01Čo je to
Empagliflozín je perorálny inhibítor sodíkovo-glukózového kotransportéra 2 (SGLT2) zo skupiny gliflozínov. Ako Jardiance je registrovaný v USA od roku 2014 a v EÚ od 22. mája 2014, v tabletách 10 a 25 mg.
V USA znižuje riziko kardiovaskulárneho úmrtia a hospitalizácie u dospelých so srdcovým zlyhaním, riziko poklesu funkcie obličiek, zlyhania obličiek, kardiovaskulárneho úmrtia a hospitalizácie pri chronickom ochorení obličiek, riziko kardiovaskulárneho úmrtia pri diabete 2. typu so srdcovo-cievnym ochorením a zlepšuje kontrolu glykémie pri diabete 2. typu od 10 rokov. V EÚ je registrovaný na diabetes 2. typu od 10 rokov, symptomatické chronické srdcové zlyhanie a chronické ochorenie obličiek u dospelých.
02Mechanizmus účinku
Empagliflozín je vysoko selektívny inhibítor SGLT2, hlavného transportéra, ktorým sa glukóza z glomerulárneho filtrátu vracia do krvi. Znižuje tak obličkový prah pre glukózu a zvyšuje jej vylučovanie močom, po štyroch týždňoch liečby v priemere na 64 g denne pri 10 mg a 78 g denne pri 25 mg; zvýšené vylučovanie odznie približne tri dni po poslednej dávke. Pri dávke 25 mg stúpol objem moču prvý deň liečby o 341 ml a na piaty deň o 135 ml.
Zároveň znižuje spätné vstrebávanie sodíka a zvyšuje jeho prísun do distálneho tubulu. Registračný text s tým spája zosilnenie tubuloglomerulárnej spätnej väzby, nižší tlak v glomeruloch, menšiu objemovú aj tlakovú záťaž srdca a tlmenie aktivity sympatika; v štúdiách srdcového zlyhania a chronického ochorenia obličiek bol prínos rovnaký u pacientov s diabetom aj bez neho.
Po užití ústami dosiahne maximum v krvi za 1,5 hodiny, jedlo s vysokým obsahom tuku expozíciu znižuje len mierne a eliminačný polčas je 12,4 hodiny. Na bielkoviny plazmy sa viaže z 86,2 %, metabolizuje sa glukuronidáciou enzýmami UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 a UGT1A9 bez hlavných metabolitov v plazme a vylučuje sa močom (54,4 %) a stolicou (41,2 %), v stolici prevažne a v moči približne z polovice v nezmenenej podobe.
03Účinky
V 24-týždňovej štúdii so 986 pacientmi s diabetom 2. typu, ktorí dovtedy neboli liečení, znížil empagliflozín 10 a 25 mg denne HbA1c o 0,7 a 0,9 percentuálneho bodu oproti placebu, hmotnosť o 2,8 % a 3,2 % oproti 0,4 % a systolický tlak o 2,6 a 3,4 mm Hg viac než placebo. Cieľovú hodnotu HbA1c pod 7 % dosiahlo 35 % a 44 % pacientov oproti 12 %.
V štúdii EMPA-REG OUTCOME so 7020 pacientmi s diabetom 2. typu a vysokým kardiovaskulárnym rizikom znížil empagliflozín 10 alebo 25 mg denne za medián 3,1 roka výskyt kardiovaskulárneho úmrtia, nefatálneho infarktu alebo nefatálnej mozgovej príhody z 12,1 % na 10,5 % (pomer rizík 0,86). Kardiovaskulárnych úmrtí bolo o 38 % menej (3,7 % oproti 5,9 %), hospitalizácií pre srdcové zlyhanie o 35 % menej (2,7 % oproti 4,1 %) a úmrtí z akejkoľvek príčiny o 32 % menej (5,7 % oproti 8,3 %).
Pri srdcovom zlyhaní s ejekčnou frakciou do 40 % znížil empagliflozín 10 mg denne v štúdii EMPEROR-Reduced s 3730 pacientmi za medián 16 mesiacov kardiovaskulárne úmrtie alebo hospitalizáciu pre zhoršenie zlyhania z 24,7 % na 19,4 % (pomer rizík 0,75) a funkcia obličiek klesala pomalšie (o 0,55 oproti 2,28 ml/min/1,73 m² ročne). V štúdii EMPEROR-Preserved s 5988 pacientmi s ejekčnou frakciou nad 40 % klesol ten istý ukazovateľ za medián 26 mesiacov zo 17,1 % na 13,8 % (pomer rizík 0,79), najmä vďaka menšiemu počtu hospitalizácií. V oboch štúdiách bol účinok rovnaký u pacientov s diabetom aj bez neho.
Štúdia EMPA-KIDNEY zahŕňala 6609 pacientov s chronickým ochorením obličiek, s odhadovanou glomerulárnou filtráciou od 20 do menej ako 45 ml/min/1,73 m² alebo od 45 do menej ako 90 ml/min/1,73 m² s pomerom albumínu a kreatinínu v moči aspoň 200 mg/g. Empagliflozín 10 mg denne v nej za medián dvoch rokov znížil progresiu ochorenia obličiek alebo kardiovaskulárne úmrtie zo 16,9 % na 13,1 % (pomer rizík 0,72) a hospitalizácie z akejkoľvek príčiny o 14 %, s rovnakým výsledkom pri diabete aj bez neho. V štúdii EMPACT-MI so 6522 pacientmi po akútnom infarkte myokardu zložený ukazovateľ prvej hospitalizácie pre srdcové zlyhanie alebo úmrtia z akejkoľvek príčiny nedosiahol štatisticky významný pokles (8,2 % oproti 9,1 %), prvých hospitalizácií pre srdcové zlyhanie bolo menej (3,6 % oproti 4,7 %, pomer rizík 0,77).
04Dávkovanie
Empagliflozín sa užíva raz denne ráno, s jedlom alebo bez neho. Pred začatím liečby sa vyšetruje funkcia obličiek a upravuje prípadný nedostatok tekutín; aspoň tri dni pred operáciou alebo procedúrou s dlhším hladovaním sa liek, ak je to možné, vysadí. Pri srdcovom zlyhaní a chronickom ochorení obličiek je dávka 10 mg denne pevná, na kontrolu glykémie sa môže zvýšiť na 25 mg.
Registrované dávkovanie USA · FDA, EÚ · EMA
Jardiance, tablety 10 a 25 mg · kontrola glykémie pri diabete 2. typu u dospelých a detí od 10 rokov
10 mg denne, pri potrebe lepšej kontroly glykémie 25 mg denne
- Podanie
- perorálne, s jedlom alebo bez neho
- Načasovanie
- raz denne ráno
V EÚ sa zvýšenie na 25 mg týka pacientov s eGFR od 60 ml/min/1,73 m², pri eGFR pod 60 je dávka 10 mg denne a pod 20 sa liečba nezačína; v USA sa na kontrolu glykémie pri eGFR pod 30 neodporúča.
Jardiance · srdcové zlyhanie u dospelých; chronické ochorenie obličiek u dospelých; v USA aj zníženie rizika kardiovaskulárneho úmrtia pri diabete 2. typu so srdcovo-cievnym ochorením
10 mg denne
- Podanie
- perorálne, s jedlom alebo bez neho
- Načasovanie
- raz denne ráno
Pri chronickom ochorení obličiek s polycystickými obličkami alebo pri imunosupresívnej liečbe obličkového ochorenia registračný text USA empagliflozín neodporúča.
Zdroje Jardiance — registračný text FDA ↗ · Jardiance — SPC (EMA) ↗
Prehľad dávok z registrácií, klinickej praxe a štúdií; pri každej je uvedený zdroj. Slúži na vzdelávanie, nie ako individuálny protokol.
05Riziká a súvislosti
Empagliflozín zvyšuje množstvo glukózy v moči, a tým aj výskyt genitálnych mykotických infekcií: v súhrne placebom kontrolovaných štúdií ich malo 5,4–6,4 % liečených žien oproti 1,5 % a 1,6–3,1 % mužov oproti 0,4 %; močové infekcie malo 7,6–9,3 % oproti 7,6 %. Po uvedení na trh sú opísané aj ťažké infekcie s urosepsou a pyelonefritídou a zriedkavá nekrotizujúca fasciitída perinea (Fournierova gangréna), u ľudí s diabetom aj bez neho; v štúdii EMPA-REG OUTCOME boli genitálne infekcie jediným častejším nežiaducim účinkom.
Ketoacidóza sa môže objaviť pri diabete 2. typu, vrátane prípadov s fatálnym priebehom, aj pri glykémii nižšej než obvykle, napríklad pod 250 mg/dl. Vyvolať ju môže nedostatok inzulínu pri znížení alebo vynechaní jeho dávky, akútne horúčkovité ochorenie, znížený príjem energie, ketogénna diéta, operácia, nedostatok tekutín a nadmerné pitie alkoholu; ketoacidóza aj vylučovanie glukózy môžu pretrvávať dlhšie než obvykle. Pri diabete 1. typu empagliflozín výrazne zvyšuje riziko diabetickej ketoacidózy a na kontrolu glykémie u týchto pacientov nie je určený.
Osmotická diuréza môže zmenšiť objem krvi v cievach a vyvolať hypotenziu alebo prechodný vzostup kreatinínu; po uvedení na trh sú opísané aj akútne poškodenia obličiek, rizikovejší sú ľudia s eGFR pod 60, starší ľudia a pacienti na slučkových diuretikách. Pri kombinácii s inzulínom alebo sulfonylureou stúpa riziko hypoglykémie a u detí od 10 rokov bolo riziko hypoglykémie vyššie aj bez inzulínu.
V štyroch štúdiách výsledkov bol výskyt amputácií dolných končatín 5,0 na 1000 pacientorokov pri empagliflozíne oproti 4,3 pri placebe (pomer rizík 1,05); v štúdii pri chronickom ochorení obličiek 4,3 oproti 2,9, najčastejšie prstov a strednej časti nohy. Registračný text ich uvádza medzi varovaniami a odporúča pravidelnú preventívnu starostlivosť o nohy; najvyššie riziko mali pacienti s diabetickou nohou, s ochorením periférnych tepien vrátane predchádzajúcej amputácie alebo s diabetom.
V randomizovanej placebom kontrolovanej štúdii s 26 zdravými mužmi nezmenil empagliflozín 10 mg denne za štyri týždne hladiny androgénov, gonadotropínov ani inhibínu B. V dvojročných štúdiách karcinogenity pribudli hemangiómy mezenterických uzlín u samcov potkanov pri 700 mg/kg denne, teda pri 42-násobku expozície pri 25 mg, a adenómy a karcinómy obličkových tubulov u samcov myší pri 1000 mg/kg denne, 45-násobku expozície; registračný text ich spája s metabolickou dráhou typickou pre obličky samcov myší.
Na zozname zakázaných látok WADA pre rok 2026 nie je empagliflozín menovite uvedený.
06Ako zapadá do celku
Empagliflozín a kanagliflozín sú inhibítory toho istého transportéra SGLT2, každý s vlastným programom štúdií výsledkov; empagliflozín má štúdie výsledkov pri srdcovom zlyhaní a chronickom ochorení obličiek aj u ľudí bez diabetu. Pri diabete 2. typu sa kombinuje s metformínom, sulfonylureou, pioglitazónom, linagliptínom a inzulínom.
V pokuse na potkanoch zmiernil empagliflozín poškodenie myokardu, ktoré vyvolal anabolický steroid stanozolol: oxidačný stres, zápalové markery NF-κB a IL-1β, apoptózu aj funkčné zmeny srdca.
Štúdie a zdroje
- JARDIANCE (empagliflozin tablets), for oral use — US prescribing information (Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals) ↗DailyMed SPL version 31, effective 30 January 2026; initial US approval 2014: indications (CV death and HF hospitalisation in heart failure; eGFR decline, ESKD, CV death and hospitalisation in CKD; CV death in T2D with CVD; glycaemic control in adults and children ≥10 years; not for CKD with polycystic kidney disease or immunosuppression); dosing (10 mg once daily in the morning, up to 25 mg for glycaemic control; not for glycaemic control at eGFR <30; withhold 3 days before surgery); warnings (ketoacidosis incl. fatal cases, glucose <250 mg/dl possible, ketogenic diet; volume depletion; urosepsis, pyelonephritis, Fournier's gangrene with and without diabetes; hypoglycaemia, higher in children regardless of insulin; lower limb amputation 5.0 vs 4.3 per 1000 PY across four outcome trials, HR 1.05, and 4.3 vs 2.9 in the CKD trial; hypersensitivity incl. angioedema); AE table (female genital mycotic infections 5.4/6.4% vs 1.5%, male 3.1/1.6% vs 0.4%, UTI 9.3/7.6% vs 7.6%); mechanism (UGE ~64 and ~78 g/day, urine volume +341 ml day 1 and +135 ml day 5, tubuloglomerular feedback, pre- and afterload, sympathetic activity); PK (Tmax 1.5 h, T½ 12.4 h, protein binding 86.2%, glucuronidation by UGT2B7/1A3/1A8/1A9, urine 54.4% and faeces 41.2%); monotherapy trial (986 patients, HbA1c −0.7/−0.9 vs placebo, weight −2.8/−3.2% vs −0.4%, SBP −2.6/−3.4 mmHg, HbA1c <7% in 35%/44% vs 12%); carcinogenicity (mesenteric lymph node haemangiomas in male rats at 700 mg/kg ≈42×; renal tubule tumours in male mice at 1000 mg/kg ≈45×).
- Jardiance (empagliflozin) — EPAR product information, summary of product characteristics (EMA) ↗EU SmPC (PDF dated 27 January 2026): first authorisation 22 May 2014; indications type 2 diabetes in adults and children ≥10 years, symptomatic chronic heart failure and chronic kidney disease in adults; 10 mg once daily, 25 mg for tighter glycaemic control at eGFR ≥60; 10 mg at eGFR <60; not to be initiated below 20 ml/min/1.73 m².
- Empagliflozin, Cardiovascular Outcomes, and Mortality in Type 2 Diabetes. ↗RCT, 7020 patients with type 2 diabetes at high cardiovascular risk, empagliflozin 10 or 25 mg or placebo, median 3.1 years: MACE 10.5% versus 12.1% (HR 0.86); CV death 3.7% versus 5.9% (38% relative reduction), HF hospitalisation 2.7% versus 4.1% (35%), all-cause death 5.7% versus 8.3% (32%); more genital infections, no increase in other adverse events.
- Cardiovascular and Renal Outcomes with Empagliflozin in Heart Failure. ↗Double-blind RCT, 3730 patients with class II–IV heart failure and ejection fraction ≤40%, empagliflozin 10 mg or placebo, median 16 months: CV death or HF hospitalisation 19.4% versus 24.7% (HR 0.75), consistent with or without diabetes; total HF hospitalisations HR 0.70; eGFR decline −0.55 versus −2.28 ml/min/1.73 m² per year.
- Empagliflozin in Heart Failure with a Preserved Ejection Fraction. ↗Double-blind RCT, 5988 patients with class II–IV heart failure and ejection fraction >40%, empagliflozin 10 mg or placebo, median 26.2 months: CV death or HF hospitalisation 13.8% versus 17.1% (HR 0.79), mainly fewer HF hospitalisations; consistent with or without diabetes; more uncomplicated genital and urinary infections and hypotension.
- Empagliflozin in Patients with Chronic Kidney Disease. ↗RCT, 6609 patients with chronic kidney disease (eGFR 20–<45, or 45–<90 with albumin-to-creatinine ratio ≥200), empagliflozin 10 mg or placebo, median 2.0 years: kidney disease progression or CV death 13.1% versus 16.9% (HR 0.72), consistent with or without diabetes; all-cause hospitalisation HR 0.86; serious adverse events similar.
- Empagliflozin after Acute Myocardial Infarction. ↗Event-driven RCT, 6522 patients hospitalised for acute myocardial infarction at risk for heart failure, empagliflozin 10 mg or placebo within 14 days, median 17.9 months: first HF hospitalisation or death 8.2% versus 9.1% (HR 0.90, P = 0.21); first HF hospitalisation 3.6% versus 4.7% (HR 0.77).
- Effects of empagliflozin on reproductive system in men without diabetes. ↗Post-hoc analysis of a double-blind randomized placebo-controlled study, 26 healthy men, empagliflozin 10 mg once daily for 4 weeks: no change in androgens, pituitary gonadotropins or inhibin B.
- Empagliflozin and platelet-rich plasma improve stanozolol induced cardiotoxicity by reducing NF-κB/P65, IL-1B and apoptosis. ↗54 albino Wistar rats in six groups: stanozolol caused myocardial injury (MDA up, GSH and catalase down, IL-1β and NF-κB/P65 up, caspase-3 immunoreactivity, left ventricular hypertrophy and functional impairment); empagliflozin and platelet-rich plasma each improved the structural, functional and antioxidant parameters (abstract gives no doses).
- World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026 ↗List read on 11 October 2026, in force from 1 January 2026: no SGLT2 inhibitor, including empagliflozin, is named; class S5 prohibits the named diuretics and masking agents and other substances with a similar chemical structure or biological effect.