rCryseK_Chems

← Compound tree · Small molecules · Sexual health

COMPOUND RECORD / SILDENAFIL

Sildenafil

Inhibítor PDE5 s krátkym účinkom: erekciu uľahčí asi do hodiny po dávke a ako Revatio lieči pľúcnu arteriálnu hypertenziu.

Viagra, Revatio

Why it’s on the radar

  • Účinok nastupuje asi do hodiny
  • Lepšia erekcia u 63–⁠82 % mužov
  • Lepší výkon pri pľúcnej arteriálnej hypertenzii
  • Vyšší maximálny výkon pri hypoxii
STRUCTURE / Sildenafil
Sildenafil 2D chemical structureExpand structure ↗
2D chemical structure · PubChem CID 135398744Structure source ↗
06cited
studies ↗
LAB00
ANIMAL00
HUMAN06
META00

Curated references · Counts cover the studies linked below, not the entire literature. An empty stage means no study indexed here. How to read this ↗

01Čo je to

Sildenafil je selektívny inhibítor fosfodiesterázy typu 5 (PDE5), enzýmu, ktorý odbúrava cyklický GMP, a užíva sa ako citrát. V USA aj v EÚ je od roku 1998 registrovaný ako Viagra na poruchu erekcie, v tabletách s 25, 50 a 100 mg, v EÚ aj v orodispergovateľných tabletách s 50 mg. Ako Revatio, v EÚ registrovaný od roku 2005, lieči pľúcnu arteriálnu hypertenziu v tabletách s 20 mg, perorálnej suspenzii s 10 mg/ml a injekcii.

Viagra lieči poruchu erekcie u dospelých mužov a užíva sa podľa potreby asi hodinu pred sexuálnou aktivitou; bez sexuálnej stimulácie erekciu nevyvolá. Revatio je samostatný liek s vlastnými silami a dávkovaním: pri pľúcnej arteriálnej hypertenzii sa užíva pravidelne trikrát denne u dospelých aj u detí od 1 roka a zlepšuje telesnú výkonnosť.

02Mechanizmus účinku

Pri sexuálnom vzrušení sa v kavernóznych telesách uvoľní oxid dusnatý, ktorý aktivuje guanylátcyklázu a zvýši tvorbu cyklického GMP. cGMP uvoľní hladký sval kavernóznych telies, krv do nich prúdi a vzniká erekcia. PDE5 cGMP odbúrava; sildenafil ju tlmí, takže pri uvoľnení oxidu dusnatého sa cGMP hromadí. Na izolované kavernózne teleso nemá priamy uvoľňujúci účinok a bez sexuálnej stimulácie pri odporúčaných dávkach nepôsobí.

Rovnako pôsobí v hladkom svale pľúcnych ciev, kde PDE5 odbúrava cGMP: sildenafil v ňom cGMP zvyšuje a pri pľúcnej arteriálnej hypertenzii rozširuje pľúcne cievne riečisko, v menšej miere aj cievy veľkého obehu. PDE5 je aj v hladkom svale ciev a útrob a v krvných doštičkách, čo vysvetľuje mierne rozšírenie periférnych ciev a zosilnený protidoštičkový účinok oxidu dusnatého v laboratórnych pokusoch.

Na PDE5 pôsobí viac ako 80-krát silnejšie než na PDE1, viac ako 700-krát silnejšie než na ďalšie fosfodiesterázy a asi 4000-krát silnejšie než na PDE3, ktorá riadi silu sťahov srdca. Na PDE6 v sietnici je však len asi desaťkrát slabší; jednorazové dávky 100 a 200 mg preto prechodne zhoršili rozlišovanie modrej a zelenej farby, najviac v čase najvyšších hladín, bez vplyvu na zrakovú ostrosť a vnútroočný tlak.

Jednorazových 100 mg znížilo tlak u zdravých dobrovoľníkov v priemere najviac o 8/5 mm Hg, najviac 1–⁠2 hodiny po dávke a po 8 hodinách sa rozdiel oproti placebu stratil; pri 25–⁠100 mg bol pokles podobný a nezávisel od dávky. Pri dlhodobom užívaní 80 mg trikrát denne klesol tlak u ľudí s hypertenziou o 9,4/9,1 mm Hg, u pacientov s pľúcnou arteriálnou hypertenziou o 2 mm Hg.

Po užití ústami sa rýchlo vstrebe, biologická dostupnosť je 41 % (25–⁠63 %) a maximum v krvi nastáva nalačno za 30–⁠120 minút, v mediáne za hodinu; jedlo s vysokým obsahom tuku oddiali maximum asi o hodinu a zníži ho o 29 %. Na bielkoviny plazmy sa viaže z 96 %. Odbúrava ho hlavne CYP3A4 a menej CYP2C9; N-desmetylový metabolit má polovičnú účinnosť a podieľa sa asi na pätine účinku. Polčas sildenafilu aj metabolitu je asi 4 hodiny a 80 % dávky odchádza stolicou.

03Účinky

V 24-týždňovej štúdii s 532 mužmi s poruchou erekcie organickej, psychogénnej alebo zmiešanej príčiny zlepšoval sildenafil 25, 50 a 100 mg erektilnú funkciu v závislosti od dávky. V 12-týždňovej štúdii s postupným zvyšovaním dávky s 329 inými mužmi bolo v posledných štyroch týždňoch úspešných 69 % pokusov o styk oproti 22 % pri placebe (5,9 oproti 1,5 úspešného styku za mesiac) a 92 % mužov dokončilo 32-týždňové pokračovanie.

V štyroch placebom kontrolovaných štúdiách s 1797 mužmi hlásilo zlepšenie erekcie 63, 74 a 82 % mužov pri 25, 50 a 100 mg oproti 24 % pri placebe a v denníkoch bolo úspešných asi 66 % pokusov oproti 20 %. Pomáha aj pri ťažšie liečiteľných príčinách: pri diabete hlásilo zlepšenie 57 % mužov oproti 10 %, po poranení miechy 83 % oproti 12 %, po radikálnej prostatektómii 43 % oproti 15 % a pri psychogénnej poruche 84 % oproti 26 %.

Účinok nastupuje rýchlo a trvá niekoľko hodín. V pletyzmografickej štúdii nalačno dosiahli muži s odpoveďou erekciu so 60 % tuhosťou v mediáne za 25 minút (12–⁠37 minút) a v ďalšej štúdii vyvolal sildenafil erekciu pri stimulácii ešte 4–⁠5 hodín po dávke; americký registračný text uvádza účinok do 4 hodín, už slabší než po 2 hodinách.

Pri pľúcnej arteriálnej hypertenzii zlepšuje telesnú výkonnosť. V 12-týždňovej dvojito zaslepenej štúdii SUPER-⁠1 s 278 pacientmi predĺžil sildenafil 20, 40 a 80 mg trikrát denne vzdialenosť prejdenú za 6 minút o 45, 46 a 50 m oproti placebu, znížil stredný tlak v pľúcnici a zlepšil funkčnú triedu WHO; u 222 pacientov, ktorí ho užívali rok, bola vzdialenosť o 51 m dlhšia než na začiatku. U pacientov s epoprostenolom predĺžil v štúdii PACES-⁠1 chôdzu o 26 m a klinické zhoršenie postihlo 8 oproti 23 pacientom pri placebe.

V hypoxii tlmí stúpanie tlaku v pľúcnici. V randomizovanej dvojito zaslepenej skríženej štúdii so 14 zdravými horolezcami a trekármi zvýšil sildenafil 50 mg pri dýchaní zmesi s 10 % kyslíka maximálny výkon na bicyklovom ergometri zo 130,6 na 172,5 W a v základnom tábore pod Mount Everestom zvýšil maximálny výkon aj srdcový výdaj a znížil tlak v pľúcnici. V simulovanej výške 3000 m sa výkon 12 vytrvalostne trénovaných mužov v časovke na 16,1 km po 50 mg nezmenil.

04Dávkovanie

Sildenafil je liek viazaný na lekársky predpis a obe registrácie sú samostatné lieky s rôznymi silami a dávkovaním. Viagra sa užíva podľa potreby, najviac raz denne, obvykle asi hodinu pred sexuálnou aktivitou, v rozpätí 30 minút až 4 hodín; po jedle s vysokým obsahom tuku nastupuje účinok neskôr. Revatio sa pri pľúcnej arteriálnej hypertenzii užíva pravidelne trikrát denne, v odstupe 6–⁠8 hodín. S nitrátmi a riociguátom sa sildenafil nekombinuje a Viagra sa neužíva spolu s Revatiom.

Registrované dávkovanie USA · FDA, EÚ · EMA

  • Viagra, tablety 25, 50 a 100 mg (v EÚ aj orodispergovateľné 50 mg) · erektilná dysfunkcia u dospelých mužov

    50 mg podľa potreby, podľa účinku a znášanlivosti 25–⁠100 mg

    Podanie
    perorálne, s jedlom alebo bez neho
    Načasovanie
    asi 1 hodinu pred sexuálnou aktivitou (30 minút až 4 hodiny), najviac raz denne

    Pri inhibítoroch CYP3A4 a alfa-blokátoroch sa začína 25 mg, v USA aj nad 65 rokov a pri poruche funkcie pečene alebo ťažkej poruche obličiek. S ritonavirom je v USA najviac 25 mg za 48 hodín a v EÚ sa súbežné užívanie neodporúča.

    Zdroje Viagra — registračný text FDA ↗ · Viagra — SPC (EÚ) ↗

  • Revatio, tablety 20 mg, perorálna suspenzia 10 mg/ml, injekcia 10 mg/12,5 ml · pľúcna arteriálna hypertenzia (skupina 1 podľa WHO) u dospelých, na zlepšenie telesnej výkonnosti a v USA aj na oddialenie klinického zhoršenia

    20 mg trikrát denne; v USA podľa príznakov a znášanlivosti až 80 mg trikrát denne

    Podanie
    perorálne; v USA aj 10 mg intravenózne trikrát denne
    Načasovanie
    trikrát denne, v odstupe 6–⁠8 hodín

    V krátkodobých štúdiách nepriniesli dávky nad 20 mg trikrát denne väčšie zlepšenie chôdze; vyššiu americkú dávku podopiera oddialenie klinického zhoršenia v dlhodobej štúdii. V EÚ sa pri erytromycíne znižuje na 20 mg dvakrát denne a pri klaritromycíne na 20 mg raz denne.

    Zdroje Revatio — registračný text FDA ↗ · Revatio — SPC (EÚ) ↗ · SUPER-⁠1 2005 ↗

  • Revatio, tablety a perorálna suspenzia · pľúcna arteriálna hypertenzia u detí vo veku 1–⁠17 rokov

    do 20 kg 10 mg trikrát denne, nad 20 kg 20 mg trikrát denne; v USA nad 45 kg podľa potreby najviac 40 mg trikrát denne

    Podanie
    perorálne
    Načasovanie
    trikrát denne

    V EÚ sa u detí nepoužívajú dávky vyššie než odporúčané, lebo v dlhodobom pokračovaní detskej štúdie pribúdali pri vyšších dávkach úmrtia.

    Zdroje Revatio — registračný text FDA ↗ · Revatio — SPC (EÚ) ↗

Skúmané dávky

  • Randomizovaná dvojito zaslepená skrížená štúdia, 14 zdravých horolezcov a trekárov v hypoxii a v základnom tábore pod Mount Everestom

    maximálny výkon pri hypoxii

    50 mg jednorazovo

    Podanie
    perorálne

    Zdroj Ghofrani a kol. 2004 ↗

  • Dvojito zaslepená štúdia, 12 vytrvalostne trénovaných mužov v simulovanej výške 3000 m

    výkon v časovke na bicykli na 16,1 km

    50 mg jednorazovo

    Podanie
    perorálne

    Výkon v časovke, tlak v pľúcnici ani srdcový výdaj sa nezmenili.

    Zdroj Carter a kol. 2019 ↗

Prehľad dávok z registrácií, klinickej praxe a štúdií; pri každej je uvedený zdroj. Slúži na vzdelávanie, nie ako individuálny protokol.

05Riziká a súvislosti

Sildenafil zosilňuje účinok nitrátov na tlak, preto je s nitrátmi a donormi oxidu dusnatého v akejkoľvek forme, pravidelne aj príležitostne, a so stimulátormi guanylátcyklázy, ako je riociguát, kontraindikovaný. Po 100 mg klesne jeho hladina za 24 hodín asi na 2 ng/ml z vrcholu okolo 440 ng/ml, u starších ľudí, pri poruche funkcie pečene alebo obličiek a s inhibítormi CYP3A4 je však 3–⁠8-krát vyššia; americký registračný text pre podanie nitrátu po sildenafile neudáva bezpečný časový odstup.

Sexuálna aktivita zaťažuje srdce, preto sa lieky na poruchu erekcie nepoužívajú u mužov, ktorým ju stav srdca neumožňuje. V EÚ je sildenafil kontraindikovaný pri ťažkých srdcovocievnych ochoreniach, ako je nestabilná angína alebo ťažké srdcové zlyhanie, po nedávnej mozgovej príhode alebo infarkte, pri tlaku pod 90/50 mm Hg, ťažkej poruche funkcie pečene a dedičných degeneratívnych ochoreniach sietnice. Po uvedení na trh sa v časovej súvislosti s ním hlásili infarkty, arytmie a mozgové príhody, väčšinou u mužov s rizikovými faktormi a počas styku alebo krátko po ňom.

Ako cievny dilatátor sčíta svoj účinok s inými liekmi na tlak: s amlodipínom klesol tlak o ďalších 8/7 mm Hg a s alfa-blokátormi môže vyvolať symptomatickú hypotenziu, preto sa začína 25 mg až pri stabilnej dávke alfa-blokátora. Alkohol v dávke 0,5 g/kg, s hladinou v krvi okolo 0,8 promile, jeho účinok na tlak u zdravých dobrovoľníkov nezosilnil.

Nežiaduce účinky pribúdajú s dávkou: bolesť hlavy malo pri 25, 50 a 100 mg 16, 21 a 28 % mužov oproti 7 % pri placebe, začervenanie 10, 19 a 18 % oproti 2 % a tráviace ťažkosti 3, 9 a 17 % oproti 2 %. Poruchy videnia, hlavne farebný nádych, citlivosť na svetlo a rozmazané videnie, malo 1, 2 a 11 % mužov oproti 1 %. Liečbu pre nežiaduce účinky ukončilo 2,5 % mužov oproti 2,3 % pri placebe. U zdravých dobrovoľníkov po jednorazových 200–⁠800 mg alebo pri ritonavire, ktorý zvyšuje expozíciu jedenásťnásobne, sa objavil pokles tlaku, synkopa a predĺžená erekcia.

Po uvedení inhibítorov PDE5 na trh sa zriedkavo hlásila náhla strata zraku z nearteritickej prednej ischemickej neuropatie zrakového nervu (NAION), väčšinou u ľudí s anatomickými alebo cievnymi rizikovými faktormi, ako je malý pomer exkavácie k terču. V dvoch observačných štúdiách bolo riziko NAION krátko po užití inhibítora PDE5 približne dvojnásobné (odhady 2,15 a 2,27) a v EÚ je sildenafil po strate zraku na jednom oku z NAION kontraindikovaný. Hlási sa aj náhly pokles alebo strata sluchu, niekedy s tinitom a závratmi, a erekcia trvajúca viac ako 4 hodiny vyžaduje okamžité ošetrenie, lebo neliečený priapizmus môže poškodiť tkanivo penisu.

Pri pľúcnej arteriálnej hypertenzii spojenej s ochoreniami spojiva mali krvácanie z nosa 13 % pacientov a s antagonistami vitamínu K 9 %. V dlhodobom pokračovaní detskej štúdie zomrelo pri nízkej, strednej a vysokej dávke 9,1, 13,5 a 22 % detí, príčinou bol postup ochorenia; v EÚ sa preto u detí vyššie než odporúčané dávky nepoužívajú, kým americký registračný text po štúdii s 385 dospelými príčinnú súvislosť považuje za nepravdepodobnú. Pri pľúcnej venookluzívnej chorobe sa neodporúča a v EÚ sa nepoužíva u novorodencov s pretrvávajúcou pľúcnou hypertenziou.

Silné inhibítory CYP3A4, ako ketokonazol, itrakonazol a ritonavir, sú s Revatiom v EÚ kontraindikované a erytromycín či sachinavir zvyšujú expozíciu sildenafilu asi trojnásobne, kým bosentan ju znižuje o 63 %. V 24-mesačnej štúdii na potkanoch a 18–⁠21-mesačnej na myšiach sildenafil nevyvolal nádory a plodnosť potkanov neovplyvnil.

06Ako zapadá do celku

Sildenafil a tadalafil tlmia ten istý enzým, líšia sa však trvaním účinku. Prehľad porovnania inhibítorov PDE5 z roku 2006 uvádza polčas sildenafilu okolo 4 hodín a tadalafilu 17,5 hodiny a na rozdiel od tadalafilu ovplyvňuje vstrebávanie sildenafilu tučné jedlo. Interakcia s nitroglycerínom sa pri sildenafile podľa prehľadu z roku 2005 po 24 hodinách už nezisťovala, pri tadalafile až po 48 hodinách. V otvorenej skríženej štúdii s 367 mužmi bola erektilná funkcia pri oboch liekoch podobná a z 291 mužov, ktorí dokončili obe liečby, si na pokračovanie zvolilo 71 % tadalafil a 29 % sildenafil.

Prehľad rizík anabolických steroidov z roku 2022 uvádza, že niektorí ich užívatelia si poruchu erekcie liečia sami inhibítormi PDE5, ako je sildenafil, a ako nežiaduci účinok špecifický pre sildenafil menuje farebné videnie s modrým nádychom, pre tadalafil bolesti chrbta a svalov. V prieskume v štyroch posilňovniach v San Franciscu užívali ľudia s anabolickými steroidmi lieky na poruchu erekcie vrátane sildenafilu mimo lekárskeho určenia častejšie než ostatní návštevníci.

Inhibítory PDE5 nie sú na zozname zakázaných látok WADA. Prehľad z roku 2017 pre ich účinky na srdce a cievy, svaly, metabolizmus a hormóny navrhuje štúdie v podmienkach športu, ktoré by ukázali, či na zoznam patria.

Štúdie a zdroje

  • VIAGRA (sildenafil citrate) tablets, for oral use — US prescribing information (Viatris Specialty) ↗2023 · REGULATORYDailyMed SPL effective 17 November 2023 (initial US approval 1998): ED 50 mg about 1 h before sexual activity (30 min–4 h), 25–100 mg, once daily max; 25 mg start with alpha-blockers, strong CYP3A4 inhibitors, >65 years, hepatic or severe renal impairment; ritonavir max 25 mg/48 h (AUC 11×); contraindications (nitrates/NO donors in any form, riociguat); 24-h level ~2 ng/mL vs peak ~440 ng/mL, 3–8× higher in special populations; cardiovascular, priapism, NAION (case-crossover estimates 2.15 and 2.27), hearing loss, alpha-blockers, amlodipine (−8/−7 mmHg), alcohol 0.5 g/kg without potentiation; dose-related AE table (headache 16/21/28% vs 7%, flushing 10/19/18% vs 2%, dyspepsia 3/9/17% vs 2%, abnormal vision 1/2/11% vs 1%); discontinuation 2.5 vs 2.3%; healthy volunteers 200–800 mg; PDE selectivity (PDE6 10×, PDE1 >80×, others >700×, PDE3 ~4,000×); colour-discrimination effect at 100 and 200 mg; PK (bioavailability 41%, Tmax 30–120 min, high-fat meal +60 min and Cmax −29%, 96% protein bound, CYP3A4 major/CYP2C9 minor, N-desmethyl metabolite ~20% of effect, T½ ~4 h, faeces 80%); efficacy (21 RCTs, 1,797 patients 63/74/82% vs 24%; diabetes 57% vs 10%; spinal cord injury 83% vs 12%; prostatectomy 43% vs 15%; psychogenic 84% vs 26%; diary success 66% vs 20%); no carcinogenicity in rats (24 months) or mice (18–21 months).
  • VIAGRA (sildenafil) — EPAR product information, summary of product characteristics (EMA) ↗2025 · REGULATORYEU product information (PDF of August 2025; first authorisation 14 September 1998): film-coated tablets 25/50/100 mg and orodispersible 50 mg; ED in adult men, 50 mg about 1 h before, 25–100 mg, once daily max, onset delayed with food; ritonavir not advised; contraindications (nitrates/NO donors incl. amyl nitrite, riociguat, men for whom sexual activity is inadvisable, NAION in one eye, severe hepatic impairment, hypotension <90/50, recent stroke or MI, hereditary retinal disorders); RigiScan onset median 25 min (12–37) and erection still possible 4–5 h post-dose; T½ 3–5 h; supine BP −8.4/−5.5 mmHg after 100 mg.
  • REVATIO (sildenafil) tablets, oral suspension and injection — US prescribing information (Viatris Specialty) ↗2024 · REGULATORYDailyMed SPL effective 18 December 2024: PAH (WHO Group I) in adults to improve exercise ability and delay clinical worsening, and in children 1–17 years; adults 20 mg three times daily, up to 80 mg three times daily (Study A1481324), IV 10 mg three times daily; children ≤20 kg 10 mg, 20–45 kg 20 mg, >45 kg 20 mg up to 40 mg three times daily; strengths (20 mg tablets, 10 mg/mL suspension, 10 mg/12.5 mL vial); contraindications (nitrates, riociguat, hypersensitivity); PVOD, epistaxis (13% in CTD-PAH, 9% with vitamin K antagonists), NAION, hearing loss, priapism, sickle-cell PH; paediatric deaths in STARTS-1/2 (9.1/13.5/22% low/medium/high dose) and the adult Study A1481324 (385 adults) with the label's conclusion that a causal association is unlikely; mechanism in pulmonary vascular smooth muscle; BP effects (100 mg −8/5 mmHg; 80 mg three times daily −9.4/−9.1 in hypertension, −2 mmHg in PAH); SUPER-1 (277 analysed, +45–50 m), PACES-1 (267, +26 m, clinical worsening 8 vs 23).
  • REVATIO (sildenafil) — EPAR product information, summary of product characteristics (EMA) ↗2025 · REGULATORYEU product information (PDF of August 2025; first authorisation 28 October 2005): PAH WHO FC II–III in adults and PAH in children 1–17 years; adults 20 mg three times daily, children ≤20 kg 10 mg and >20 kg 20 mg three times daily, higher doses not to be used in children (increased deaths in the long-term paediatric extension); erythromycin/saquinavir 20 mg twice daily, clarithromycin 20 mg once daily; doses 6–8 h apart; contraindicated with nitrates, riociguat, the most potent CYP3A4 inhibitors (ketoconazole, itraconazole, ritonavir), after NAION, severe hepatic impairment, recent stroke or MI, hypotension <90/50; not for neonates with persistent pulmonary hypertension of the newborn; postmarketing cardiovascular events with ED use.
  • Oral sildenafil in the treatment of erectile dysfunction. Sildenafil Study Group. ↗1998 · HUMANTwo double-blind studies in men with ED of organic, psychogenic or mixed cause: 24-week dose-response study (532 men, 25/50/100 mg vs placebo) with dose-related improvement; 12-week flexible-dose study (329 men) with 69% vs 22% successful intercourse attempts and 5.9 vs 1.5 successful attempts per month; 92% completed the 32-week open extension.
  • Sildenafil citrate therapy for pulmonary arterial hypertension. ↗2005 · HUMANDouble-blind RCT (SUPER-1), 278 patients with symptomatic PAH, sildenafil 20, 40 or 80 mg three times daily vs placebo for 12 weeks: placebo-corrected 6-minute walk +45, +46 and +50 m; lower mean pulmonary artery pressure; better WHO class; 222 patients on monotherapy for 1 year +51 m from baseline.
  • Sildenafil increased exercise capacity during hypoxia at low altitudes and at Mount Everest base camp: a randomized, double-blind, placebo-controlled crossover trial. ↗2004 · HUMANRandomized double-blind crossover trial, 14 healthy mountaineers and trekkers, sildenafil 50 mg vs placebo: in hypoxia (10% O2) at low altitude maximal workload 172.5 vs 130.6 W with higher cardiac output and lower pulmonary artery pressure; at Mount Everest base camp higher maximal workload and cardiac output and lower pulmonary artery pressure; headache worsened in 2 participants at altitude.
  • Sildenafil does not improve performance in 16.1 km cycle exercise time-trial in acute hypoxia. ↗2019 · HUMANDouble-blind study, 12 endurance-trained men at sea level and simulated 3,000 m after placebo or sildenafil 50 mg: no effect on pulmonary artery pressure, cardiac output, oxygen saturation or mean power in a 16.1 km time-trial.
  • Comparison of phosphodiesterase type 5 (PDE5) inhibitors. ↗2006 · REVIEWReview of sildenafil, vardenafil and tadalafil: similar efficacy and toxicity; half-lives about 4 h for sildenafil and vardenafil and 17.5 h for tadalafil; fatty food affects the pharmacokinetics of sildenafil and vardenafil but not tadalafil.
  • Pharmacology and drug interaction effects of the phosphodiesterase 5 inhibitors: focus on alpha-blocker interactions. ↗2005 · REVIEWReview: PDE5 inhibitors are contraindicated with organic nitrates; the interaction of sildenafil or vardenafil with nitroglycerin is no longer observed by 24 h, that of tadalafil has dissipated by 48 h; small additive BP decreases with most antihypertensives; orthostatic hypotension possible with alpha-blockers.
  • An open-label, multicentre, randomized, crossover study comparing sildenafil citrate and tadalafil for treating erectile dysfunction in men naïve to phosphodiesterase 5 inhibitor therapy. ↗2005 · HUMANOpen-label randomized crossover study, 367 PDE5-naïve men with ED, 12 weeks each of sildenafil (25–100 mg) and tadalafil (10–20 mg) as needed: IIEF erectile function 23.9 vs 24.3 (p=0.08); 71% of the 291 completers chose tadalafil for the extension.
  • Anabolic-androgenic steroids: How do they work and what are the risks? ↗2022 · REVIEWNarrative review of AAS risks (full text read): some AAS users self-medicate erectile dysfunction with PDE5 inhibitors such as sildenafil; side effects include cyanopsia specific to sildenafil and back pain and myalgia specific to tadalafil.
  • Anabolic steroid users' misuse of non-traditional prescription drugs. ↗2019 · HUMANCross-sectional survey (CASTRO) at four San Francisco gyms, 40 AAS users and 179 non-users: AAS users more often misused prescription drugs, including erectile dysfunction drugs (tadalafil, sildenafil); no doses reported.
  • Phosphodiesterase Type 5 Inhibitors, Sport and Doping. ↗2017 · REVIEWReview: PDE5 inhibitors (sildenafil, tadalafil, vardenafil, avanafil) are not prohibited by WADA; reported cardiovascular, muscular, metabolic and neuroendocrine effects suggest studies under real sporting conditions to decide whether they should be listed.
  • World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026 ↗2025 · REGULATORYIn force from 1 January 2026: PDE5 inhibitors, including sildenafil, are not listed (text and index searched).

Súvisiace látky

Tadalafil L-Citrulline L-Arginine Bremelanotide (PT-141) Testosterone