01Čo je to
Fenylpiracetam s medzinárodným nechráneným názvom fonturacetam je 2-(2-oxo-4-fenylpyrolidín-1-yl)acetamid: piracetam s fenylovou skupinou v polohe 4 pyrolidónového kruhu. V liekoch sa používa ako racemát. V Rusku je registrovaný ako liek na predpis Phenotropil (tablety 50 a 100 mg, Valenta) a pod ďalšími názvami vrátane Actitropilu, patrí medzi nootropiká (ATC N06BX) a je v ruskom zozname životne nevyhnutných a najdôležitejších liekov. Sovietski farmakológovia ho v roku 1983 opísali ako nový fenylový analóg piracetamu.
Ako nootropikum s priamym aktivačným vplyvom na integratívnu činnosť mozgu zlepšuje konsolidáciu pamäti, pozornosť, duševnú výkonnosť a učenie a zvyšuje odolnosť mozgového tkaniva voči hypoxii a intoxikácii; pôsobí protikŕčovo a anxiolyticky a zlepšuje náladu. Psychostimulačný účinok je mierny a prejavuje sa najmä v myslení; fenylpiracetam zvyšuje aj fyzickú výkonnosť a adaptogénne zvyšuje odolnosť voči stresu pri nadmernej psychickej a fyzickej záťaži, únave, nehybnosti a chlade. Pri kúre nevzniká závislosť, tolerancia ani abstinenčný syndróm a účinok sa prejaví už po jednej dávke.
Registrovaný je pri ochoreniach CNS so zhoršením intelektových a pamäťových funkcií a so zníženou pohybovou aktivitou (cievneho a metabolického pôvodu, pri intoxikácii a po úrazoch, vrátane chronickej cerebrovaskulárnej nedostatočnosti), pri neurotických stavoch s útlmom a vyčerpanosťou, pri poruchách učenia a pri chronickom alkoholizme. Ďalšími indikáciami sú prevencia hypoxie a únavy, zvýšenie duševnej a fyzickej výkonnosti a bdelosti v extrémnych pracovných podmienkach a alimentárna obezita.
02Mechanizmus účinku
Fenylpiracetam zvyšuje obsah noradrenalínu, dopamínu a serotonínu v mozgu; hladinu GABA nemení a na receptory GABA-A ani GABA-B sa neviaže. Na transportér dopamínu (DAT) pôsobia obidva jeho enantioméry: S-fenylpiracetam je selektívny inhibítor DAT, ktorý neovplyvňuje noradrenalínové ani serotonínové receptory, a pri R-fenylpiracetame bol DAT v rádioligandových testoch jediným významným cieľom. V rádioligandových testoch na mozgu potkana neovplyvnil fenylpiracetam väzbu ligandov na receptory AMPA, NMDA ani na metabotropné glutamátové receptory.
Účinky sa medzi enantiomérmi líšia. U myší zvýšil pohybovú aktivitu R-enantiomér už v dávke 10 mg/kg a S-enantiomér pri 50 mg/kg, antidepresívny účinok v teste núteného plávania mal R-enantiomér pri 50 a 100 mg/kg a S-enantiomér pri 100 mg/kg a pamäť v teste pasívneho vyhýbania zlepšil len R-enantiomér, už v dávke 1 mg/kg, hoci sa obidva dostali do mozgu v podobných koncentráciách.
U myší sa R-fenylpiracetam v dávke 50 mg/kg dostal do mozgu 15 minút po podaní do brušnej dutiny aj ústami; jeho najvyššia koncentrácia v mozgu bola 28 a 18 µg/g tkaniva. U myší s endotoxémiou po lipopolysacharide zmiernil pokles telesnej teploty a nadmernú expresiu zápalových génov TNF-α, IL-1β a iNOS v mozgu a pri sedemdňovom podávaní ústami tlmil v závislosti od dávky opuch labky po karagénane aj bolestivú reakciu.
Po užití ústami sa fenylpiracetam rýchlo a úplne vstrebe (absolútna biologická dostupnosť 100 %), maximum v krvi dosiahne za hodinu a ľahko prechádza hematoencefalickou bariérou. Nemetabolizuje sa a vylučuje sa nezmenený, asi 40 % močom a 60 % žlčou a potom; polčas je 3–5 hodín.
03Účinky
V metaanalýze 11 štúdií s 549 pacientmi s asténiou znížil fonturacetam v dávke 200 mg denne za mesiac asténiu na škále MFI-20 v priemere o 16,3 bodu (95 % interval spoľahlivosti 8,85–23,85) a zlepšil aj emočný stav, spánok, kognitívne funkcie a kvalitu života. V observačnom programe TRIUMPH s 1170 pacientmi vo veku 45–65 rokov s chronickou ischémiou mozgu sa pri dávke 100 mg asténia významne zmiernila už do konca prvého mesiaca a po troch mesiacoch klesla jej závažnosť viac než na polovicu, najrýchlejšie u mladších pacientov.
V kontrolovanej štúdii so 400 pacientmi po ischemickej mozgovej príhode dostávalo 200 z nich počas roka rehabilitácie tri kúry fenylpiracetamu po 400 mg denne; obnova neurologických funkcií a sebestačnosti v denných činnostiach bola u nich významne lepšia než v kontrolnej skupine. U 99 pacientov s encefalopatiou po cievnych mozgových príhodách, úrazoch mozgu a operáciách gliómov zmiernil fenylpiracetam v dávke 200 mg denne za mesiac parézy, zlepšil koordináciu, pamäť, pozornosť a počítanie, zvýšil pohyblivosť a dennú aktivitu, znížil úzkosť a depresiu; na EEG zosilnel alfa a beta rytmus a ubudlo paroxyzmálnej aktivity aj pomalých vĺn. V randomizovanej, dvojito zaslepenej, placebom kontrolovanej štúdii s 90 dospelými so symptomatickou fokálnou epilepsiou znížil fenylpiracetam v dávke 100 alebo 200 mg pridaný k antiepileptikám u pacientov bez epileptiformných zmien na EEG frekvenciu záchvatov a zlepšil ich kognitívne funkcie.
U myší, potkanov a morčiat aktivoval 4-fenylpiracetam operantné správanie výraznejšie než piracetam, rušil útlm po diazepame, tlmil porotačný nystagmus a bránil vzniku retrográdnej amnézie; na rozdiel od piracetamu má aj špecifický protikŕčový účinok. U potkanov s ischémiou mozgu po uzávere krčníc a gravitačnom preťažení znížil neurologický deficit výraznejšie než piracetam, zachoval pohybové, prieskumné a pamäťové funkcie, zlepšil prežívanie a obnovu miestneho prietoku krvi v mozgovej kôre. U myší s nízkou účinnosťou prieskumného správania zvýšil hladinu BDNF v hipokampe z 0,091 na 0,119 pg/µg.
S-fenylpiracetam znížil u myší na západnej diéte a u obéznych potkanov Zucker prírastok hmotnosti a tukovej hmoty, hladinu glukózy a leptínu v plazme a zlepšil glukózovú toleranciu bez toho, aby zvýšil pohybovú aktivitu. Fenylpiracetam má pri kúre aj anorexigénny účinok a mierny diuretický účinok a na dýchanie ani na srdcovo-cievny systém nepôsobí.
04Dávkovanie
Phenotropil sa užíva ústami hneď po jedle. Do 100 mg denne sa dávka užíva naraz ráno, vyššia sa delí na dve dávky a liek sa neužíva po 15. hodine, lebo neskorá dávka môže narušiť spánok. Pri výraznom psychoemocionálnom vyčerpaní môže prvá dávka vyvolať silnú potrebu spánku, preto registračný text pri ambulantnej liečbe odporúča začať kúru v dňoch voľna.
Registrované dávkovanie Rusko · registrovaný liek
Phenotropil, tablety 50 a 100 mg · ochorenia CNS so zhoršením intelektových a pamäťových funkcií (cievne, metabolické, po intoxikácii a po úrazoch), neurotické stavy s útlmom a vyčerpanosťou, poruchy učenia, chronický alkoholizmus
100–250 mg v jednej dávke, 200–300 mg denne, najviac 750 mg denne
- Podanie
- perorálne, hneď po jedle
- Načasovanie
- do 100 mg denne raz ráno, vyššia dávka v 2 dávkach, nie po 15. hodine
- Trvanie
- 2 týždne až 3 mesiace, priemerne 30 dní; podľa potreby opakovanie po mesiaci
Zdroje Phenotropil — registračný text (Vidal 2025) ↗ · Phenotropil — registrácia (RLS 2025) ↗
Phenotropil, tablety 50 a 100 mg · prevencia únavy a zvýšenie duševnej a fyzickej výkonnosti v extrémnych pracovných podmienkach, prevencia hypoxie, odolnosť voči stresu, bdelosť
100–200 mg denne
- Podanie
- perorálne, hneď po jedle
- Načasovanie
- raz denne ráno
- Trvanie
- 2 týždne; u športovcov 3 dni
Phenotropil, tablety 50 a 100 mg · obezita alimentárne-konštitučného pôvodu
100–200 mg denne
- Podanie
- perorálne, hneď po jedle
- Načasovanie
- raz denne ráno
- Trvanie
- 30–60 dní
Prehľad dávok z registrácií, klinickej praxe a štúdií; pri každej je uvedený zdroj. Slúži na vzdelávanie, nie ako individuálny protokol.
05Riziká a súvislosti
Registračný text uvádza ako nežiaduce účinky nespavosť pri užití po 15. hodine a u niektorých pacientov v prvých 1–3 dňoch psychomotorický nepokoj, zvýšenie krvného tlaku, začervenanie kože a pocit tepla. V metaanalýze 11 štúdií sa nežiaduce účinky objavili v priemere u 5,5 % pacientov a pri pokračovaní liečby do týždňa úplne ustúpili. Prípady predávkovania sa nezaznamenali.
Kontraindikácie sú precitlivenosť, vek do 18 rokov, tehotenstvo a dojčenie. Registračný text vyžaduje opatrnosť pri ťažkých organických poškodeniach pečene a obličiek, ťažkej hypertenzii, ateroskleróze, pri alergii na nootropiká pyrolidónovej skupiny a u ľudí s panickými atakami alebo akútnymi psychotickými stavmi s nepokojom v anamnéze, pretože fenylpiracetam môže zhoršiť úzkosť, paniku, halucinácie a bludy. Zosilňuje účinok stimulancií CNS, antidepresív a iných nootropík. Podľa registračného textu nemá teratogénne, mutagénne, karcinogénne ani embryotoxické vlastnosti a jeho toxicita je nízka; vo farmakologických pokusoch na hlodavcoch pôsobil vo vysokých dávkach tlmivo.
Fonturacetam (4-fenylpiracetam, karfedón) bol v roku 1998 prvým nootropikom zakázaným v športe a v zozname WADA 2026 patrí medzi nešpecifikované stimulanty S6.A so zákazom počas súťaže. Talianske antidopingové laboratórium ho v rokoch 2000–2009 zachytilo medzi zistenými stimulanciami.
Field note · osobný záznam, nie odporúčanie
Osobný záznam: v to isté ráno som skombinoval 200 mg fenylpiracetamu, 150 mg bromantánu a 10 mg dihexy. Výsledkom bol nepokoj a únava, nie lepšie sústredenie. Z tohto jedného pokusu sa nedá oddeliť účinok jednotlivých látok ani vyvodiť dávkovanie.
06Ako zapadá do celku
Fenylpiracetam je fenylový analóg piracetamu a s piracetamom, oxiracetamom, aniracetamom a pramiracetamom patrí k racetamom, ktoré sa používali u ľudí; je silnejší než piracetam a používa sa pri širšom okruhu indikácií.
V porovnaní nootropík u myší s nízkou účinnosťou prieskumného správania zvýšili hladinu BDNF v hipokampe fenylpiracetam, piracetam, meklofenoxát aj semax; v krížovom bludisku zlepšili prieskumné správanie úzkostnejších myší BALB/c všetky skúšané nootropiká, fenylpiracetam, piracetam, noopept a semax u nich znížili aj úzkosť a fenylpiracetam ako jediný zvýšil aj pohybovú aktivitu.
V tej istej skupine S6.A zoznamu WADA sú aj bromantán a modafinil. Fenylpiracetam hydrazid je samostatná molekula, v ktorej koncový amid nahrádza hydrazidová skupina.
Štúdie a zdroje
- Phenotropil (fonturacetam) tablets 50 mg and 100 mg — Vidal monograph of the Russian label (registration LP-No.(008581)-(RG-RU) of 24 January 2025, Valenta) ↗OKhLP text prepared for Vidal 2026 (update 1 June 2026); current EAEU registration (unlimited; previous P N002784/01), prescription only, ATC N06BX, on the essential medicines list: mechanism (brain noradrenaline, dopamine and serotonin up; no GABA-A or GABA-B binding), pharmacodynamics, preclinical safety, pharmacokinetics (bioavailability 100 %, Tmax 1 h, not metabolised, t½ 3–5 h, 40 % urine, 60 % bile and sweat), indications, dosing (150 mg average single dose, 100–250 mg; 250 mg average daily dose, 200–300 mg; max 750 mg; 100–200 mg in the morning for 2 weeks, athletes 3 days; obesity 30–60 days; after meals, not after 15:00), adverse reactions, contraindications, precautions, interactions; analogues incl. Actitropil.
- Phenotropil — registration certificate LP-No.(008581)-(RG-RU), holder Valenta-Intellekt (RLS register of certificates) ↗State registration of 24 January 2025, status valid; the register also lists the earlier national certificate P N002784/01.
- Order of the Government of the Russian Federation No. 3867-r of 18 December 2025: list of vital and essential medicines (ZhNVLP) ↗Full text of the order (in force from 24 February 2026): N06BX lists fonturacetam in oral solid forms.
- World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026 ↗Fonturacetam [4-phenylpiracetam (carphedon)] under S6.A non-specified stimulants (S6 prohibited in competition), with bromantan and modafinil; all optical isomers included; in force from 1 January 2026.
- Phenylpiracetam hydrazide (UNII 289199VKN4) — FDA Global Substance Registration System record ↗Substance record of 2-(2-oxo-4-phenylpyrrolidin-1-yl)acetohydrazide (fonturacetam hydrazide), racemic, CAS 77472-71-0: the acetamide of fonturacetam replaced by an acetohydrazide.
- [Pharmacological effects of fonturacetam (Actitropil) and prospects for its clinical use]. ↗Review of experimental and clinical studies: nootropic with anxiolytic, antiasthenic, antidepressant, anti-inflammatory and anticonvulsant effects; adaptogenic and mitochondrial-protective properties; cerebral ischaemia, neurodegeneration, epilepsy, asthenia, mental disorders, carbohydrate and fat metabolism.
- Piracetam and piracetam-like drugs: from basic science to novel clinical applications to CNS disorders. ↗Systematic survey of racetams: phenylpiracetam belongs to the subgroup used in humans, is more potent than piracetam and is used for a wider range of indications.
- Unauthorized ingredients in "nootropic" dietary supplements: A review of the history, pharmacology, prevalence, international regulations, and potential as doping agents. ↗Review of nootropic supplements and doping: fonturacetam (4-phenylpiracetam, carphedon) was the first nootropic prohibited in sport, in 1998.
- [Efficacy and safety of fonturacetam in asthenia: a systematic review and meta-analysis]. ↗Systematic review and meta-analysis of 11 studies, 549 patients with asthenia (mean age 45.9), fonturacetam (Actitropil) 200 mg/day for one month: MFI-20 −16.3 points (95 % CI 8.85–23.85), better emotional state, sleep, cognition and quality of life; side effects 5.5 %, transient, resolved within a week on continued treatment.
- [Treatment of asthenic syndrome in patients with chronic brain ischemia: results of the non-interventional observational program TRIUMPH]. ↗Non-interventional observational programme in primary care, 1170 patients aged 45–65 with chronic brain ischaemia, phenotropil 100 mg for 2–3 months: significant reduction of asthenia (MFI-20) by the end of month 1, more than twofold decrease after 3 months, faster in younger patients.
- [Efficacy of phenotropil in the rehabilitation of stroke patients]. ↗Controlled clinical trial, 400 patients after ischaemic stroke, 200 of them with three courses of phenotropil 400 mg/day during one year of rehabilitation: better recovery of neurological functions and daily living activities (Barthel, Lindmark, Scandinavian, Merton and Sutton scales; P < 0.0001); Russian-language report.
- [The phenotropil treatment of the consequences of brain organic lesions]. ↗99 patients with encephalopathy after stroke, brain trauma or glioma surgery, 200 mg/day for one month: less paresis, better coordination, higher brain functions, memory, attention and counting, more mobility and daily activity, less anxiety and depression, EEG normalisation; Russian-language report.
- [The efficacy of add-on treatment with phenotropil in adult patients with locally-induced epilepsy]. ↗Double-blind placebo-controlled randomized trial, 90 adults with symptomatic focal epilepsy on standard antiepileptic drugs, phenotropil 100 or 200 mg: fewer seizures and better cognition in patients without epileptiform EEG abnormalities; Russian-language report.
- Prevalence of illicit drug use among the Italian athlete population with special attention on drugs of abuse: a 10-year review. ↗Nearly 100,000 urine samples analysed 2000–2009 by the WADA-accredited Italian Anti-Doping Laboratory: carphedon among the stimulants found in adverse analytical findings.
- [Pharmacological characteristics of a new phenyl analog of piracetam--4-phenylpiracetam]. ↗Mice, rats and guinea pigs (MeSH): stronger activation of operant behaviour than piracetam, removal of diazepam's psychodepressant effect, inhibition of post-rotational nystagmus, prevention of retrograde amnesia, a specific anticonvulsant action absent in piracetam; psychodepressant effects at high doses; Russian-language report.
- Investigation into stereoselective pharmacological activity of phenotropil. ↗Mice, single doses of racemic phenotropil and its enantiomers: locomotor activity up with R at 10 and 50 mg/kg and S at 50 mg/kg; forced-swim antidepressant effect R 50 and 100 mg/kg, S 100 mg/kg; passive-avoidance memory improved by R only (1 mg/kg); similar brain concentrations of both enantiomers.
- S-phenylpiracetam, a selective DAT inhibitor, reduces body weight gain without influencing locomotor activity. ↗Western-diet-fed mice (8 weeks) and obese Zucker rats (12 weeks), daily oral S-phenylpiracetam: less weight and fat gain, lower plasma glucose and leptin, better glucose tolerance, no change in locomotor activity; S-phenylpiracetam described as a selective dopamine transporter inhibitor.
- Neuroprotective and anti-inflammatory activity of DAT inhibitor R-phenylpiracetam in experimental models of inflammation in male mice. ↗Male mice: R-phenylpiracetam 50 mg/kg in brain within 15 min (28 µg/g i.p., 18 µg/g oral); DAT the only significant target in radioligand and enzyme assays; attenuated LPS-induced hypothermia and brain TNF-α, IL-1β and iNOS overexpression; 7-day oral pretreatment dose-dependently reduced carrageenan paw oedema and formalin nociception.
- [Comparative evaluation of the neuroprotective activity of phenotropil and piracetam in laboratory animals with experimental cerebral ischemia]. ↗Wistar rats with bilateral carotid occlusion and craniocaudal gravitational overload: phenotropil, and to a lesser extent piracetam, reduced neurological deficit, preserved locomotor, exploratory and memory functions, increased survival and favoured recovery of local cortical blood flow; Russian-language report.
- [Effects of nootropic drugs on hippocampal and cortical BDNF levels in mice with different exploratory behavior efficacy]. ↗Mice with low exploratory efficacy, subchronic dosing: hippocampal BDNF 0.091 pg/µg in controls, 0.119 with phenotropil, 0.115 piracetam, 0.123 semax, 0.122 meclofenoxate; Russian-language report.
- [Effects of nootropic drugs on behavior of BALB/c and C57BL/6 mice in the exploratory cross-maze test]. ↗BALB/c and C57BL/6 mice, subchronic piracetam, phenotropil, noopept, semax, pantogam and nooglutil: all improved exploration in BALB/c mice, piracetam, phenotropil, noopept and semax also reduced anxiety, phenotropil alone also increased locomotor activity; Russian-language report.
- [Studying specific effects of nootropic drugs on glutamate receptors in the rat brain]. ↗Radioligand binding in rat brain in vitro: nooglutil (IC50 6.4 µM) and noopept (80 µM) at AMPA sites, semax at mGlu sites (33 µM), dimebon at the NMDA channel; piracetam, phenotropil, meclofenoxate and pantogam did not affect ligand binding to AMPA, NMDA or mGlu receptors at 10⁻⁴–10⁻¹⁰ M; Russian-language report.
Súvisiace látky
Phenylpiracetam hydrazide Bromantane Noopept Semax Fasoracetam Dihexa