01Čo je to
Pyrilutamid (vývojové označenie KX-826) je nesteroidný antagonista androgénového receptora na lokálne použitie, ktorý vyvíja čínska spoločnosť Kintor Pharmaceutical na androgénnu alopéciu a akné. Kozmetický názov INCI, ktorý KX-826 získal v roku 2024, pomenúva tri časti molekuly: metylpyridinyl, fluór-metoxy-benzonitril a dimetyl-oxo-tioxo-imidazolidín. Presne z nich sa skladá 4-[4,4-dimetyl-3-(6-metylpyridín-3-yl)-5-oxo-2-tioxoimidazolidín-1-yl]-3-fluór-2-metoxybenzonitril, antiandrogén, ktorému WHO v roku 2022 navrhla medzinárodný nechránený názov faznolutamid.
Kintor ho skúmal v štúdiách fázy 1 a 2 v USA a vo fázach 2 a 3 v Číne u mužov aj žien a podľa oznámenia spoločnosti dosiahla v marci 2026 fáza 3 kľúčovej štúdie s 1,0 % roztokom svoj primárny cieľ; firma ohlásila prípravu žiadosti o registráciu v Číne. Registráciu ako liek zatiaľ nezískal. Od roku 2024 Kintor predáva aj kozmetické prípravky proti vypadávaniu vlasov, ktorých hlavnou zložkou je KX-826.
02Mechanizmus účinku
Pyrilutamid sa v koži viaže na androgénový receptor a súťaží o neho s androgénmi, takže tlmí signalizáciu, ktorou dihydrotestosterón vo vlasovom folikule spúšťa jeho miniaturizáciu. Na rozdiel od finasteridu a dutasteridu nebrzdí tvorbu dihydrotestosterónu a jeho hladinu v tele neznižuje, blokuje až jeho účinok na receptore.
Kintor uvádza, že sa po nanesení na kožu vstrebáva málo a v tele sa rýchlo mení na metabolity s nízkou aktivitou. V dvoch placebom kontrolovaných štúdiách fázy 1 v USA, každej so 40 mužmi s androgénnou alopéciou, sa nanášal na pokožku hlavy v jednorazových dávkach 3, 12, 48 a 96 mg alebo 14 dní raz denne v dávkach 2,5–20 mg; farmakokinetické výsledky týchto štúdií v registri zverejnené nie sú.
03Účinky
V čínskej štúdii fázy 2 so 120 mužmi, v ktorej sa 24 týždňov nanášal 0,25 % roztok dvakrát denne, 0,5 % roztok raz alebo dvakrát denne alebo placebo, dosiahol pyrilutamid primárny cieľ, zmenu počtu nevelusových vlasov na cieľovej ploche (TAHC) oproti placebu, a ako dávka pre fázu 3 sa vybral 0,5 % roztok (5 mg). V čínskej štúdii fázy 2 so 160 ženami zvýšil 0,5 % roztok raz denne počet vlasov po 24 týždňoch o 11,39 na cm² viac než placebo (P = 0,0087) a účinok sa objavil už v 12. týždni.
V americkej štúdii fázy 2 so 123 mužmi zvýšil 0,5 % roztok dvakrát denne počet vlasov po 24 týždňoch približne o 10 na cm² oproti východiskovej hodnote (P = 0,0088); spoločnosť oznámila aj zlepšenie oproti placebu a závislosť od dávky, štatistiku tohto porovnania neuviedla. V čínskej štúdii fázy 3 so 740 mužmi zvýšil 0,5 % roztok dvakrát denne počet vlasov oproti východiskovej hodnote (P < 0,0001), oproti placebu bol počet vlasov vyšší vo všetkých časoch merania, rozdiel však nebol štatisticky významný.
V kľúčovej čínskej štúdii fázy 2/3 s 1,0 % a 0,5 % roztokom dvakrát denne pribudlo vo fáze 2 s 90 mužmi po 24 týždňoch o 13,14 a 13,66 vlasu na cm² viac než pri placebe (P = 0,004 a P = 0,002). Vo fáze 3 so 666 mužmi v 26 centrách stúpol počet vlasov o 15,33 na cm² pri 1,0 % roztoku, o 14,46 pri 0,5 % a o 4,68 pri placebe, teda o 10,65 a 9,78 vlasu na cm² viac než pri placebe (P < 0,0001).
V otvorenej 52-týždňovej štúdii fázy 3 s 0,5 % roztokom dvakrát denne malo 46 % pacientov nárast aspoň o 10 vlasov na cm² a 20 % aspoň o 20 vlasov na cm²; podľa hodnotenia skúšajúcich sa rast vlasov zlepšil u 53 % mužov a 48,4 % žien. V otvorenej randomizovanej štúdii so 75 mužmi pribudlo pri kombinácii 0,5 % pyrilutamidu s 5 % minoxidilom, oboje dvakrát denne, po 24 týždňoch 30,54 vlasu na cm², o 10,29 viac než pri samotnom minoxidile (P = 0,0075).
Všetky uvedené čísla z týchto štúdií majú dva zdroje: oznámenia spoločnosti Kintor pre hongkonskú burzu a záznamy jednotlivých štúdií v registri ClinicalTrials.gov. Z nich ich cituje aj táto stránka; recenzovaná publikácia výsledkov zatiaľ nevyšla.
04Dávkovanie
Pyrilutamid nemá registráciu, takže schválené dávkovanie neexistuje. V klinických štúdiách sa nanášal ako roztok (tinktúra) na postihnutú pokožku hlavy raz alebo dvakrát denne; v štúdiách fázy 2 zodpovedala dávka 5 mg 0,5 % roztoku a 2,5 mg 0,25 % roztoku. Kľúčová štúdia fázy 3 pracovala s 1,0 % a 0,5 % roztokom dvakrát denne počas 24 týždňov.
Jednotky
- %
- koncentrácia prípravku; 1 % = 1 g látky v 100 g alebo 100 ml (v roztoku 10 mg v 1 ml)
Skúmané dávky
Fáza 3 kľúčovej štúdie fázy 2/3, 666 mužov s androgénnou alopéciou (Čína)
androgénna alopécia u mužov
1,0 % alebo 0,5 % roztok
- Podanie
- topicky, na pokožku hlavy
- Načasovanie
- dvakrát denne
- Trvanie
- 24 týždňov
Zdroje Kintor, oznámenie 18. 3. 2026 ↗ · Fáza 2/3 — ClinicalTrials.gov ↗
Fáza 3, 740 mužov s androgénnou alopéciou (Čína)
androgénna alopécia u mužov
0,5 % roztok
- Podanie
- topicky, na pokožku hlavy
- Načasovanie
- dvakrát denne
- Trvanie
- 24 týždňov
Zdroje Fáza 3 — ClinicalTrials.gov ↗ · Kintor, oznámenie 27. 11. 2023 ↗
Fáza 2, 160 žien s androgénnou alopéciou (Čína)
androgénna alopécia u žien
0,25 % či 0,5 % roztok (2,5 či 5 mg)
- Podanie
- topicky, na pokožku hlavy
- Načasovanie
- raz alebo dvakrát denne
- Trvanie
- 24 týždňov
Odporúčanou dávkou pre ďalší vývoj u žien bol 0,5 % roztok raz denne.
Zdroje Fáza 2 (ženy, Čína) — ClinicalTrials.gov ↗ · Kintor, oznámenie 1. 12. 2022 ↗
Fáza 1, dve štúdie so 40 mužmi s androgénnou alopéciou (USA)
bezpečnosť, znášanlivosť a farmakokinetika
3, 12, 48 či 96 mg jednorazovo; 2,5, 5, 10 či 20 mg raz denne
- Podanie
- topicky, na pokožku hlavy
- Trvanie
- jedna dávka; opakované dávky 14 dní
Zdroje Fáza 1 (jednorazové dávky) — ClinicalTrials.gov ↗ · Fáza 1 (opakované dávky) — ClinicalTrials.gov ↗
Prehľad dávok z registrácií, klinickej praxe a štúdií; pri každej je uvedený zdroj. Slúži na vzdelávanie, nie ako individuálny protokol.
05Riziká a súvislosti
Pyrilutamid prešiel klinickými štúdiami fázy 1 až 3 v USA a v Číne, v ktorých ho muži a ženy s androgénnou alopéciou nanášali na pokožku hlavy až 52 týždňov. Výsledky zverejnila spoločnosť Kintor v oznámeniach pre hongkonskú burzu; recenzovaná publikácia výsledkov zatiaľ nevyšla.
Podľa oznámení spoločnosti Kintor boli nežiaduce udalosti v štúdiách prevažne mierne a lokálne v mieste nanesenia, s výskytom podobným ako pri placebe. V čínskej štúdii fázy 2 s mužmi ani v čínskej štúdii fázy 3 so 740 mužmi sa nevyskytli závažné nežiaduce udalosti, v štúdiách fázy 2 v USA a u žien nikto neukončil liečbu pre nežiaducu udalosť a vo fáze 3 kľúčovej štúdie sa výskyt nežiaducich udalostí medzi 1,0 % roztokom, 0,5 % roztokom a placebom klinicky významne nelíšil.
V 52-týždňovej otvorenej štúdii bol výskyt nežiaducich udalostí nízky a v nej aj vo fáze 2 kľúčovej štúdie sa nepozorovali nežiaduce reakcie v podobe sexuálnej dysfunkcie súvisiace s liekom. Bezpečnosť nanášania dlhšieho ako 52 týždňov sa v štúdiách nehodnotila.
06Ako zapadá do celku
Pyrilutamid pôsobí na rovnakú androgénnu os ako finasterid a dutasterid, no v inom kroku: inhibítory 5α-reduktázy znižujú tvorbu dihydrotestosterónu, kým pyrilutamid blokuje jeho receptor v koži. Minoxidil pôsobí iným mechanizmom a v otvorenej štúdii so 75 mužmi zvýšilo pridanie pyrilutamidu k 5 % minoxidilu prírastok vlasov o 10,29 na cm² oproti samotnému minoxidilu.
Štúdie a zdroje
- Kintor Pharmaceutical Limited, voluntary announcement: Phase III stage of pivotal clinical trial of KX-826 tincture 1.0% for the treatment of male adult AGA in China reached primary endpoint (18 March 2026) ↗Hong Kong Stock Exchange filing: multicenter randomized double-blind vehicle-controlled phase II/III adaptive trial of KX-826 tincture 1.0% and 0.5% BID in male adults with AGA in China; phase III stage 26 centres, 666 patients, 24 weeks plus 14-day follow-up; TAHC +15.33 (1.0%), +14.46 (0.5%), +4.68 (placebo) hairs/cm2 from baseline; vs placebo +10.65 and +9.78 (both P<0.0001); no drug-related serious AEs, no clinically significant differences in AE incidence; NDA submission to the PRC authorities planned; the company describes low transdermal absorption and rapid metabolism to low-activity compounds.
- Kintor Pharmaceutical Limited, voluntary announcement: Phase II stage of pivotal clinical trial of KX-826 tincture 1.0% for the treatment of male adult AGA in China reached primary endpoint (24 July 2025) ↗Phase II stage, 90 patients, 24 weeks: TAHC +22.39 (0.5% BID), +21.87 (1.0% BID), +8.73 (placebo) from baseline; vs placebo +13.66 (P=0.002) and +13.14 (P=0.004); HGA improved vs placebo; no drug-related sexual dysfunction adverse reactions; IDMC recommended continuing the phase III stage.
- Kintor Pharmaceutical Limited, inside information: Results of KX-826 phase III clinical trial for treatment of male AGA in China (27 November 2023) ↗Inside-information filing: multicenter randomized double-blind placebo-controlled phase III, KX-826 0.5% BID in Chinese adult men with AGA; after 24 weeks TAHC increased from baseline (P<0.0001); compared with placebo TAHC improved at all visits without statistical significance; no serious adverse events.
- Kintor Pharmaceutical Limited, voluntary announcement: Successful completion of phase II clinical trial of KX-826 for treatment of AGA in the United States (11 May 2023) ↗US phase II, randomized double-blind placebo-controlled, 123 men with AGA (Hamilton-Norwood III vertex, IV or V), 93 on KX-826 and 30 on placebo: TAHC of 0.5% BID about +10 hairs/cm2 from baseline at 24 weeks (P=0.0088); 'improvement in TAHC versus placebo' and a dose-response relationship reported without a P value; most TEAEs mild and local, similar to placebo; no TEAE leading to withdrawal, no deaths.
- Kintor Pharmaceutical Limited, voluntary announcement: Phase II clinical trial of KX-826 for treatment of female AGA in China met primary endpoint (1 December 2022) ↗160 women with AGA (Savin D3–D6), 119 on 2.5 mg (0.25%) QD or BID or 5 mg (0.5%) QD or BID, 41 on placebo: 0.5% QD +11.39 hairs/cm2 vs placebo at 24 weeks (P=0.0087), efficacy from week 12; recommended dose 0.5% QD; TEAEs mostly mild, similar to placebo; no withdrawal for TEAEs, no deaths.
- Kintor Pharmaceutical Limited, voluntary announcement: Phase II clinical trial of pyrilutamide (KX-826)'s treatment of AGA in China reached primary endpoint (8 September 2021) ↗Multicenter randomized double-blind placebo-controlled phase II in 120 male adults with AGA; primary endpoint (change from baseline in non-vellus TAHC at week 24 vs placebo) met; mostly mild adverse events, no serious adverse event; 5 mg (0.5%) chosen for phase III; KX-826 developed for AGA and acne vulgaris.
- Kintor Pharmaceutical Limited, voluntary announcement: Long-term safety phase III clinical trial of KX-826 for the treatment of AGA reached primary endpoint (20 March 2025) ↗Multi-center open-label 52-week safety trial in China (16 centres), KX-826 tincture 0.5% BID: low incidence of adverse events, no deaths, no drug-related sexual dysfunction; at 52 weeks 46% of patients with TAHC +10 hairs/cm2 or more and 20% with +20 or more; investigator HGA efficacy rate 53% in men and 48.4% in women.
- Kintor Pharmaceutical Limited, voluntary announcement: Superior efficacy of clinical observational study in KX-826 in combination with minoxidil for the treatment of male adults with AGA in China over minoxidil monotherapy (2 May 2025) ↗Open-label randomized controlled study at 2 Chinese centres, 75 men: KX-826 0.5% BID plus minoxidil 5% BID (40) vs minoxidil 5% BID (35); TAHC +30.54 hairs/cm2 at 24 weeks, 10.29 more than minoxidil alone (P=0.0075); comparable adverse-event incidence; the company describes KX-826 and finasteride as acting upstream and downstream on the local androgen microenvironment and minoxidil as a different mechanism.
- Kintor Pharmaceutical Limited, voluntary announcement: KX-826 received the INCI designation (4 June 2024) ↗INCI name assigned to KX-826 by the International Cosmetic Ingredient Nomenclature Committee: Methylpyridinyl Fluoromethoxybenzonitrile Dimethyloxothiooxoimidazolidine.
- Kintor Pharmaceutical Limited, voluntary announcement: Cosmetics with KX-826 as the main ingredient launch to market (10 July 2024) ↗Cosmetics with KX-826 as the main ingredient launched on the international market; the first product is a topical anti-hair-loss solution.
- Kintor Pharmaceutical Limited, Annual Report 2025 (29 April 2026) ↗KX-826 described as a topical AR antagonist that competitively inhibits the binding of androgen to AR in skin tissue; completed trials listed (pivotal phase II and III stages, combination study, long-term safety phase III, female phase II, US male phase II, acne phase II with 160 patients on 0.25% or 0.5% QD or BID); US phase II described as significant versus baseline after 24 weeks.
- Kintor Pharmaceutical Limited, interim results announcement for the six months ended 30 June 2026 (19 August 2026) ↗Status at 19 August 2026: KX-826 has completed the phase II and III stages of the pivotal trial, the combination study, the long-term safety phase III, female phase II, US male phase II and acne phase II; no marketing approval reported; KOSHINÉ cosmetics with KX-826 as the main ingredient sold worldwide.
- International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN), Proposed INN: List 128 — WHO Drug Information Vol. 36, No. 4, 2022 ↗faznolutamide: 4-[4,4-dimethyl-3-(6-methylpyridin-3-yl)-5-oxo-2-sulfanylidenimidazolidin-1-yl]-3-fluoro-2-methoxybenzonitrile, antiandrogen, C19H17FN4O2S, CAS 1272719-08-0.
- Efficacy and Safety of Topical KX-826 Solution in Chinese Male Patients With Androgenetic Alopecia: A Multicenter, Randomized, Double-blind, Vehicle Controlled Adaptive Design Phase 2/3 Study (NCT06622824) ↗Registry entry (first posted 2 October 2024, last update 21 October 2024): KX-826 0.5% BID, 1.0% BID or matching vehicle; men 18–49; primary outcome non-vellus TAHC change at week 24 vs vehicle; 756 participants estimated; no results posted.
- A Phase III, Multi-center, Randomized, Double-blind, Placebo-controlled Clinical Study to Evaluate the Efficacy and Safety of KX-826 for Topical Use in Chinese Adult Male Patients With Androgenetic Alopecia (NCT06126965) ↗Registry entry (first posted 13 November 2023; started 29 December 2021): 740 men, 26 Chinese sites, KX-826 0.5% BID vs placebo; primary outcome TAHC change from baseline at week 24 in comparison to placebo; status unknown, no results posted.
- A Phase II Clinical Study to Evaluate the Efficacy and Safety of KX-826 Tincture in the Treatment of Adult Male Androgenetic Alopecia (AGA) Patients in China (NCT05940506) ↗Registry entry (first posted 11 July 2023; study 28 September 2020 to 18 August 2021): randomized double-blind, 120 men, 9 Chinese sites; 2.5 mg BID (0.25%), 5 mg QD (0.5%), 5 mg BID (0.5%) or placebo; primary outcome TAHC change at week 24; no results posted.
- A Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled, Parallel Group, Phase 2 Study in Male Subjects With Androgenetic Alopecia to Evaluate the Efficacy, Safety, and Tolerability of KX-826 Following Topical Multiple Dose Administration (NCT05218642) ↗Registry entry (first posted 1 February 2022; completed 13 February 2023): 123 men aged 18–70, 10 US sites; arms 2.5 mg BID, 5 mg QD, 5 mg BID, matching placebo; primary outcome TAHC change vs placebo at 24 weeks; no results posted.
- A Phase II, Multi-center, Randomized, Double-blind, Placebo-controlled Clinical Study to Evaluate the Safety and Efficacy of KX-826 Tincture for Topical Use in Chinese Adult Female Patients With Androgenetic Alopecia (AGA) (NCT06409650) ↗Registry entry (first posted 10 May 2024; study 9 November 2021 to 7 December 2023): 160 women, 15 Chinese sites; 2.5 mg QD, 2.5 mg BID, 5 mg QD, 5 mg BID or matching placebo QD/BID; primary outcome TAHC change at 24 weeks vs placebo; no results posted.
- A Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled, Parallel Group, Dose Escalation Study in Healthy Male Subjects With Androgenetic Alopecia to Evaluate the Safety, Tolerability and Pharmacokinetics of KX-826 Following Topical Single Ascending Dose Administration (NCT04984707) ↗Registry entry (first posted 30 July 2021; study 28 January to 24 October 2019, one US site): 40 men aged 18–60 with AGA; single scalp doses of 3, 12, 48 and 96 mg or placebo; primary outcomes skin irritation, vital signs, ECG, laboratory TEAEs; no results posted.
- A Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled, Parallel Group, Dose Escalation Study in Healthy Male Subjects With Androgenetic Alopecia to Evaluate the Safety, Tolerability and PK of KX-826 Following Topical Multiple Dose Ascending (NCT04502901) ↗Registry entry (first posted 6 August 2020; study 14 January 2020 to 15 January 2021, one US site): 40 men aged 18–60 with AGA; 2.5, 5, 10 or 20 mg once daily on the scalp for 14 days or placebo (32 active, 8 placebo per the sponsor's announcement of 4 August 2020); no results posted.
- Kintor Pharmaceutical Limited, voluntary announcement: Completion of phase Ib clinical trials of pyrilutamide (KX-826) in the United States (4 August 2020) ↗US multiple-ascending-dose phase Ib: 40 healthy men with AGA, four cohorts of 10 (8 active, 2 placebo), topical 2.5, 5, 10 and 20 mg; the company's name for KX-826 at the time was pyrilutamide.
- Emerging pharmacotherapies and regenerative solutions for promoting hair growth for androgenetic alopecia. ↗Review (full text): KX-826 (pyrilutamide), a topical non-steroidal androgen receptor antagonist, blocks DHT's effect on hair follicles without lowering overall DHT levels (systemic DHT reduction is the finasteride mechanism); not FDA-approved, investigational.
- What's New in Therapy for Male Androgenetic Alopecia? ↗Review of male AGA therapy: oral finasteride and dutasteride as 5α-reductase inhibitors; pyrilutamide and GT20029 being studied as topical androgen receptor antagonists.
Súvisiace látky
RU58841 Topilutamide Finasteride Dutasteride Minoxidil Ketoconazole