01Čo je to
Finasterid, N-terc-butyl-3-oxo-4-aza-5α-androst-1-én-17β-karboxamid, je syntetický 4-azasteroid, ktorý špecificky a kompetitívne inhibuje 5α-reduktázu typu 2, enzým premieňajúci testosterón na silnejší androgén dihydrotestosterón (DHT). V USA ho FDA registrovala v roku 1992 ako Proscar (tablety 5 mg) na benígnu hyperpláziu prostaty a v decembri 1997 ako Propecia (tablety 1 mg) na androgénnu alopéciu u mužov; v Británii je Propecia registrovaná od roku 1999.
Pri benígnej hyperplázii prostaty so zväčšenou prostatou zmierňuje príznaky a znižuje riziko akútnej retencie moču a operácie, samostatne aj spolu s alfa-blokátorom doxazosínom. Pri mužskom plešatení zvyšuje počet vlasov a spomaľuje ďalšie rednutie. V krajinách EÚ je registrovaný aj kožný sprej s finasteridom na plešiny vlasovej pokožky, vo Francúzsku od roku 2024 ako Fincrezo. Mimo registrácie sa podáva ženám s hirzutizmom, pri ktorom ho smernica Endocrine Society uvádza medzi antiandrogénmi.
V športe bol finasterid v rokoch 2005–2008 na zozname zakázaných látok WADA ako maskovacia látka. Mení vylučovanie steroidov močom: v štúdiách s podaním dobrovoľníkom znížil tvorbu 5α-redukovaných steroidov, napríklad androsterónu, a vylučovanie 19-norandrosterónu po podaní prekurzora nandrolónu 19-norandrosténdiónu až o 84 %. Od roku 2009 na zozname nie je, pretože pri podrobnejšom hodnotení steroidného profilu už maskovací účinok nemá.
02Mechanizmus účinku
Testosterón sa na DHT mení dvoma izoenzýmami 5α-reduktázy. Typ 1 prevažuje v mazových žľazách kože vrátane vlasovej pokožky a v pečeni a tvorí asi tretinu DHT v krvi; typ 2 je hlavne v prostate, semenných mechúrikoch, nadsemenníkoch, vlasových folikuloch a v pečeni a tvorí asi dve tretiny DHT v krvi. Finasterid je v natívnych tkanivách k typu 2 asi stokrát selektívnejší (IC50 4,2 nM oproti 500 nM pri type 1) a vytvára s enzýmom stabilný komplex, ktorý sa obnovuje veľmi pomaly, pri type 2 s polčasom asi 30 dní. Na androgénny receptor sa neviaže a nemá androgénne, antiandrogénne, estrogénne ani progestačné účinky.
Jedna tableta 1 mg zníži DHT v krvi do 24 hodín o 65 % a dlhodobé užívanie 5 mg denne asi o 70 %. V dávkovej štúdii s 249 mužmi s androgénnou alopéciou klesol za 42 dní DHT vo vlasovej pokožke pri 1 mg denne o 64,1 % a v krvi o 71,4 %; maximálny pokles v pokožke aj v krvi dosiahla už dávka 0,2 mg. Testosterón a estradiol v krvi stúpnu asi o 15 %, ale zostávajú vo fyziologickom rozmedzí, a LH ani FSH sa pri 1 mg klinicky významne nemenia.
Plešatejúca vlasová pokožka obsahuje miniaturizované folikuly a viac DHT než pokožka s vlasmi a finasterid v nej DHT znižuje. Pri benígnej hyperplázii prostaty znížil finasterid podávaný 7–10 dní pred operáciou obsah DHT v tkanive prostaty asi o 80 %, kým testosterón v prostate stúpol až desaťnásobne. Muži s vrodeným deficitom 5α-reduktázy typu 2 majú celoživotne malú prostatu a nevyvinie sa u nich hyperplázia prostaty ani mužské plešatenie.
Po užití ústami sa vstrebe asi 65 % dávky, maximum v krvi nastane za 1–2 hodiny a jedlo vstrebávanie neovplyvňuje. Polčas je 5–6 hodín u mužov vo veku 18–60 rokov a asi 8 hodín nad 70 rokov. Metabolizuje sa v pečeni hlavne cez CYP3A4 a vylučuje sa vo forme metabolitov močom (39 %) a stolicou (57 %); prechádza aj cez hematoencefalickú bariéru. Po vysadení sa DHT v krvi vráti na pôvodnú hodnotu asi za dva týždne.
03Účinky
V dvoch jednoročných randomizovaných, placebom kontrolovaných štúdiách s 1553 mužmi vo veku 18–41 rokov s androgénnou alopéciou na temene zvýšil finasterid 1 mg denne počet vlasov v kruhu s plochou 5,1 cm² (východiskovo 876 vlasov) o 107 vlasov po roku a o 138 vlasov po dvoch rokoch oproti placebu, pri ktorom vlasy postupne ubúdali. V predĺžení na päť rokov sa rozdiel zväčšil na 277 vlasov a ďalší úbytok vlasov sa objavil u 35 % liečených mužov a u všetkých mužov s placebom.
Nezávislí hodnotitelia fotografií označili po piatich rokoch 48 % liečených mužov za zlepšených a 42 % za nezmenených, kým pri placebe sa zhoršilo 75 % mužov. V 48-týždňovej štúdii s 212 mužmi pribudlo oproti placebu 17 vlasov a 27 vlasov v rastovej fáze (anagéne) na 1 cm² a podiel vlasov v rastovej fáze stúpol u liečených zo 62 na 68 %. V jednoročnej štúdii s 326 mužmi zvýšil počet vlasov aj pri rednutí v prednej a strednej časti vlasovej pokožky.
V dávkových štúdiách bol finasterid účinný od 0,2 mg denne, dávky 1 a 5 mg mali podobný a vyšší účinok než nižšie dávky a 0,01 mg pôsobil ako placebo. V súbore jednej japonskej kliniky s 3177 mužmi liečenými 1 mg denne sa vlasy zlepšili u 87,1 % z 2561 hodnotených mužov a nežiaduce účinky malo 0,7 % mužov. V placebom kontrolovanej štúdii so 137 ženami po menopauze s androgénnou alopéciou finasterid 1 mg denne počas roka počet vlasov nezvýšil.
Kožný sprej pôsobí lokálne vo vlasovej pokožke. V randomizovanej štúdii fázy 3 so 458 mužmi zvýšil za 24 týždňov počet vlasov v cieľovej oblasti o 20,2 oproti 6,7 pri placebe, podobne ako tableta 1 mg, pričom maximálna koncentrácia finasteridu v krvi bola viac než stokrát nižšia a DHT v krvi klesol o 34,5 % oproti 55,6 % pri tablete.
Pri benígnej hyperplázii prostaty zmenšuje prostatu a zlepšuje močenie. V štvorročnej štúdii PLESS s 3040 mužmi znížil finasterid 5 mg denne potrebu operácie z 10 na 5 % (o 55 %) a akútnu retenciu moču zo 7 na 3 % (o 57 %); skóre príznakov kleslo o 3,3 bodu oproti 1,3 bodu pri placebe a objem prostaty sa zmenšil o 17,9 %, kým pri placebe narástol o 14,1 %. V štúdii MTOPS s 3047 mužmi znížil riziko klinickej progresie o 34 % a spolu s doxazosínom o 66 %.
V štúdii PCPT s 18 882 mužmi od 55 rokov s normálnym vyšetrením prostaty a PSA do 3 ng/ml znížil finasterid 5 mg denne za sedem rokov výskyt karcinómu prostaty medzi mužmi s výsledkom biopsie z 24,4 na 18,4 %, teda o 24,8 %. Pri sledovaní do 18 rokov bol karcinóm prostaty diagnostikovaný u 10,5 % mužov s finasteridom oproti 14,9 % pri placebe.
U žien s hirzutizmom pôsobí finasterid ako antiandrogén. Podľa smernice Endocrine Society z roku 2018 znižuje skóre hirzutizmu o 30–60 % aj hrúbku chĺpkov, systematické prehľady potvrdili pokles skóre oproti placebu a dávky 2,5 a 5 mg denne sú rovnako účinné.
Pri náhrade testosterónu u starších mužov zachováva finasterid jej prínos pre kosti a svaly a obmedzuje rast prostaty. V trojročnej randomizovanej štúdii so 70 mužmi od 65 rokov s nízkym testosterónom zvýšil testosterón enantát 200 mg každé dva týždne spolu s finasteridom 5 mg denne kostnú hustotu driekovej chrbtice o 9,3 % (samotný testosterón o 10,2 %, placebo o 1,3 %) a beztukovú hmotu o 3,64 kg (samotný testosterón o 3,77 kg). Prostata sa pri kombinácii zväčšila menej než pri samotnom testosteróne aj pri placebe a autori usudzujú, že tieto účinky testosterónu nevyžadujú vysokú hladinu DHT.
04Dávkovanie
Finasterid sa užíva ústami raz denne, nezávisle od jedla: 1 mg pri androgénnej alopécii u mužov a 5 mg pri benígnej hyperplázii prostaty. Pri alopécii účinok trvá počas nepretržitého užívania; v dávkových štúdiách mali 1 a 5 mg denne podobný účinok.
Jednotky
- µg
- mikrogram; 1 000 µg = 1 mg
- µl
- mikroliter; 1 000 µl = 1 ml
Registrované dávkovanie
USA · FDA, Británia · MHRA
Propecia, tablety 1 mg · androgénna alopécia (mužské plešatenie) u mužov
1 mg denne
- Podanie
- perorálne, nezávisle od jedla
- Načasovanie
- raz denne
- Trvanie
- dlhodobo; prínos sa hodnotí po 3–6 mesiacoch
Pozoruhodný údaj
Podľa registračných textov Propecie a Proscaru dostali muži v štúdiách jednorazovo až 400 mg finasteridu a opakovane 80 mg denne tri mesiace, osemdesiatnásobok registrovaného 1 mg denne — bez nežiaducich reakcií.
Zdroje Propecia — registračný text FDA ↗ · Proscar — registračný text FDA ↗
Po vysadení sa účinok začne strácať do 6 mesiacov a do 9–12 mesiacov sa vráti na východiskový stav.
Zdroje Propecia — registračný text FDA ↗ · Propecia — SPC (Británia) ↗
USA · FDA
Proscar, tablety 5 mg · symptomatická benígna hyperplázia prostaty so zväčšenou prostatou, samostatne alebo spolu s doxazosínom
5 mg denne
- Podanie
- perorálne, nezávisle od jedla
- Načasovanie
- raz denne
Na posúdenie odpovede na príznaky je spravidla potrebná aspoň šesťmesačná liečba.
EÚ · národné registrácie
Fincrezo 2,275 mg/ml, kožný sprej (Francúzsko) · mierna až stredne ťažká androgénna alopécia u mužov vo veku 18–41 rokov
1–4 vstreky (114–456 µg) denne
- Podanie
- topicky na plešiny vlasovej pokožky
- Načasovanie
- raz denne
Jeden vstrek (50 µl) obsahuje 114 µg finasteridu; rast vlasov sa očakáva po 3–6 mesiacoch.
Off-label a klinická prax
Endokrinológia, smernica Endocrine Society 2018
hirzutizmus u žien pred menopauzou; antiandrogén sa pridáva ku kombinovanej antikoncepcii, ak hirzutizmus po 6 mesiacoch pretrváva
2,5–5 mg denne
- Podanie
- perorálne
Pre teratogénny potenciál antiandrogénov smernica neodporúča ich užívanie bez spoľahlivej antikoncepcie.
Zdroj Endocrine Society 2018 ↗
Skúmané dávky
Dve randomizované placebom kontrolované dávkové štúdie, muži 18–36 rokov s androgénnou alopéciou na temene
optimálna dávka pri androgénnej alopécii
0,01–5 mg denne
- Podanie
- perorálne
Zdroje Roberts a kol. 1999 ↗ · Drake a kol. 1999 ↗
Randomizovaná placebom kontrolovaná štúdia, 70 mužov od 65 rokov s nízkym testosterónom, spolu s testosterón enantátom 200 mg intramuskulárne každé 2 týždne
ochrana prostaty pri náhrade testosterónu
5 mg denne
- Podanie
- perorálne
- Trvanie
- 36 mesiacov
Zdroje Amory a kol. 2004 ↗ · Page a kol. 2005 ↗
Systematický prehľad 65 štúdií s 2683 pacientkami vo veku 6–88 rokov (hirzutizmus, alopécia ženského typu)
hirzutizmus a vypadávanie vlasov u žien
0,5–5 mg denne
- Podanie
- perorálne
- Trvanie
- najčastejšie 6–12 mesiacov
Zdroj Hu a kol. 2019 ↗
Prehľad dávok z registrácií, klinickej praxe a štúdií; pri každej je uvedený zdroj. Slúži na vzdelávanie, nie ako individuálny protokol.
05Riziká a súvislosti
Najčastejšie nežiaduce účinky sú sexuálne. V troch jednoročných štúdiách s 1 mg denne malo znížené libido 1,8 % mužov oproti 1,3 % pri placebe, poruchu erekcie 1,3 % oproti 0,7 % a poruchu ejakulácie 1,2 % oproti 0,7 %, spolu 3,8 % oproti 2,1 %. Ťažkosti ustúpili u mužov, ktorí liečbu prerušili, aj u väčšiny tých, ktorí pokračovali, a do piateho roka klesol výskyt každej z nich na najviac 0,3 %. V metaanalýze 15 randomizovaných štúdií so 4495 mužmi s androgénnou alopéciou bolo relatívne riziko sexuálnej dysfunkcie pri finasteride 1 mg 1,66.
Pri 5 mg denne mala v prvom roku štúdie PLESS impotenciu 8,1 % mužov oproti 3,7 % pri placebe, v 2. až 4. roku sa skupiny nelíšili. Objem ejakulátu klesol pri 1 mg denne o 11 % (pri placebe o 8 %) a pri 5 mg asi o 25 %, s návratom po vysadení. Po uvedení na trh boli hlásené aj sexuálne ťažkosti, ktoré pretrvávali po vysadení (porucha erekcie, libida, ejakulácie a orgazmu), a neplodnosť alebo horšia kvalita spermií, ktorá sa po vysadení upravila alebo zlepšila. V randomizovanej štúdii s 99 zdravými mužmi klesol pri finasteride 5 mg denne celkový počet spermií po 26 týždňoch o 34,3 %; po 52 týždňoch a po vysadení už pokles významný nebol.
Finasterid môže vyvolať zmeny nálady vrátane depresie a samovražedných myšlienok. Európska komisia v auguste 2025 po prehodnotení EMA potvrdila samovražedné myšlienky ako nežiaduci účinok tabliet 1 a 5 mg s neznámou frekvenciou: v databáze EudraVigilance bolo 313 takých hlásení pri odhadovanej expozícii asi 270 miliónov pacientorokov, väčšinou u mužov liečených na vypadávanie vlasov. Pri kožnom spreji sa súvislosť nenašla. Pri zmenách nálady sa liečba 1 mg ukončuje, balenie obsahuje kartu pacienta a sexuálne ťažkosti môžu k zmenám nálady prispievať.
V kanadskej kohorte s 93 197 mužmi od 66 rokov, ktorí začali užívať inhibítor 5α-reduktázy pre zväčšenú prostatu, riziko samovraždy nestúplo (pomer rizík 0,88), riziko sebapoškodenia bolo vyššie počas prvých 18 mesiacov (1,88) a pri depresii bol pomer rizík spočiatku 1,94 a neskôr 1,22. Vo švédskej registrovej kohorte s 2 236 876 mužmi vo veku 50–90 rokov mali muži s finasteridom vyššie riziko depresie (pomer rizík 1,61) a samovražda s ním spojená nebola. V databáze WHO VigiBase sa signál pre samovražedné správanie týkal mužov do 45 rokov liečených na alopéciu, nie starších mužov s hyperpláziou prostaty.
Finasterid znižuje PSA v krvi: pri 5 mg asi o 50 %, preto sa pri hodnotení nameraná hodnota zdvojnásobuje, a pri 1 mg u mladých mužov z 0,7 na 0,5 ng/ml. Každý potvrdený vzostup PSA počas liečby sa vyšetruje. V štúdii PCPT mali muži s finasteridom 5 mg denne častejšie karcinóm prostaty s Gleasonovým skóre 8–10 (1,8 % oproti 1,1 %) a registračný text uvádza, že inhibítory 5α-reduktázy môžu zvyšovať riziko karcinómu vysokého stupňa. Pri sledovaní do 18 rokov sa celkové prežívanie nelíšilo (15-ročné 78,0 % oproti 78,2 % pri placebe).
Registračné texty uvádzajú zväčšenie prsníkov (pri 5 mg v 2. až 4. roku 1,8 % oproti 1,1 %), ich citlivosť a po uvedení na trh hlásenia karcinómu prsníka u mužov. V štúdii MTOPS sa karcinóm prsníka objavil u 4 mužov s finasteridom a u žiadneho bez neho, v štúdii PLESS u 2 mužov s placebom a v štúdii PCPT u jedného muža v každej skupine. Ďalej registračné texty uvádzajú reakcie z precitlivenosti vrátane angioedému, bolesť semenníkov a krv v ejakuláte.
V tehotenstve je finasterid kontraindikovaný, pretože blokádou tvorby DHT môže narušiť vývoj vonkajších pohlavných orgánov mužského plodu; tehotné ženy nemajú manipulovať s rozdrvenými ani zlomenými tabletami. Množstvo finasteridu v sperme je pri 1 mg denne najviac asi 650-krát menšie než dávka, ktorá u mužov DHT v krvi neovplyvnila.
V dvojročnej štúdii karcinogenity sa u potkanov pri dávkach do 160 mg/kg denne u samcov a 320 mg/kg denne u samíc nádory neobjavili častejšie. V 19-mesačnej štúdii na myšiach pribudli adenómy Leydigových buniek pri 250 mg/kg denne, teda pri 1824-násobku expozície človeka pri 1 mg, spolu s dvoj- až trojnásobným vzostupom LH.
06Ako zapadá do celku
Finasterid a dutasterid sú 4-azasteroidné inhibítory 5α-reduktázy: finasterid blokuje typ 2, dutasterid typ 1 aj typ 2. V 24-týždňovej štúdii s 399 mužmi s hyperpláziou prostaty znížil finasterid 5 mg denne DHT v krvi o 70,8 % a dutasterid 0,5 mg o 94,7 %. Pri androgénnej alopécii zvýšil v štúdii s 917 mužmi dutasterid 0,5 mg počet vlasov viac než finasterid 1 mg a v sieťovej metaanalýze 23 štúdií mal po 24 týždňoch najväčší prírastok celkového počtu vlasov.
V tej istej metaanalýze bol po 48 týždňoch najväčší prírastok terminálnych vlasov pri finasteride 1 mg denne, o 32,1 vlasu na cm² viac než pri lokálnom minoxidile 2 % a o 26,2 viac než pri minoxidile 5 %. Japonská smernica z roku 2017 odporúča pri mužskom plešatení ako liečbu prvej voľby finasterid 1 mg, dutasterid 0,5 mg a minoxidil 5 % na pokožku a kanadský konsenzus z roku 2025 perorálny aj lokálny finasterid, perorálny dutasterid a minoxidil.
S testosterónom sa finasterid dopĺňa: pri náhrade testosterónu u starších mužov obmedzoval finasterid 5 mg denne rast prostaty, kým prínos testosterónu pre kosti, beztukovú hmotu a telesnú výkonnosť zostal zachovaný.
Štúdie a zdroje
- PROPECIA (finasteride) tablets for oral use — US prescribing information (Organon) ↗DailyMed SPL effective 14 October 2024 (version 9), initial US approval 1992: male pattern hair loss in men only; 1 mg once daily with or without meals, three months or more before benefit, reversal within 12 months after withdrawal; contraindicated in pregnancy, crushed tablets not to be handled by pregnant women; PSA 0.7 to 0.5 ng/mL; PCPT Gleason 8–10 1.8% vs 1.1%, REDUCE 1% vs 0.5%; year-1 sexual adverse experiences in three 12-month trials (libido 1.8 vs 1.3%, erectile dysfunction 1.3 vs 0.7%, ejaculation disorder 1.2 vs 0.7%, any 3.8 vs 2.1%, resolution, ≤0.3% by year 5); ejaculate volume −11% vs −8% (1 mg), about −25% (5 mg); PLESS breast enlargement 1.8 vs 1.1% (years 2–4); breast cancer MTOPS 4 vs 0, PLESS 0 vs 2, PCPT 1 vs 1; postmarketing persistent sexual dysfunction, infertility and/or poor seminal quality, testicular pain, hematospermia, hypersensitivity incl. angioedema, depression, suicidal ideation, male breast cancer; mechanism (type I one-third and type II two-thirds of circulating DHT, 100-fold selectivity, IC50 500 and 4.2 nM, complex turnover about 30 days); serum DHT −65% within 24 h, testosterone and oestradiol about +15%; PK (bioavailability 65%, Tmax 1–2 h, T½ 5–6 h, 8 h over 70, CYP3A4, 39% urine, 57% faeces, crosses the blood-brain barrier; semen exposure 650-fold below a dose without DHT effect); carcinogenicity (no tumours in rats up to 160/320 mg/kg/day for 24 months; Leydig cell adenomas in mice at 250 mg/kg/day, 1824× exposure, LH 2–3-fold); clinical studies (277-hair difference at 5 years, hair loss in 35% vs 100%, photographic panel 48%/42% vs 75% worse, phototrichogram 212 men +17 total and +27 anagen hairs, anagen 62 to 68%; 12-month anterior mid-scalp study with 326 men; 137 postmenopausal women without benefit).
- PROSCAR (finasteride) tablets — US prescribing information (Organon) ↗DailyMed SPL effective 18 March 2026 (version 9), initial US approval 1992: symptomatic BPH with an enlarged prostate (symptoms, acute urinary retention, surgery) and with doxazosin to reduce symptomatic progression; 5 mg once daily with or without meals; PSA about −50%, doubling rule; PCPT Gleason 8–10 1.8% vs 1.1%; PLESS impotence 8.1 vs 3.7% in year 1, no difference in years 2–4; trial of at least 6 months to assess symptom response; serum DHT about −70% over 4 years, testosterone +10–20%, LH and FSH about +10%; prostatic DHT about −80% and prostatic testosterone up to 10-fold after 7–10 days; men with type II 5α-reductase deficiency have a small prostate and no BPH; DHT back to pretreatment levels about 2 weeks after stopping; postmarketing depression and suicidal ideation.
- Propecia 1 mg Film-Coated Tablets — Summary of Product Characteristics (Organon Pharma UK) ↗UK SmPC, text revised 29 June 2026 (EU referral update), first authorisation 20 September 1999: men with male pattern hair loss, 1 mg daily, no evidence that a higher dosage increases efficacy, three to six months before stabilisation, reversal begins by six months and returns to baseline by 9 to 12 months; mood alterations, depression and suicidal ideation (stop treatment and seek advice), sexual dysfunction may contribute, patient card; men with genetic type II 5α-reductase deficiency do not develop male pattern hair loss; drug-related sexual effects 3.8% vs 2.1% in the first 12 months, 0.6% over the following four years.
- Drugs@FDA: PROPECIA (finasteride) 1 mg tablet, NDA 020788 — application overview ↗Original approval 19 December 1997; Organon; prescription.
- FINCREZO 2,275 mg/mL, solution pour pulvérisation cutanée — Résumé des caractéristiques du produit (Base de données publique des médicaments, France) ↗French authorisation of 28 March 2024 (mutual recognition procedure, Laboratoires Bailleul): topical treatment of mild to moderate male androgenetic alopecia in men aged 18 to 41; once daily on the thinning areas, 1 to 4 sprays (50–200 µl), each spray 114 µg finasteride; 3–6 months before hair growth is expected; reversal begins within 6 months and returns to baseline within 9–12 months; not for women, contraindicated in pregnancy.
- Finasteride- and dutasteride-containing medicinal products — Article 31 referral (European Medicines Agency) ↗Procedure started 3 October 2024 at the request of the French agency; CMDh position 19 June 2025; European Commission legally binding decision 22 August 2025. Suicidal ideation confirmed as a side effect of finasteride 1 and 5 mg tablets, frequency unknown; 325 EudraVigilance cases (313 finasteride) against about 270 million patient-years of finasteride exposure, most in patients treated for alopecia; no link with finasteride skin spray; patient card for 1 mg tablets; benefits continue to outweigh risks.
- Prohibited List 2005 — Summary of Modifications vis-à-vis 2004 Prohibited List (World Anti-Doping Agency; copy hosted by the Japan Anti-Doping Agency) ↗S5 Diuretics and other masking agents: alpha-reductase inhibitors (finasteride, dutasteride) added as masking agents for the 2005 List.
- 2009 Prohibited List — Summary of Major Modifications and Clarifications (World Anti-Doping Agency, 20 September 2008; copy hosted by the Japan Anti-Doping Agency) ↗S5: alpha reductase inhibitors are no longer prohibited; they have been rendered ineffective as masking agents by closer consideration of steroid profiles (in force from 1 January 2009).
- Finasteride in the treatment of men with androgenetic alopecia. Finasteride Male Pattern Hair Loss Study Group. ↗Two 1-year placebo-controlled trials, 1553 men aged 18–41 with vertex hair loss, finasteride 1 mg/day, 1215 continuing for a second blinded year: hair count in a 5.1 cm² vertex circle (baseline 876) +107 and +138 hairs vs placebo at 1 and 2 years; progressive hair loss with placebo; minimal adverse effects.
- Long-term (5-year) multinational experience with finasteride 1 mg in the treatment of men with androgenetic alopecia. ↗Two phase III trials (1553 men) with up to four 1-year placebo-controlled extensions (1215 men): durable improvement in scalp hair over five years versus progressive loss with placebo; no new safety concerns.
- Clinical dose ranging studies with finasteride, a type 2 5alpha-reductase inhibitor, in men with male pattern hair loss. ↗Two randomized placebo-controlled studies in men aged 18–36 with moderate vertex hair loss, finasteride 5, 1, 0.2 or 0.01 mg/day: efficacy from 0.2 mg/day, 1 and 5 mg similar and superior to lower doses, 0.01 mg similar to placebo; 1 mg/day chosen as the optimal dose.
- The effects of finasteride on scalp skin and serum androgen levels in men with androgenetic alopecia. ↗249 men with androgenetic alopecia, scalp biopsies before and after 42 days of finasteride 0.01, 0.05, 0.2, 1 or 5 mg/day or placebo: scalp DHT −14.9%, −61.6%, −56.5%, −64.1% and −69.4% (placebo −13.0%); serum DHT −49.5%, −68.6%, −71.4% and −72.2% at 0.05–5 mg; 0.2 mg/day already maximal.
- Evaluation of efficacy and safety of finasteride 1 mg in 3177 Japanese men with androgenetic alopecia. ↗Single-clinic cohort, 3177 Japanese men on finasteride 1 mg/day (2006–2009): hair growth in 2230 of 2561 evaluated men (87.1%; greatly 11.1%, moderately 36.5%, slightly 39.5%); adverse reactions in 0.7%.
- Efficacy and safety of topical finasteride spray solution for male androgenetic alopecia: a phase III, randomized, controlled clinical trial. ↗Phase III double-blind double-dummy RCT at 45 European sites, 458 men, 24 weeks: target area hair count +20.2 with topical finasteride vs +6.7 with placebo, numerically similar to oral finasteride; maximum plasma finasteride more than 100 times lower and serum DHT −34.5% vs −55.6% with oral finasteride.
- Relative Efficacy of Minoxidil and the 5-α Reductase Inhibitors in Androgenetic Alopecia Treatment of Male Patients: A Network Meta-analysis. ↗Bayesian network meta-analysis of 23 studies in men: total hair count at 24 weeks greatest with dutasteride 0.5 mg/day (+7.1 hairs/cm² vs finasteride 1 mg/day); terminal hair count at 48 weeks greatest with finasteride 1 mg/day (+32.1 and +26.2 hairs/cm² vs topical minoxidil 2% and 5%).
- The effect of finasteride on the risk of acute urinary retention and the need for surgical treatment among men with benign prostatic hyperplasia. Finasteride Long-Term Efficacy and Safety Study Group. ↗PLESS double-blind RCT, 3040 men with BPH, finasteride 5 mg/day for 4 years: surgery 10% vs 5% (−55%), acute urinary retention 7% vs 3% (−57%), symptom score −3.3 vs −1.3, higher flow rates and smaller prostate volume.
- The long-term effect of doxazosin, finasteride, and combination therapy on the clinical progression of benign prostatic hyperplasia. ↗MTOPS double-blind trial, 3047 men, mean follow-up 4.5 years: risk of clinical progression −39% with doxazosin, −34% with finasteride and −66% with the combination versus placebo.
- The influence of finasteride on the development of prostate cancer. ↗PCPT, 18,882 men aged 55 or older with normal digital rectal examination and PSA ≤3.0 ng/ml, finasteride 5 mg/day or placebo for 7 years: prostate cancer 18.4% vs 24.4% among men with final-analysis data (−24.8%); Gleason 7–10 tumours 6.4% vs 5.1% of men; more sexual side effects, fewer urinary symptoms.
- Long-term survival of participants in the prostate cancer prevention trial. ↗PCPT follow-up up to 18 years: prostate cancer 10.5% vs 14.9% (RR 0.70); high-grade cancer 3.5% vs 3.0%; 15-year overall survival 78.0% vs 78.2% (HR 1.02); no difference in survival after a prostate cancer diagnosis.
- Exogenous testosterone or testosterone with finasteride increases bone mineral density in older men with low serum testosterone. ↗Randomized placebo-controlled 36-month trial, 70 men aged 65 or older with low testosterone: testosterone enanthate 200 mg IM every 2 weeks alone or with finasteride 5 mg/day; lumbar spine BMD +10.2% and +9.3% vs +1.3% with placebo; prostate volume increase significantly smaller with testosterone plus finasteride than with testosterone alone or placebo.
- Exogenous testosterone (T) alone or with finasteride increases physical performance, grip strength, and lean body mass in older men with low serum T. ↗Same 36-month trial: timed functional test +4.3% (T) and +3.8% (T plus finasteride 5 mg/day) vs −5.6% with placebo; lean body mass +3.77 and +3.64 kg vs −0.21 kg; authors: high DHT levels are not essential for these effects of testosterone.
- The effect of 5alpha-reductase inhibition with dutasteride and finasteride on semen parameters and serum hormones in healthy men. ↗Double-blind RCT, 99 healthy men, dutasteride 0.5 mg, finasteride 5 mg or placebo daily for 1 year: serum DHT −94% and −73%; total sperm count vs baseline −28.6% (dutasteride) and −34.3% (finasteride) at 26 weeks, not significant at 52 weeks or 24 weeks after stopping; semen volume −29.7% (dutasteride, significant) and −14.5% at 52 weeks.
- Marked suppression of dihydrotestosterone in men with benign prostatic hyperplasia by dutasteride, a dual 5alpha-reductase inhibitor. ↗Randomized 24-week study, 399 men with BPH: serum DHT −94.7% with dutasteride 0.5 mg and −98.4% with 5 mg vs −70.8% with finasteride 5 mg; testosterone rose within the normal range.
- A randomized, active- and placebo-controlled study of the efficacy and safety of different doses of dutasteride versus placebo and finasteride in the treatment of male subjects with androgenetic alopecia. ↗Phase II/III RCT, 917 men aged 20–50, dutasteride 0.02, 0.1 or 0.5 mg/day, finasteride 1 mg/day or placebo for 24 weeks: dutasteride 0.5 mg increased hair count and width more than finasteride 1 mg (P = .003, P = .004) and placebo; similar adverse events.
- Adverse Sexual Effects of Treatment with Finasteride or Dutasteride for Male Androgenetic Alopecia: A Systematic Review and Meta-analysis. ↗Meta-analysis of 15 double-blind placebo-controlled RCTs (4495 men with androgenetic alopecia): sexual dysfunction RR 1.57 overall, 1.66 for finasteride 1 mg/day and 1.37 (95% CI 0.81–2.32) for dutasteride 0.5 mg/day.
- Association of Suicidality and Depression With 5α-Reductase Inhibitors. ↗Ontario matched cohort, 93,197 men aged 66 or older starting finasteride or dutasteride for prostatic enlargement: suicide HR 0.88 (not increased); self-harm HR 1.88 in the first 18 months; depression HR 1.94 in the first 18 months and 1.22 thereafter; no difference between the two drugs.
- Association of 5α-Reductase Inhibitors With Dementia, Depression, and Suicide. ↗Swedish register cohort, 2,236,876 men aged 50–90 (70,645 starting finasteride, 8774 dutasteride): depression HR 1.61 (finasteride) and 1.68 (dutasteride), constant over time; neither drug associated with suicide.
- Investigation of Suicidality and Psychological Adverse Events in Patients Treated With Finasteride. ↗Pharmacovigilance case-noncase study in WHO VigiBase: disproportionality signal for suicidality with finasteride (ROR 1.63), in patients aged 45 or younger (ROR 3.47) and with alopecia (ROR 2.06), not in older patients with BPH; reports increased after 2012.
- Evaluation and Treatment of Hirsutism in Premenopausal Women: An Endocrine Society Clinical Practice Guideline. ↗Endocrine Society guideline (full text): against antiandrogen monotherapy as initial therapy because of teratogenic potential unless adequate contraception is used (3.2); add an antiandrogen if hirsutism persists after 6 months of oral contraceptive monotherapy (3.5); Table 3 finasteride 2.5–5 mg/d; finasteride reduced hirsutism scores by 30–60% and hair shaft diameter, systematic reviews showed reductions vs placebo, doses of 2.5 and 5 mg appear equally effective.
- The efficacy and use of finasteride in women: a systematic review. ↗Systematic review of 65 studies with 2683 women (1997–2017): RCTs mainly in hirsutism and female pattern hair loss; oral doses 0.5–5 mg/day, most often for 6–12 months.
- Guidelines for the diagnosis and treatment of male-pattern and female-pattern hair loss, 2017 version. ↗Japanese Dermatological Association guideline: finasteride 1 mg daily, dutasteride 0.5 mg daily and topical 5% minoxidil twice daily recommended as first-line treatments for male-pattern hair loss; oral finasteride and dutasteride contraindicated for female-pattern hair loss.
- A Canadian Consensus on Androgenetic Alopecia: Approach and Management. ↗Delphi consensus of 11 Canadian physicians: oral dutasteride, oral finasteride, topical finasteride, topical minoxidil, platelet-rich plasma, microneedling and oral minoxidil recommended; intralesional dutasteride recommended with near consensus.
- Doping-control analysis of the 5alpha-reductase inhibitor finasteride: determination of its influence on urinary steroid profiles and detection of its major urinary metabolite. ↗Five administration studies with finasteride at different doses, with and without 19-norandrostenedione: production of 5α-steroids such as androsterone significantly reduced and excretion of 19-norandrosterone suppressed by up to 84%; carboxy-finasteride detectable for up to 94 hours after 5 mg.