rCryseK_Chems

← Compound tree · Nutrients · Skin

COMPOUND RECORD / VITAMIN-C

Vitamin C

Vitamín nevyhnutný pre tvorbu kolagénu a antioxidant kože; ako sérum s kyselinou askorbovou zjemňuje vrásky po slnku.

L-ascorbic acid, Ascorbic acid, Ascorbate

Why it’s on the radar

  • Kofaktor tvorby a stability kolagénu
  • Menej vrások po slnku v štúdiách so sérom
  • Kratšie prechladnutie a ochrana pri záťaži
  • Registrovaný liek na skorbut
STRUCTURE / Vitamin C
Vitamin C 2D chemical structureExpand structure ↗
L-ascorbic acid (vitamin C) · 2D structure · PubChem CID 54670067Structure source ↗
15cited
studies ↗
LAB00
ANIMAL01
HUMAN13
META01

Curated references · Counts cover the studies linked below, not the entire literature. An empty stage means no study indexed here. How to read this ↗

01Čo je to

Vitamín C, kyselina L-askorbová, je vo vode rozpustný vitamín, ktorý si človek nevie vytvoriť a musí ho prijímať potravou. Je kofaktorom hydroxyláz a monooxygenáz vrátane prolyl- a lyzylhydroxylázy, ktoré stabilizujú molekulu kolagénu, a v tkanivách pôsobí ako antioxidant; jeho ťažký nedostatok vedie ku skorbutu s krehkou kožou, krvácaním ďasien, vlasmi stočenými do vývrtky a zlým hojením rán.

Ako liek je registrovaný na nedostatok vitamínu C a skorbut: v Spojenom kráľovstve tablety kyseliny askorbovej, v USA injekcia Ascor na krátkodobú liečbu skorbutu u pacientov, ktorí vitamín C nemôžu prijímať ústami. EFSA stanovila populačný referenčný príjem 110 mg denne pre mužov a 95 mg denne pre ženy, odvodený od príjmu, ktorý udrží hladinu askorbátu v plazme nalačno okolo 50 µmol/l.

V kozmetike sa používa kyselina L-askorbová v sérach a krémoch a jej stabilnejšie deriváty: horečnatý a sodný askorbylfosfát, askorbylpalmitát, tetrahexyldecylaskorbát, askorbylglukozid a 3-⁠O-etylaskorbová kyselina. Každá forma má vlastné vlastnosti a vlastné štúdie, preto ich stránka opisuje oddelene.

02Mechanizmus účinku

Kyselina askorbová je kofaktorom prolylhydroxyláz a lyzylhydroxyláz, ktoré v kolagéne menia prolín na hydroxyprolín a lyzín na hydroxylyzín; bez nej vznikajú reťazce, ktoré nevytvoria stabilnú trojitú špirálu, a to je podstata skorbutu. Vo fibroblastoch navyše zvyšuje prepis génov kolagénu typu I a III a predlžuje život ich mRNA. Ako kofaktor slúži aj pri tvorbe serotonínu z tryptofánu, noradrenalínu z dopamínu a karnitínu z lyzínu a metionínu.

Normálna koža obsahuje vitamín C v koncentráciách vysoko nad plazmou, prevažne vnútri buniek. Do pokožky ho prenášajú sodíkovo závislé transportéry SVCT1 a SVCT2, ktoré sú v epidermis prítomné oba, kým väčšina tkanív má len SVCT2. V koži chráni pred oxidačným poškodením ultrafialovým žiarením a v čreve zvyšuje vstrebávanie železa z potravy.

Plazmatická hladina pri užívaní ústami rastie s dávkou po sigmoide: najstrmšie medzi 30 a 100 mg denne, úplne nasýtená je pri 1000 mg denne a leukocyty sa nasýtia už pri 100 mg denne s koncentráciou aspoň 14-krát vyššou než v plazme. Jednorazová dávka 200 mg sa vstrebe úplne, od 500 mg vstrebávanie klesá a nadbytok sa vylúči močom; telo obsahuje asi 1,5 g vitamínu C. Po 1,25 g ústami bola maximálna hladina v plazme 134,8 µmol/l, po rovnakej dávke do žily 885 µmol/l.

Do kože preniká kyselina askorbová len vo forme nenabitej kyseliny pri pH pod 3,5–⁠4: v koži prasaťa sa najviac vstrebala pri 20 % koncentrácii, koža sa nasýtila po troch denných aplikáciách a vitamín C z nej mizol s polčasom asi 4 dni. Horečnatý askorbylfosfát, askorbylpalmitát ani dehydroaskorbová kyselina v rovnakom modeli hladinu kyseliny askorbovej v koži nezvýšili; fosfátové deriváty sú stabilnejšie, ale menia sa na kyselinu askorbovú pomaly a kožou prenikajú menej.

03Účinky

Vitamín C lieči a predchádza skorbutu, pri ktorom obnovuje telesné zásoby askorbátu. V Cochranovom prehľade randomizovaných štúdií s placebom skrátilo pravidelné užívanie aspoň 0,2 g denne prechladnutie u dospelých o 8 % a u detí o 14 %, deťom pri 1–⁠2 g denne o 18 %, a zmiernilo jeho priebeh. U 598 maratóncov, lyžiarov a vojakov na cvičeniach v subarktickom prostredí znížilo riziko prechladnutia na polovicu (RR 0,48), kým v bežnej populácii sa výskyt prechladnutí nezmenil (RR 0,97).

Na kožu nanesený vitamín C podporuje tvorbu kolagénu: u žien po menopauze zvýšil na predlaktí v dermis mRNA kolagénu typu I a III, enzýmov, ktoré kolagén spracúvajú, a inhibítora metaloproteináz TIMP-⁠1, najvýraznejšie u žien s najnižším príjmom vitamínu C v strave. V trojmesačnej randomizovanej dvojito zaslepenej štúdii s 19 pacientmi s fotopoškodením tváre zlepšilo sérum s kyselinou askorbovou nanášané na polovicu tváre jemné aj hrubé vrásky, drsnosť, pevnosť a žltkastý odtieň kože a profilometria ukázala o 73,7 % väčšie zlepšenie než pri vehikule.

V dvojito zaslepenej štúdii polovice tváre s 10 pacientmi zlepšila zmes 10 % kyseliny askorbovej a 7 % tetrahexyldecylaskorbátu za 12 týždňov skóre fotostarnutia na lícach a okolo úst a v biopsiách pribudol kolagén pod pokožkou a mRNA kolagénu typu I. V šesťmesačnej randomizovanej dvojito zaslepenej štúdii u žien s fotostarnutím kože dekoltu a paží zlepšil 5 % krém s vitamínom C celkové hodnotenie kože, zhustil jej mikroreliéf, zmenšil hlboké ryhy a v elektrónovom mikroskope ukázal obnovu elastických vláken.

Deriváty majú vlastné výsledky. Krém s 10 % horečnatého askorbylfosfátu zosvetlil pigmentácie u 19 z 34 pacientov s melazmou alebo stareckými škvrnami a v pokožke z neho po 48 hodinách zostalo 1,6 %. V randomizovanej dvojito zaslepenej štúdii znížil 5 % sodný askorbylfosfát zápalové lézie akné za 8 týždňov o 48,8 % a v kombinácii s 0,2 % retinolom o 63,1 %; v otvorenej 12-týždňovej štúdii so 60 ľuďmi hodnotili jeho účinok ako výborný alebo dobrý u 76,9 %.

Vitamín C 500 mg denne bol súčasťou zmesi s vitamínom E, beta-karoténom, zinkom a meďou, ktorá v štúdii AREDS s 3640 ľuďmi vo veku 55–⁠80 rokov počas priemerne 6,3 roka znížila šancu na rozvoj pokročilej vekom podmienenej degenerácie makuly (pomer šancí 0,72).

04Dávkovanie

Populačný referenčný príjem EFSA je 110 mg denne pre mužov a 95 mg pre ženy; v tehotenstve sa pridáva 10 mg a pri dojčení 60 mg denne. Horný tolerovateľný príjem EFSA pre nedostatok údajov nestanovila; doplnkový príjem 1000 mg denne navyše k strave nespájala s tráviacimi ťažkosťami, vyššie dávky ich riziko zvyšujú. Nemecký BfR odporúča v doplnkoch výživy najviac 250 mg vitamínu C v dennej dávke výrobku.

V kontrolovaných štúdiách sa na kožu nanášali prípravky s 5 % a 10 % kyseliny askorbovej; aby prenikla do kože, musí byť v prípravku s pH pod 3,5–⁠4.

Jednotky

mg/kg
na kilogram telesnej hmotnosti; napríklad 1 mg/kg pri 70 kg = 70 mg
%
koncentrácia prípravku; 1 % = 1 g látky v 100 g alebo 100 ml (v roztoku 10 mg v 1 ml)

Registrované dávkovanie

  • Spojené kráľovstvo · MHRA

    kyselina askorbová, tablety 50, 100, 200 a 500 mg · liečba nedostatku vitamínu C vrátane liečby a prevencie skorbutu, dospelí a deti od 4 rokov

    najmenej 250 mg denne v rozdelených dávkach; najviac 1000 mg denne (dospelí a deti od 12 rokov), 500 mg denne (deti 4–⁠11 rokov)

    Podanie
    perorálne

    Pri hyperoxalúrii je kontraindikovaná; po dlhodobom vysokom príjme môže náhle vysadenie vyvolať nedostatok.

    Zdroj Kyselina askorbová — SPC (UK) ↗

  • USA · FDA

    Ascor, injekčný roztok kyseliny askorbovej 500 mg/ml · krátkodobá liečba skorbutu od 5 mesiacov, keď je liečba ústami nemožná, nedostatočná alebo kontraindikovaná

    dospelí a deti od 11 rokov 200 mg denne; deti 1–⁠10 rokov 100 mg, dojčatá 5–⁠11 mesiacov 50 mg denne

    Podanie
    intravenózne, pomalou infúziou po zriedení
    Načasovanie
    raz denne
    Trvanie
    najviac 7 dní

    Tehotné a dojčiace ženy a pacienti s deficitom G6PD nemajú prekročiť odporúčaný denný príjem.

    Zdroje Ascor — registračný text FDA ↗ · Drugs@FDA: NDA 209112, Ascor (ascorbic acid) injection — approval history ↗

Off-label a klinická prax

  • Komplementárna a alternatívna medicína v USA (prieskum medzi praktikmi, 2006 a 2008)

    najčastejšie infekcie, rakovina a únava

    priemerne 28 g v jednej infúzii

    Podanie
    intravenózne
    Načasovanie
    priemerne každé 4 dni, spolu asi 22 infúzií

    Zo 199 respondentov podávalo 172 praktikov vitamín C do žily 11 233 pacientom v roku 2006 a 8876 v roku 2008. Riziká a súvislosti uvádzajú nežiaduce účinky z prieskumu a výsledok štúdie LOVIT.

    Zdroj Vitamin C: intravenous use by complementary and alternative medicine practitioners and adverse effects. ↗

Skúmané dávky

Prehľad dávok z registrácií, klinickej praxe a štúdií; pri každej je uvedený zdroj. Slúži na vzdelávanie, nie ako individuálny protokol.

05Riziká a súvislosti

Veľké dávky vyvolávajú hnačku, pretože nevstrebaný vitamín C zostáva v čreve; dávky nad 600 mg majú močopudný účinok. EFSA nespájala doplnkový príjem 1000 mg denne s tráviacimi ťažkosťami, vyššie dávky ich riziko zvyšujú. Po dlhodobom vysokom príjme sa zrýchli vylučovanie vitamínu C obličkami a pri náhlom vysadení môže vzniknúť jeho nedostatok.

Časť vitamínu C sa v tele mení na šťaveľan, a preto vysoké dávky zvyšujú riziko obličkových kameňov. Pri 1000 mg denne stúpalo vylučovanie šťaveľanu a kyseliny močovej, a v kohortách s 11-ročným sledovaním mali muži s celkovým príjmom aspoň 1000 mg denne o 43 % vyššie riziko kameňov (HR 1,43) a pri doplnkoch aspoň 1000 mg denne o 19 %; u žien sa súvislosť neukázala. Pri hyperoxalúrii je kyselina askorbová kontraindikovaná a dlhodobé vysoké dávky do žily vyvolali akútnu aj chronickú oxalátovú nefropatiu, najmä pri ochorení obličiek, u starších ľudí a u detí do 2 rokov.

Pri deficite glukózo-6-fosfátdehydrogenázy môže kyselina askorbová, najmä vo vysokých dávkach do žily, vyvolať hemolýzu, preto títo pacienti nemajú prekročiť odporúčaný príjem. Ako silné redukčné činidlo skresľuje laboratórne testy glukózy v krvi a moči, okultného krvácania, dusitanov, bilirubínu a leukocytov; zvyšuje vstrebávanie železa, znižuje hladiny amfetamínov a podľa registračného textu Ascor môže znížiť aktivitu erytromycínu, kanamycínu, streptomycínu, doxycyklínu a linkomycínu.

V prieskume komplementárnej medicíny sa z 9328 pacientov s vysokými dávkami do žily objavili nežiaduce účinky u 101, väčšinou mierne (únava, zmena psychického stavu, podráždenie žily); publikované boli závažné udalosti vrátane dvoch úmrtí u pacientov so známym rizikom pre vitamín C do žily a autori za známe komplikácie považujú poruchu funkcie obličiek a deficit G6PD. V randomizovanej štúdii LOVIT s 872 dospelými so sepsou na vazopresoroch viedlo podávanie 50 mg/kg každých 6 hodín počas najviac 96 hodín k úmrtiu alebo trvalému zlyhaniu orgánov u 44,5 % pacientov oproti 38,5 % pri placebe (RR 1,21).

Na koži sa kyselina askorbová v štúdiách dobre znášala. Pri 3-⁠O-etylaskorbovej kyseline v kozmetike sa opísali prípady alergickej kontaktnej dermatitídy.

06Ako zapadá do celku

Vitamín C je kofaktorom premeny prolínu na hydroxyprolín, a tak sa aminokyselina prolín stáva súčasťou stabilného kolagénu. Pri akné sa skúmal sodný askorbylfosfát spolu s retinolom, formou vitamínu A, a kombinácia v randomizovanej štúdii prekonala oba prípravky samostatne. Vitamín C, vitamín E a beta-karotén tvorili antioxidačnú zložku zmesi AREDS, ktorá spolu so zinkom znížila riziko rozvoja pokročilej vekom podmienenej degenerácie makuly.

Pri liečbe doxycyklínom upozorňuje registračný text Ascor, že kyselina askorbová môže znížiť aktivitu niektorých antibiotík vrátane doxycyklínu.

Štúdie a zdroje

Súvisiace látky

Vitamin A Beta-carotene Vitamin B5 L-Proline Glutathione Zinc Doxycycline