01Čo je to
Pikamilón je nikotinoyl-GABA, teda kyselina 4-(pyridín-3-karbonylamino)butánová: molekula spája kyselinu nikotínovú s kyselinou gama-aminomaslovou v jednej amidovej väzbe. V liekoch je ako sodná soľ, nikotinoyl gama-aminobutyrát sodný, biely kryštalický prášok dobre rozpustný vo vode. Spojenie s nikotínovou kyselinou umožňuje prestup hematoencefalickou bariérou, ktorý samotná GABA nemá.
V Rusku je registrovaný ako liek na lekársky predpis a patrí do skupiny nootropík s kódom ATC N06BX. Vyrába sa ako tablety 20 mg a 50 mg (registrácia ЛП-№(013214)-(РГ-RU) z 15. januára 2026, predtým Р N000807/01), ako roztok na vnútorné použitie 4 mg/ml a ako roztok na vnútrožilové a vnútrosvalové podanie 100 mg/ml v 2 ml ampulkách. Registračný text ho opisuje ako nootropikum, ktoré rozširuje mozgové cievy a pôsobí aj tlmivo na úzkosť, psychostimulačne, antiagregačne a antioxidačne.
V Spojených štátoch pikamilón registráciu lieku nemá a americký úrad FDA ho nepovažuje za zložku doplnku výživy: podľa jeho zdôvodnenia ide o samostatnú chemickú látku syntetizovanú z niacínu a GABA, ktorá sa vstrebáva, prechádza do mozgu a hromadí sa v ňom ako samostatná chemická entita, takže výrobky, ktoré ho na obale uvádzajú ako zložku doplnku výživy, sú nesprávne označené. V novembri 2015 poslal FDA pre takéto výrobky varovné listy piatim firmám.
Po užití sa vstrebáva rýchlo a úplne bez ohľadu na cestu podania, prechádza hematoencefalickou bariérou a dlho sa udržuje v tkanivách; biologická dostupnosť je 50–88 %. Vylučuje sa prevažne močom v nezmenenej podobe a polčas eliminácie je 0,51 hodiny. U potkanov dosahoval maximum v krvi za 0,23 hodiny a podľa vylučovania močom bola perorálna dostupnosť u myší 21,9 % a u potkanov 53–78,9 %.
02Mechanizmus účinku
Hlavným cieľom pikamilónu sú mozgové cievy. U bdelých mačiek významne zvýšil prietok krvi mozgom, tlmil neurogénne spazmy mozgových ciev spolu s tonickou aktivitou a reflexnými výbojmi v sympatických nervoch a obnovil mozgovú hemodynamiku zmenenú predchádzajúcim podaním serotonínu. U bdelých potkanov a králikov zvýšil zásobenie mozgovej kôry krvou po podaní do žily, do dutiny brušnej aj celkovo a pri miestnom podaní rozšíril pialové arterioly, najvýraznejšie tie s počiatočným priemerom 10–20 µm.
Rozšírenie ciev ide cez GABA-ergný mechanizmus. U potkanov sa cerebrovaskulárny účinok pikamilónu po blokáde GABA receptorov bikukulínom nezmenil, no po blokáde chloridových kanálov týchto receptorov pikrotoxínom sa výrazne zmenšil. Registračný text prípravkov k tomu pridáva tlmenie agregácie trombocytov, zlepšenie mikrocirkulácie vrátane ciev sietnice a zrakového nervu a antioxidačné pôsobenie. Monografia liečiva v ruskom registri dopĺňa pôsobenie na centrálne GABA-ergné procesy vazomotorickej regulácie, antihypoxické a hypolipidemické pôsobenie a tlmenie aktivity monoaminooxidázy v mozgu.
Samotná molekula pikamilónu sa na receptory neviaže: v skríningu laboratória FDA sa pri koncentrácii 10 µM in vitro viazala na 50 bezpečnostne významných cieľov (receptory, iónové kanály, enzýmy a transportéry) slabo alebo vôbec a ani dva počítačové nástroje väzbu nepredpovedali. Autori z toho uzavierajú, že profil väzby pikamilónu sa od ostatných analógov GABA odlišuje. Podľa prehľadu kognitívnych zlepšovačov z roku 2020 je pikamilón prekurzor, ktorý sa v tele hydrolyzuje na GABA a nikotínovú kyselinu, takže jeho účinok vychádza z uvoľnenia oboch zložiek, nie z väzby neporušenej molekuly.
Z klinických meraní vyplýva aj vplyv na endotel. V dvoch ruských štúdiách u pacientov s chronickou ischémiou mozgu sa po liečbe zvýšila lineárna rýchlosť toku krvi, zmenšila sa hrúbka komplexu intima-media a index rezistencie a znížili sa zvýšené hladiny asymetrického dimetylarginínu (ADMA) aj pomery ADMA k monometylarginínu, teda ukazovatele metabolizmu oxidu dusnatého a funkcie endotelu.
03Účinky
V otvorenej kohortovej štúdii s 50 pacientmi vo veku 51 až 69 rokov s chronickou ischémiou mozgu II. stupňa dostávali pacienti najprv 200 mg pikamilónu do žily 10 dní a potom 50 mg trikrát denne v tabletách 60 dní. Skóre na Montrealskej škále kognitívnych funkcií (MoCA) stúplo z 20,9 na 24,6 bodu po liečbe a na 25,9 bodu o šesť týždňov neskôr (p < 0,0001 a p = 0,0006). Spánok sa normalizoval u 55 % pacientov po liečbe a u 81 % v odstupe, skóre neurologických porúch podľa Fedina klesalo zo 17,4 ± 9,34 na 8,06 ± 6,84 a potom na 5,31 ± 5,71 a vegetatívny stav sa normalizoval u 38 % pacientov.
V otvorenej randomizovanej štúdii so 44 pacientmi vo veku 46 až 67 rokov s chronickou ischémiou mozgu I. stupňa dostávala prvá skupina (23 pacientov) 50 mg trikrát denne v tabletách 60 dní a druhá (21 pacientov) najprv 100 mg do svalu 10 dní a potom 50 mg trikrát denne 50 dní. Skóre MoCA stúplo z 24,9 na 26,5 a na 28,3 bodu (p = 0,022 a p < 0,001), skóre podľa Fedina klesalo z 11,9 ± 8,3 na 6 ± 6,1 a na 2,77 ± 4,43 bodu, kvalita spánku sa zlepšila u polovice pacientov po liečbe a u 84 % v odstupe a vegetatívne funkcie sa normalizovali u 29 %. V kvalite spánku sa účinok oboch režimov na konci štúdie vyrovnal a vo vegetatívnych funkciách sa skupiny nelíšili; autori za optimálne trvanie liečby v I. stupni považujú dva mesiace.
Pri primárnom glaukóme s otvoreným uhlom a normalizovaným vnútroočným tlakom zlepšil pikamilón u pacientov s klesajúcou zrakovou funkciou centrálne aj periférne zorné pole: zlepšil individuálny prah citlivosti a zmenšil rozsah aj intenzitu skotómov, u časti pacientov priaznivo ovplyvnil citlivosť na svetlo a zrakovú ostrosť. Vnútroočný tlak ani krvný tlak pritom nezmenil.
V urológii je registrovaný na poruchy močenia. U 26 detí s neurogénnym mechúrom pri myelodysplázii zosilnil pikamilón účinok atropínu na funkciu detruzora vo fáze plnenia, čo autori vysvetľujú lepším prekrvením a menšou hypoxiou detruzora; podľa nich patrí k základným liekom pri neurogénnom mechúre u pacientov so spinálnym postihnutím. V monoterapii u starších mužov s benígnou hyperpláziou prostaty sa príznaky dolných močových ciest na škále IPSS zlepšovali, najmä iritačné, a zvýšila sa maximálna aj priemerná rýchlosť toku moču a celkový objem močenia, pričom objem zvyškového moču sa nezmenil.
Registrovanou indikáciou je aj lepšia znášanlivosť telesnej a duševnej záťaže vrátane obnovy telesnej výkonnosti športovcov. U plavcov so syndrómom dysadaptácie upravilo štvortýždňové podávanie 0,10 g pikamilónu biochemický stav a mozgovú cirkuláciu 20 minút po rozcvičení: celkové naplnenie mozgu krvou sa znížilo a venózny odtok z mozgovej oblasti sa zvýšil, s výnimkou hypokinetickej skupiny.
04Dávkovanie
Pikamilón je v Rusku registrovaný liek viazaný na lekársky predpis, s dávkovaním pre každú indikáciu samostatne. Tablety sa užívajú nezávisle od jedla; silnejšie indikácie začínajú podaním do žily alebo do svalu a pokračujú tabletami.
Registračný text vedie kúry v mesiacoch a pri cerebrovaskulárnych ochoreniach uvádza opakovanie kúry po 5–6 mesiacoch. Najvyššia uvedená denná dávka je 200–400 mg pri parenterálnom podaní a 200–300 mg ústami pri astenických a úzkostných stavoch.
Registrované dávkovanie Rusko · registrovaný liek
Pikamilon, tablety 20 mg a 50 mg · ischemické poruchy mozgovej cirkulácie ľahkého a stredného stupňa a chronická cerebrovaskulárna nedostatočnosť v rámci komplexnej liečby, stav po úraze mozgu a po neuroinfekcii
20–50 mg v jednej dávke, 60–150 mg denne
- Podanie
- perorálne, nezávisle od jedla
- Načasovanie
- 2–3-krát denne
- Trvanie
- 1–2 mesiace, opakovanie kúry po 5–6 mesiacoch
Zdroje Pikamilon — registračný text (Vidal 2026) ↗ · Pikamilon — registračná informácia (2015) ↗
Pikamilon, tablety 20 mg a 50 mg · astenické stavy a stavy s úzkosťou, strachom, zvýšenou podráždenosťou a emočnou labilitou; depresívne stavy v pokročilom veku
40–80 mg denne, pri potrebe 200–300 mg denne (asténia a úzkosť); 40–200 mg denne, optimálne 60–120 mg denne (depresia v pokročilom veku)
- Podanie
- perorálne, nezávisle od jedla
- Načasovanie
- 2–3 dávky počas dňa
- Trvanie
- 1–1,5 mesiaca; pri depresii až 1,5–3 mesiace
Zdroje Pikamilon — registračný text (Vidal 2026) ↗ · Pikamilon — registračná informácia (2015) ↗
Pikamilon, tablety 20 mg a 50 mg · lepšia znášanlivosť telesnej a duševnej záťaže, obnova pracovnej výkonnosti a telesnej výkonnosti športovcov
60–80 mg denne
- Podanie
- perorálne, nezávisle od jedla
- Načasovanie
- rozdelene počas dňa
- Trvanie
- 1–1,5 mesiaca; u športovcov 2 týždne tréningového obdobia
Zdroje Pikamilon — registračný text (Vidal 2026) ↗ · Pikamilon — registračná informácia (2015) ↗
Pikamilon, tablety 20 mg a 50 mg · chronický alkoholizmus: abstinenčné obdobie a pretrvávajúce astenické a astenoneurotické stavy mimo abstinencie
100–150 mg denne počas abstinencie; 40–60 mg denne mimo nej
- Podanie
- perorálne, nezávisle od jedla
- Trvanie
- 6–7 dní v abstinencii; 4–5 týždňov mimo nej
Zdroje Pikamilon — registračný text (Vidal 2026) ↗ · Pikamilon — registračná informácia (2015) ↗
Pikamilon, tablety 50 mg · migréna: prevencia záchvatov a zastavenie prebiehajúceho záchvatu
50 mg 3-krát denne (prevencia); 100 mg jednorazovo (záchvat)
- Podanie
- perorálne, nezávisle od jedla
Zdroje Pikamilon — registračná informácia (2015) ↗ · Pikamilon, Akrichin — registračná informácia (2015) ↗
Pikamilon, tablety 20 mg a 50 mg · primárny glaukóm s otvoreným uhlom pri kompenzovanom tlaku; ochorenia sietnice a zrakového nervu cievneho pôvodu v rámci komplexnej liečby
50 mg 3-krát denne (glaukóm); 20–50 mg 3-krát denne, 60–150 mg denne (sietnica a zrakový nerv)
- Podanie
- perorálne; pri ochoreniach sietnice a zrakového nervu prvých 12 dní intramuskulárne
- Trvanie
- 1 mesiac
Zdroje Pikamilon — registračná informácia (2015) ↗ · Pikamilon, Akrichin — registračná informácia (2015) ↗
Pikamilon, tablety 20 mg a 50 mg · poruchy močenia u detí od 3 rokov a u dospelých: zlepšenie adaptačnej funkcie močového mechúra
20 mg 2–3-krát denne (deti 3–10 rokov); 50 mg 2-krát denne (11–15 rokov); 50 mg 3-krát denne (nad 15 rokov)
- Podanie
- perorálne, nezávisle od jedla
- Trvanie
- 1 mesiac
Zdroje Pikamilon — registračná informácia (2015) ↗ · Pikamilon, Akrichin — registračná informácia (2015) ↗
Pikamilon, injekčný roztok 100 mg/ml (ampulky 2 ml) · chronické poruchy mozgovej cirkulácie; astenické stavy
100–200 mg 1–2-krát denne, 200–400 mg denne
- Podanie
- intravenózne (kvapkovo alebo pomaly) alebo intramuskulárne
- Načasovanie
- podľa stavu ráno do žily a večer do svalu, alebo 10 dní do žily a potom do svalu
- Trvanie
- 15–30 dní pri poruchách cirkulácie; 1 mesiac pri astenických stavoch
Pred kvapkovou infúziou sa obsah ampulky rozpúšťa v 200 ml 0,9 % roztoku chloridu sodného. Pri astenických stavoch registračný text uvádza dennú dávku 200–400 mg do svalu počas jedného mesiaca.
Zdroj Pikamilon, injekcia — registračná informácia (RLS 2026) ↗
Prehľad dávok z registrácií, klinickej praxe a štúdií; pri každej je uvedený zdroj. Slúži na vzdelávanie, nie ako individuálny protokol.
05Riziká a súvislosti
Registračný text uvádza ako nežiaduce účinky podráždenosť, nepokoj, úzkostlivosť, závraty, bolesť hlavy, mierny pocit nevoľnosti a alergické reakcie v podobe kožnej vyrážky a svrbenia. Pri rýchlom vnútrožilovom podaní sa môže objaviť sčervenanie tváre a parestézie. Predávkovanie sa prejaví zosilnením týchto účinkov a lieči sa symptomaticky. V ruskej štúdii s 50 pacientmi s chronickou ischémiou mozgu znášalo liečbu dobre 98 % pacientov a priaznivý bezpečnostný profil mala u 92 %, v štúdii so 44 pacientmi sa nežiaduce udalosti objavili u menej ako 8,6 %.
Kontraindikáciami sú precitlivenosť na nikotinoyl gama-aminomaslovú kyselinu, chronické zlyhanie obličiek, gravidita a dojčenie; registračný text spoločnosti Akrichin pridáva vek do 3 rokov, keďže účinnosť a bezpečnosť v tomto veku stanovené neboli. Monografia liečiva v ruskom registri uvádza ako obmedzenie použitia aj ťažký stupeň akútnej poruchy mozgovej cirkulácie. Z liekových interakcií registračný text menuje dve: pikamilón skracuje trvanie účinku barbiturátov a zosilňuje účinok opioidných analgetík.
Vo Spojených štátoch sa pikamilón predával v doplnkoch výživy a dve analýzy opisujú, čo tieto výrobky obsahovali. V prvej z 31 doplnkov označených ako pikamilón obsahovalo 30 výrobkov túto látku v množstve 2,7 až 721,5 mg v odporúčanej dennej dávke, takže z etikety sa množstvo zistiť nedalo. V druhej analýze desiatich doplnkov na pamäť a kognitívne funkcie našli autori pikamilón ako nedeklarovanú zložku, najviac 90,1 ± 0,7 mg v odporúčanej porcii, spolu s ďalšími neregistrovanými liečivami. Obsah balenia nie je dávka: registrované dávky uvádza predchádzajúca časť.
06Ako zapadá do celku
Pikamilón patrí do skupiny derivátov GABA, ktoré sa od materskej molekuly odlišujú prestupom do mozgu. V prehľade látok, ktoré sa na diskusných fórach označujú za kognitívne zlepšovače, stojí v tej istej GABA-ergnej skupine ako samotná GABA, tolibut, fenibut a f-fenibut; samotný pikamilón autori opisujú ako syntetické spojenie niacínu a GABA vyvinuté v Sovietskom zväze v roku 1969 a následne skúmané v Rusku aj v Japonsku.
V analýze amerických doplnkov na kognitívne funkcie sa pikamilón našiel spolu s fenibutom, vinpocetínom, omberacetamom a aniracetamom, teda s látkami, ktoré v USA nemajú registráciu lieku. V ruskej praxi sa kombinuje s rastlinnými aj ďalšími nootropikami: v prehľade astenických stavov s kognitívnou dysfunkciou autori odôvodňujú spojenie fonturacetamu s prípravkom, ktorý obsahuje nikotinoyl-GABA a extrakt z ginkga.
Štúdie a zdroje
- Picamilon tablets 20 mg and 50 mg — Vidal monograph of the Russian label (registration ЛП-№(013214)-(РГ-RU) of 15 January 2026, Farmstandart-UfaVITA) ↗Current registration of the tablets (perpetual, previous registration Р N000807/01), prescription only, ATC N06BX, active substance nicotinoyl gamma-aminobutyric acid: composition of the 20 mg and 50 mg tablets, pharmacology (cerebral vasodilation, tranquillising, psychostimulant, antiplatelet and antioxidant action, memory, sleep and work-capacity effects of a course), pharmacokinetics (rapid and complete absorption, blood-brain barrier passage, bioavailability 50–88 %, renal excretion unchanged, t½ 0.51 h), indications, dosing for cerebrovascular disease, late-life depression, asthenia and anxiety, alcoholism, physical and mental load and athletes, parenteral regimens, adverse effects, contraindications and interactions.
- Picamilon oral solution 4 mg/mL — Vidal monograph of the Russian label (registration ЛП-№(000454)-(РГ-RU) of 15 December 2021, Farmstandart-Lekstredstva) ↗Registration of the oral solution with 4 mg of the sodium salt of N-nicotinoyl-gamma-aminobutyric acid per mL in 100 mL and 200 mL bottles with a measuring spoon; same pharmacology, indications and dosing text as the tablets.
- Picamilon® tablets 20 mg and 50 mg — Russian instruction for medical use, registration Р N000807/01 (Farmstandart-Ufa Vitamin Plant), text of 18 August 2015 ↗Full instruction text: composition (20 or 50 mg of the sodium salt of N-nicotinoyl-gamma-aminobutyric acid), pharmacodynamics and pharmacokinetics, indications, contraindications (hypersensitivity, chronic renal failure, pregnancy, lactation, children under 3 years), dosing for cerebrovascular disease, migraine prophylaxis and acute attack, late-life depression, asthenia and anxiety, alcoholism, work capacity and athletes, primary open-angle glaucoma, retinal and optic nerve disease and urination disorders in children and adults, adverse effects, overdose and interactions (shortens the action of barbiturates, enhances opioid analgesics).
- Picamilon® tablets 20 mg and 50 mg — Russian instruction for medical use, registration Р N000851/01 (Akrikhin), text of 17 August 2015 ↗Full instruction text of the second marketed tablet product (20 or 50 mg of the sodium salt of N-nicotinoyl-gamma-aminobutyric acid, ATC N06BX): the dose figures agree with the Farmstandart text and with Vidal, and this text carries legibly the figures that the Farmstandart page misprints — primary open-angle glaucoma 50 mg three times daily for one month, migraine prophylaxis 50 mg three times daily and 100 mg once to abort an attack, and urination disorders 20 mg two to three times daily in children aged 3 to 10 years. Contraindications add age under 3 years because efficacy and safety were not established in that age group; pregnancy and lactation are contraindicated.
- Picamilon® solution for intravenous and intramuscular injection 100 mg/mL — RLS drug encyclopedia entry (Novosibkhimfarm) ↗Entry updated 16 April 2026 for the 2 mL ampoules of the 100 mg/mL solution: composition, pharmacology, indications including open-angle glaucoma and urological use, contraindications, parenteral dosing (100–200 mg once or twice daily, 200–400 mg/day for 15–30 days in chronic cerebral circulatory disorders; 200–400 mg/day intramuscularly for a month in asthenic states; loading 5 mg/kg and maintenance 1.56 mg/kg/h in acute ethanol intoxication; 0.6–0.8 g/day for a month in chronic alcoholism), dilution in 200 mL of 0.9 % sodium chloride before infusion and adverse effects including facial flushing and paraesthesia after rapid intravenous injection. Contraindications on this page are hypersensitivity, chronic renal failure, pregnancy and lactation; the restriction in severe acute cerebral circulatory disorder is on the active-substance monograph instead.
- Nicotinoyl gamma-aminobutyric acid — active-substance monograph of the Russian drug register RLS ↗Active-substance monograph (the page's own structured data gives 29 May 2003 as the publication date and 31 January 2017 as the last modification): sodium salt with molecular mass 230.20 and CAS 62936-56-5, a white hygroscopic crystalline powder readily soluble in water; pharmacology adds to the product texts an action on central GABAergic processes of vasomotor regulation, antihypoxic activity, improvement of microcirculation including the retina, and a hypolipidaemic and antioxidant action with inhibition of monoamine oxidase activity in the brain; restriction of use: not recommended in a severe degree of acute cerebral circulatory disorder; bioavailability is given here as 50–80 %, where the product registration texts give 50–88 %.
- Picamilon in Dietary Supplements — FDA, Information on Select Dietary Supplement Ingredients and Other Substances ↗FDA position (content current as of 29 November 2017): picamilon does not meet the statutory definition of a dietary ingredient because it is a unique chemical entity synthesised from the dietary ingredients niacin and gamma-aminobutyric acid that is absorbed, crosses the blood-brain barrier and accumulates in the brain as a separate chemical entity, so products marketed as dietary supplements that declare it are misbranded; the agency also states that picamilon is used as a prescription drug in Russia and is not approved as a drug in the United States, and lists the synonyms pikatropin, pikamilon, nicotinyl-gamma-aminobutyric acid and nicotinoyl-GABA.
- Recent FDA Action on Dietary Supplements Labeled as Containing Picamilon — FDA constituent update, 30 November 2015 ↗On 30 November 2015 the FDA issued warning letters to five companies whose products marketed as dietary supplements claimed to contain picamilon, stating that the products are misbranded because picamilon does not meet the statutory definition of a dietary ingredient; the companies had 15 business days to say how they would comply.
- [Clinical efficacy and safety of Picamilon in patients with progressive chronic cerebral ischemia]. ↗Open cohort clinical study in 50 patients aged 51–69 (mean 62.2±8.98) with stage II chronic cerebral ischaemia: Picamilon 200 mg intravenously for 10 days, then 50 mg three times daily orally for 60 days (70 days in total), with visits before treatment, after the course and 1.5 months later. MoCA 20.9, 24.6 and 25.9 (p<0.0001 and p=0.0006); sleep normalised in 55 % then 81 % of patients; Fedin scale 17.4±9.34 to 8.06±6.84 and 5.31±5.71; autonomic status normalised in 38 % with less severe autonomic dystonia in 60 %; good tolerability in 98 % and a favourable safety profile in 92 %; higher linear blood flow velocity, thinner intima-media complex, lower resistance index and lower ADMA and ADMA/MMA ratios; Russian-language report.
- [Integrative assessment of the effectiveness and safety of outpatient use of Picamilon]. ↗Open randomised comparative study in 44 patients aged 46–67 (mean 55.6±6.76) with stage I chronic cerebral ischaemia: group 1 (n=23) Picamilon 50 mg three times daily orally for 60 days, group 2 (n=21) 100 mg intramuscularly for 10 days then 50 mg three times daily for 50 days. MoCA 24.9, 26.5 and 28.3 (p=0.022 and p<0.001); sleep quality improved in 50 % by visit 3 and 84 % by visit 4, with no difference between groups at the end (p=0.508); Fedin scale 11.9±8.3 to 6±6.1 and 2.77±4.43; autonomic normalisation in 29 % (p=0.024); clinical outcomes up to 89 %, tolerability good in 98 %, adverse events under 8.6 %; higher linear blood flow velocity, thinner intima-media complex, lower resistance index, lower ADMA; the authors conclude that two months is the optimal duration in stage I; Russian-language report.
- [Results of pikamilon use in the treatment of patients with open-angle glaucoma]. ↗Patients with primary open-angle glaucoma with normalised intraocular pressure and declining visual function: picamilon improved the central and peripheral visual fields through a better individual sensitivity threshold and smaller and less intense scotomas, with a favourable effect on light sensitivity and visual acuity in some patients; no noticeable effect on arterial pressure and no reduction of intraocular pressure; Russian-language report.
- [Pikamilone treatment of benign prostatic hyperplasia]. ↗Monotherapy trial in elderly patients with benign prostatic hyperplasia and lower urinary tract symptoms: a positive trend in clinical symptoms on the IPSS scale, especially irritative symptoms, with higher maximal and mean urinary flow rate and total voided volume, while residual urine volume stayed the same; the author calls for placebo-controlled randomised studies and sees the drug as a component of combination therapy; Russian-language report.
- [Validation of the treatment of the neurogenic bladder in children with myelodysplasia using pikamilon]. ↗Twenty-six children with neurogenic bladder due to myelodysplasia, detrusor function in the accumulation phase assessed by retrograde cystometry before and after dosing: picamilon potentiated the effect of atropine, which the authors attribute to better circulation and less detrusor hypoxia, and they classify it among the basic drugs for neurogenic bladder in spinal patients; Russian-language report.
- [Effects of aminalon, fenibut, and picamilon on the typological parameters of cerebral hemodynamics in swimmers with dysadaptation syndrome]. ↗Swimmers with dysadaptation syndrome given aminalon 0.25 g, phenibut 0.25 g or picamilon 0.10 g for 4 weeks as a means of recovery: the biochemical status and cerebral circulation 20 minutes after warm-up were optimised; under the drugs the total blood filling of the brain decreased and venous outflow from the cerebral basin increased in all test groups except the hypokinetic group taking picamilon; Russian-language report.
- [The new cerebrovascular preparation pikamilon]. ↗Conscious cats: picamilon, the sodium salt of N-nicotinoyl-gamma-aminobutyric acid, significantly increased cerebral blood flow, inhibited neurogenic spasms of cerebral vessels with suppression of tonic activity and reflex discharges in sympathetic nerves, and restored cerebral haemodynamics disturbed by previous administration of serotonin; Russian-language report.
- [Effect of pikamilon on the cortical blood supply and microcirculation in the pial arteriole system]. ↗Conscious rats and rabbits: picamilon increased blood supply in the cerebral cortex after intravenous, intraperitoneal and systemic administration, and local application dilated pial arterioles, most in those with an initial diameter of 10–20 µm, with a smaller dilatory effect as the arteriole diameter increased; Russian-language report.
- [Gabaergic mechanism of cerebrovascular and neuroprotective effects of afobazole and picamilon]. ↗Rats: the cerebrovascular effect of picamilon was not affected by blocking GABA receptors with bicuculline, but blocking the chloride channels of the GABA receptors with picrotoxin significantly decreased its effect on cerebral blood flow; Russian-language report.
- [Pikamilon pharmacokinetics in animals]. ↗Picamilon was rapidly absorbed into the blood (tmax 0.23 h), penetrated the blood-brain barrier well, was taken up by organs and tissues and was eliminated mainly in the urine (t½ 0.51 h); oral bioavailability from urinary excretion data was 21.9 % in mice and 53–78.9 % in rats; Russian-language report.
- Picamilon, a γ-aminobutyric acid (GABA) analogue and marketed nootropic, is inactive against 50 biological targets. ↗FDA laboratory screen of picamilon against 50 safety-related biological targets (receptors, ion channels, enzymes and transporters): two in silico tools did not predict binding and the compound showed weak or no binding when measured in vitro at 10 µM, so its target binding profile differs from other GABA analogues.
- Identification and quantification of vinpocetine and picamilon in dietary supplements sold in the United States. ↗Validated ultra-high performance liquid chromatography analysis of supplements sold in the United States: of 31 products labelled as containing picamilon, 30 contained it in quantities ranging from 2.7 to 721.5 mg per recommended daily serving; the authors conclude that consumers cannot obtain accurate information from the labels about the presence or quantity of picamilon or vinpocetine; the paper notes that both substances are prescribed in many countries but have never been approved by the FDA.
- Five Unapproved Drugs Found in Cognitive Enhancement Supplements. ↗Ten over-the-counter supplements marketed to improve memory and cognition, analysed by liquid chromatography-quadrupole time-of-flight mass spectrometry: omberacetam and aniracetam were detected together with phenibut, vinpocetine and picamilon, with up to 90.1±0.7 mg of picamilon per recommended serving; several detected drugs were not declared on the label and 75 % of the declared quantities were inaccurate.
- The Psychonauts' World of Cognitive Enhancers. ↗Review of cognitive enhancers discussed in psychonaut fora (full text read): picamilon appears among seven GABAergic compounds together with GABA, tolibut, phenibut, f-phenibut, PWZ-029 and SH-053-R-CH3-2'F; the text describes picamilon as a synthetic combination of niacin and GABA that crosses the blood-brain barrier and is hydrolysed to GABA and niacin, developed in the Soviet Union in 1969 and further studied in Russia and Japan as a GABA prodrug. The review gives no dose figures for picamilon.
- [Asthenia, mental fatigue and cognitive dysfunction]. ↗Russian-language review of asthenic conditions, mental fatigue and cognitive impairment: the authors argue that for asthenic states accompanied by cognitive dysfunction it is justified to combine fonturacetam with a preparation containing nicotinoyl-GABA and Ginkgo biloba extract.