSS on days 7–10 and 21–24 and lower modified Rankin scores on days 5–7 and 10–14 than controls, larger effect with greater initial deficit.
- [Results of the international multicenter randomized, double-blind, placebo-controlled clinical trial for the evaluation of the efficacy and safety of the sequential therapy with ethylmethylhydroxypyridine succinate in patients in the acute and early recovery periods of ischemic stroke (MIR)]. ↗International multicentre randomized double-blind placebo-controlled trial, 304 patients with acute or early-recovery ischaemic stroke, 500 mg IV twice daily for 10 days then 250 mg three times daily for 60 days: better mRS (P = 0.003), NIHSS (P < 0.001) and Rivermead mobility (P = 0.014), fewer disabled patients, more mRS 0–1; adverse events 23 % in both groups.
- [Results of a randomized double blind multicenter placebo-controlled, in parallel groups trial of the efficacy and safety of prolonged sequential therapy with mexidol in the acute and early recovery stages of hemispheric ischemic stroke (EPICA)]. ↗Randomized double-blind placebo-controlled multicentre trial, 150 patients aged 40–79 with hemispheric ischaemic stroke, 500 mg/day IV for 10 days then 125 mg three times daily for 8 weeks: lower mRS, more patients with mRS 0–2, lower NIHSS, better quality of life; side effects as frequent as with placebo.
- [Results of an international multicenter, randomized, double-blind, placebo-controlled study assessing the efficacy and safety of sequential therapy with Mexidol and Mexidol FORTE 250 in patients with chronic brain ischemia (MEMO)]. ↗International multicentre randomized double-blind placebo-controlled trial in 15 centres (Russia, Uzbekistan), 318 patients aged 40–90 with chronic brain ischaemia, 500 mg IV once daily for 14 days then 250 mg three times daily for 60 days: MoCA gain (P < 0.000001); better digit symbol, MFI-20, Beck anxiety, Wein vegetative, Tinetti, SF-36 mental and CGI scores; safety comparable with placebo.
- [Results of a multicentre double-blind randomised placebo-controlled clinical trial evaluating the efficacy and safety of Mexidol in the treatment of Attention Deficit Hyperactivity Disorder in Children (MEGA)]. ↗Multicentre randomized double-blind placebo-controlled trial, 333 children aged 6–12 with ADHD, 125 mg twice daily, 125 mg once daily plus placebo, or placebo for 42 days: SNAP-IV, ADHD-RS-IV, CGI-ADHD-S and CGI-I improved more than with placebo; safety comparable.
- [[The randomized double-blind placebo-controlled study of efficacy and safety of mexidol in the complex therapy of ischemic stroke in the acute period].]. ↗First randomized double-blind placebo-controlled trial: 51 patients with acute carotid ischaemic stroke on 300 mg daily for 14 days versus 27 on placebo; faster NIHSS regression by day 14 and Barthel recovery by day 21 when started within 6 h; higher superoxide dismutase, glutathione peroxidase and reductase and succinate dehydrogenase activity.
- [An effect of 3-oxypyridine and succinic acid derivatives on the time of reduction of anxiety and depression symptoms in alcohol withdrawal treatment]. ↗Short-term prospective placebo-controlled double-blind randomized study in alcohol withdrawal (14-day day hospital) comparing emoxypine, reamberin and mexidol: mexidol accelerated the reduction of dread, respiratory and cardiovascular anxiety symptoms (HARS) by 25–50 % and of reduced appetite and concentration difficulty (MADRS) by 28.5 %.
- [Bioenergetic mechanisms of the antihypoxic action of mexidol, the succinate-containing derivative of 3-hydroxypyridine]. ↗Isolated hypoxic rat heart, inhibitor analysis: the antihypoxic action is linked to succinate oxidation in the mitochondrial respiratory chain, compensating the limited NADH-oxidase pathway; Russian-language report.
- [The effect of Mexidol on cerebral mitochondriogenesis at a young age and during aging]. ↗Young (3 months) and ageing (6–15 months) male rats, 20, 40 or 100 mg/kg i.p. for 20 days: dose-dependent induction of SUCNR1, PGC-1α, NRF1, TFAM, respiratory enzyme subunits and ATP synthase in the cerebral cortex at 40 and 100 mg/kg; Russian-language report.
- [GABAergic mechanism of cerebrovasculareffect of mexidol]. ↗Rats: higher local cerebral blood flow after global transient ischaemia; the cerebrovascular effect is absent after bicuculline (GABA-A antagonist); Russian-language report.
- [Electrophysiological study of the mechanism of mexidol action]. ↗Brain slices of young rats (medial vestibular nucleus, hippocampal CA1): mexidol 2.5–5 mM depressed excitatory postsynaptic currents by about 95 %, an effect reduced by MK-801 but not CNQX (NMDA receptor complex); Russian-language report.
- [Antioxidant properties of 3-oxypyridine analogues: mexidol, emoxipin, proxipin]. ↗Three chemiluminescent model systems in vitro: binding of catalytic Fe2+ and scavenging of reactive oxygen species; activity mexidol > emoxipin > proxipin; Russian-language report.
- [The distribution of mexidol in the rat's brain and its subcellular fractions]. ↗Adult male Wistar rats (HPLC): mexidol crossed the blood-brain barrier with maximal accumulation in the cortex and was found in the cytoplasmic and mitochondrial fractions of cortical cells; Russian-language report.
- [An effect of ethylmethylhydroxypyridine succinate and ethylmethylhydroxypyridine malate on changes in mitochondrial function under conditions of focal cerebral ischemia]. ↗Wistar rats with focal cerebral ischaemia (middle cerebral artery thermocoagulation), 50, 100 or 150 mg/kg into the tail vein for 3 days: dose-dependent fall of mitochondrial hydrogen peroxide and apoptosis-inducing factor; the succinate restored mitochondrial energy function at all doses; Russian-language report.
- The influence of anticonvulsant and antioxidant drugs on nitric oxide level and lipid peroxidation in the rat brain during penthylenetetrazole-induced epileptiform model seizures. ↗Wistar rats with pentylenetetrazole seizures (EPR spectroscopy): mexidol and phenobarbital most effective in preventing seizures; partial prevention of the fivefold rise of cortical nitric oxide and of lipid peroxidation products.
- [Effect of semax and mexidol on brain ischemia models in rats]. ↗Rats, bilateral carotid ligation and gravitational overload: semax (0.3–1.2 mg/kg/day, effect decreasing with dose) and mexidol (30–120 mg/kg/day, linear) reduced neurological deficit and increased survival; Russian-language report.
- [Antihypoxic and antiamnesic effects of mexidol and semax]. ↗Mice (hypoxia and amnesia models) and rat hippocampal slices: antihypoxic and antiamnesic effects of both; linear dose-effect relationship for mexidol, bell-shaped for semax; Russian-language report.
- Emoxypine as a Potential Marker for Identifying Possible Cases of Unintended Meldonium Doping in Sports. ↗The veterinary drug Emidonol dissociates into meldonium and emoxypine; three volunteers who drank 900 ml of milk from treated cows excreted both (urinary emoxypine peak 7–8.5 h, elimination about 50–54 h), so their joint presence is proposed as a marker of contaminated milk.
- The pharmacology of actoprotectors: practical application for improvement of mental and physical performance. ↗Classification of actoprotectors (full text read): benzimidazole derivatives (bemitil), adamantane derivatives (bromantane) and compounds of other chemical classes, including 3-hydroxypyridine derivatives.
- World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026 ↗Ethylmethylhydroxypyridine (emoxypine, Mexidol) is not listed; S4.4 metabolic modulators include meldonium and trimetazidine; in force from 1 January 2026.
