01Čo je to
Klenbuterol je agonista beta-2-adrenergných receptorov s dlhým účinkom. V Nemecku je registrovaný ako humánny liek Spiropent v tabletách po 0,02 mg klenbuterolhydrochloridu (registračné číslo 3085.00.01, verzia Fachinformation 09/2023), výdaj len na lekársky predpis. Tým sa odlišuje od väčšiny látok, ktoré sa v kulturistike používajú na redukciu tuku: má schválený text, schválenú indikáciu a schválené dávkovanie.
Druhá registrácia je veterinárna. V USA je klenbuterol schválený ako Ventipulmin sirup pre kone s chronickou obštrukčnou chorobou pľúc (NADA 140-973, schválené 11. mája 1998). Jeho text nesie výslovné upozornenie, že prípravok nie je určený pre ľudí, a zákaz použitia u zvierat určených na produkciu potravín — mimoriadne použitie u potravinových zvierat zakazuje federálny predpis 21 CFR 530.41(b).
V športe je klenbuterol zakázaný stále, v súťaži aj mimo nej, a Svetová antidopingová agentúra ho v zoznamu na rok 2026 vedie v kategórii S1.2 Ostatné anabolické látky — nie medzi beta-2 agonistami v kategórii S3. Je to zaradenie podľa toho, na čo sa používa, nie podľa toho, čo je to za molekulu. Samotná Fachinformation Spiropentu na pozitívne dopingové testy aj na zneužívanie upozorňuje.
02Mechanizmus účinku
Klenbuterol aktivuje beta-2-adrenergné receptory. V hladkom svale dýchacích ciest to vedie k jeho uvolneniu a k rozšíreniu priesvitu — to je registrovaný účinok a dôvod, prečo je liekom na obštrukčné choroby dýchacích ciest s reverzibilným zúžením.
Mimo dýchacích ciest sú jeho metabolické účinky u ľudí priamo zmerané. V štúdii u šiestich zdravých mladých mužov zvýšila jediná dávka 80 µg za 140 minút pokojový energetický výdaj o 21 % a oxidáciu tukov o 39 %, pričom oxidácia sacharidov sa nezmenila. Súčasne stúpla v krvi glukóza o 30 %, laktát o 90 %, inzulín o 130 % a voľné mastné kyseliny o 180 %. To je mechanizmus termogénneho a lipolytického pôsobenia, zmeraný u ľudí, nie odvodený z hlodavcov.
V tej istej štúdii stúpla v biopsii stehenného svalu fosforylácia mTOR na seríne 2448 o 121 % a fosforylácia substrátov proteínkinázy A o 35 %. Dráha, ktorá riadi syntézu svalových bielkovín, sa teda u ľudí po jednej dávke aktivuje — a to je doložený podklad pre predstavu, že klenbuterol pôsobí aj anabolicky.
Pri akútnom meraní sily sa to však nepreložilo do výkonu: maximálny dobrovoľný kontrakčný moment klesol o 4 % a polovičný relaxačný čas sa skrátil o 9 %, kým dobrovoľná aktivácia a zášklbové parametre sa nezmenili.
Kardiálne pôsobenie má rovnaký pôvod ako to metabolické. Registračný text uvádza, že kardiovaskulárne nežiaduce účinky sympatomimetík sú vo frekvencii aj v závažnosti závislé od dávky, a jeho predklinická časť vysvetľuje mechanizmus poškodenia myokardu: ide o skupinový efekt beta-sympatomimetík, spôsobený hlavne reflexnou tachykardiou, ktorá vedie k zníženému prekrveniu srdca kyslíkom.
Útlm kália je druhá priama následnosť stimulácie beta-2 receptorov: podľa registračného textu môže ako dôsledok liečby beta-2-sympatomimetikami vzniknúť závažná hypokaliémia, ktorú zosilňujú xantínové deriváty (napríklad teofylín), kortikosteroidy a diuretiká, a hypoxia jej vplyv na srdcový rytmus ešte zhoršuje; v takých prípadoch text odporúča sledovať hladinu kália v sére.
Farmakokineticky je podstatný dlhý polčas. Vstrebávanie je rýchle a úplné, po jednorazovej dávke 20 alebo 40 µg sa maximálne plazmatické koncentrácie okolo 0,1 a 0,2 ng/ml dosahujú za 120 až 180 minút, ustálený stav 0,2 až 0,3 ng/ml nastáva po štyroch dňoch a terminálny eliminačný polčas je odhadnutý na 34 hodín. Klenbuterol sa vylučuje prevažne nezmenený, 87 % močom do 168 hodín.
03Účinky
Registrovaný účinok je bronchodilatácia. Spiropent je schválený na symptomatickú liečbu chronických obštrukčných chorôb dýchacích ciest s reverzibilným zúžením, napríklad bronchiálnej astmy alebo chronickej obštrukčnej bronchitídy s emfyzémom aj bez neho. Na akútny astmatický záchvat určený nie je a má sa podávať ako doplnok k protizápalovej dlhodobej liečbe.
Metabolický účinok u ľudí je zmeraný a je výrazný: pokojový energetický výdaj o 21 % vyššie a oxidácia tukov o 39 % vyššie po jedinej dávke 80 µg u šiestich zdravých mužov. Pri dennom podávaní je to mechanizmus, pre ktorý sa látka mimo medicíny používa na redukciu tuku, a na rozdiel od mnohých iných látok v tejto oblasti stojí na ľudskom meraní.
Anabolická zložka je u ľudí doložená na úrovni signálu, nie výsledku. Fosforylácia mTOR v stehennom svale po jednej dávke stúpla o 121 %, čo autori hodnotia ako možné hypertrofické pôsobenie u ľudí. Randomizovaná štúdia, ktorá by u ľudí zmerala nárast svalovej hmoty alebo výkonu po klenbuterole, publikovaná nie je — systematický prehľad z roku 2023 to uvádza ako jeden zo svojich záverov.
U koní je účinnosť doložená registračnou štúdiou: v štvorperiódovom skríženom usporiadaní potvrdila dávkový rozsah 0,8 až 3,2 µg na kilogram hmotnosti koní pri chronickej obštrukčnej chorobe pľúc, merané ezofageálnou balónikovou technikou.
04Dávkovanie
Klenbuterol je jediná látka v tejto skupine archívu s registrovaným humánnym dávkovaním aj s dokumentovaným nemedicínskym rozsahom, takže rozdiel medzi oboma sa dá ukázať priamo. Registrovaná dávka u dospelých a detí od 12 rokov je jedna tableta 0,02 mg ráno a večer, teda 0,04 mg denne; pri dlhšej liečbe sa často zníži na polovicu tablety dvakrát denne. Celková denná dávka nemá u dospelých prekročiť 5 tabliet, teda 0,1 mg.
Hlásený nemedicínsky rozsah u športovcov je 20 µg až 30 mg denne. Jeho dolný koniec je pod registrovanou dennou dávkou a horný koniec je 300-násobok registrovaného denného maxima.
Jednotky
- µg
- mikrogram; 1 000 µg = 1 mg
- pg/ml, ng/ml
- koncentrácia, nie dávka: pikogramy alebo nanogramy v jednom mililitri; 1 000 pg = 1 ng, 1 000 ng = 1 µg a 1 000 µg = 1 mg
Registrované dávkovanie
Nemecko · registrovaný liek
Spiropent 0,02 mg tablety · chronické obštrukčné choroby dýchacích ciest s reverzibilným zúžením, napríklad bronchiálna astma alebo chronická obštrukčná bronchitída
0,02 mg dvakrát denne (0,04 mg denne); pri dlhšej liečbe často 0,01 mg dvakrát denne
- Podanie
- perorálne
- Načasovanie
- ráno a večer, s jedlom a dostatkom tekutiny
- Trvanie
- pri silnejších dýchacích ťažkostiach možno prvé 2 – 3 dni začať až 0,04 mg dvakrát denne a po ústupe pokračovať zníženou dávkou
Celková denná dávka nemá u dospelých prekročiť 5 tabliet (0,1 mg): vyššia dávka podľa textu vo všeobecnosti neprináša ďalší liečebný prínos, ale môže zvýšiť pravdepodobnosť aj závažných nežiaducich účinkov. Dávkuje sa individuálne a pacienti citliví na beta-2-sympatomimetiká potrebujú zvyčajne menej.
Skúmané dávky
Šesť zdravých mladých mužov
energetický výdaj, oxidácia tukov a signalizácia mTOR v kostrovom svale
80 µg jednorazovo
- Podanie
- perorálne
- Načasovanie
- merania pred podaním a 140 minút po ňom
Zdroj Jessen a kol. 2020 ↗
Nemedicínske použitie (šport, kulturistika)
Šport a kulturistika (systematický prehľad opisov prípadov a série prípadov)
redukcia tuku a snaha o nárast svalovej hmoty
20 µg až 30 mg denne
- Podanie
- perorálne
- Oproti liečbe
- 300× oproti najvyššej registrovanej dennej dávke (30 mg oproti 0,1 mg)
Účinky a riziká podľa dávky Registračný text hovorí priamo, že kardiovaskulárne nežiaduce účinky sympatomimetík sú vo frekvencii aj v závažnosti závislé od dávky, a že nad 5 tabletami denne už vyššia dávka neprináša ďalší liečebný prínos, zato zvyšuje pravdepodobnosť závažných nežiaducich účinkov. Čo sa pri registrovaných dávkach hlási ako zriedkavé alebo občasné, je v nemedicínskom rozsahu bežný dôvod hospitalizácie: v prehľade 24 športovcov prevažovali supraventrikulárna tachykardia, fibrilácia predsiení, bolesť na hrudi, poškodenie myokardu, myokarditída, ischémia a infarkt myokardu, kardiomyopatia, hyperglykémia a úmrtia. Pri dávkach v miligramoch sa k tomu pridáva hypokaliémia so vzostupom troponínu a kreatínkinázy a zmenami ST na elektrokardiograme; po požití 4,5 mg bola nameraná sérová koncentrácia 2983 pg/ml, teda asi desaťnásobok ustálenej liečebnej hladiny 0,2 – 0,3 ng/ml. Pre dlhý polčas 34 hodín účinky pretrvávali vo viacerých prípadoch dlhšie než 24 hodín.
Provenancia: rozsah pochádza z prehľadu podľa PRISMA, ktorý zhrnul 23 publikovaných prác s 24 športovcami, ktorí mali nežiaduci účinok; je to rozsah dávok v opísaných prípadoch, nie zistená bežná praxa. Perorálne podanie bolo v nich najčastejšie. Faktor vyššie porovnáva horný koniec rozsahu s registrovaným denným maximom; dolný koniec rozsahu, 20 µg denne, je naopak pod registrovanou dennou dávkou 0,04 mg.
Zdroje · systematický prehľad prípadov Kumari a kol. 2023 ↗ · Spiropent SmPC (DE) 09/2023 ↗ · Spiller a kol. 2013 ↗
Prehľad dávok z registrácií, klinickej praxe a štúdií; pri každej je uvedený zdroj. Slúži na vzdelávanie, nie ako individuálny protokol. Dávky z nemedicínskeho použitia stoja vedľa liečebných na porovnanie a pre profil účinkov a rizík, ktorý sa s dávkou mení.
05Riziká a súvislosti
Registračný text má jasné kontraindikácie: prípravok sa nesmie podávať pri závažnej hypertyreóze, tachykardných arytmiách a hypertrofickej obštrukčnej kardiomyopatii, ani pri precitlivenosti na liečivo. Všetky tri kardiálne kontraindikácie majú spoločný dôvod — látka zvyšuje srdcovú frekvenciu a dráždivosť myokardu.
Nežiaduce účinky pri registrovaných dávkach uvádza text s frekvenciami. Často: tremor, bolesť hlavy, nepokoj, nevoľnosť a palpitácie. Občas: závrat, nervozita, bolesti a kŕče svalov, alergické reakcie, pálenie záhy, tachykardia, arytmie, zmeny krvného tlaku a ťažkosti pri močení. Veľmi zriedkavo: pektanginózne ťažkosti a komorové extrasystoly. Zriedkavo: hypokaliémia. Frekvencia ischémie myokardu sa z dostupných údajov odhadnúť nedá. U diabetikov je možná hyperglykémia a vzostup inzulínu, voľných mastných kyselín, glycerolu a ketolátok.
Hypokaliémia je mechanisticky priamy dôsledok stimulácie beta-2 receptorov a text ju označuje ako možnú závažnú komplikáciu liečby. Zosilňujú ju xantínové deriváty, kortikosteroidy, diuretiká a digitalisové glykozidy, rovnako ako súčasná hypoxémia, a hypoxia zhoršuje jej vplyv na srdcový rytmus. Pri vysoko dávkovanej liečbe text sledovanie kália odporúča. V sérii 13 užívateľov z centier pre otravy bola hypokaliémia jedným z hlásených nálezov spolu so vzostupom troponínu a kreatínkinázy.
Poškodenie myokardu je doložené predklinicky a text uvádza jeho podmienky presne: štúdie opakovaného podávania ukazujú od dávky závislé nekrózy a zjazvenie myokardu, po perorálnom podaní od 1 mg/kg denne u potkanov a od 0,1 mg/kg u psov. V inhalačných štúdiách sa kardiotoxicita neobjavila u opíc do 0,15 mg/kg denne ani u potkanov do 0,02 mg/kg denne, ale objavila sa u potkanov pri 2,58 mg/kg denne. Autori textu ich považujú za skupinový efekt beta-sympatomimetík, spôsobený hlavne reflexnou tachykardiou so zníženým prekrvením srdca kyslíkom. Dávky zo zvieracích štúdií sa na človeka neprepočítavajú.
O zneužívaní hovorí samotný registračný text, a je to najvážnejšia veta na tejto stránke: zneužívanie Spiropentu môže viesť k závažným, potenciálne život ohrozujúcim nežiaducim účinkom, a po zneužívaní klenbuterolu spolu s inými liekmi na zlepšenie vzhľadu a výkonu boli pozorované úmrtia aj u mladých dospelých. Text tiež upozorňuje, že podávanie môže viesť k pozitívnym výsledkom pri dopingových kontrolách.
Údaje z informačných centier pre otravy ukazujú, ako to vyzerá v praxi. V databáze centra v Novom Južnom Walese bolo medzi rokmi 2004 a 2012 hlásených 63 expozícií klenbuterolu, s nárastom z troch v roku 2008 na 27 v roku 2012; hospitalizáciu potrebovalo aspoň 53 pacientov, teda 84 %. Najčastejšími dôvodmi podania boli kulturistika a chudnutie a najčastejšími nálezmi tachykardia (24 pacientov), gastrointestinálne ťažkosti (16) a tremor (11); u 21-ročného muža nastala zastava srdca.
Pri dávkach v miligramoch sa obraz mení kvantitatívne aj kvalitatívne. V sérii z dvoch centier pre otravy malo 11 z 13 užívateľov látku pre chudnutie alebo kulturistiku a hlásené nálezy zahŕňali tachykardiu, rozšírený pulzový tlak, tachypnoe, hypokaliémiu, hyperglykémiu, zmeny ST na elektrokardiograme, vzostup troponínu a kreatínkinázy, palpitácie, bolesť na hrudi a tremor. Po požití 4,5 mg bola nameraná sérová koncentrácia 2983 pg/ml, čo je asi desaťnásobok ustálenej liečebnej hladiny 0,2 až 0,3 ng/ml. Príznaky pretrvávali dlhšie než 24 hodín a u dvoch pacientov boli dôkazy poškodenia myokardu. Spolu s klenbuterolom bol v týchto prípadoch užívaný trijódtyronín a anabolické steroidy.
Interakcie sú predvídateľné z mechanizmu. S inými beta-2-sympatomimetikami, metylxantínmi alebo systémovo dostupnými anticholinergikami stúpa výskyt tachykardií a porúch rytmu. Betablokátory účinok klenbuterolu rušia a môžu vyvolať závažný bronchospazmus. Účinok antidiabetík na glykémiu môže byť znížený. Pri súčasnej narkóze halogenovanými uhľovodíkmi sa nedá vylúčiť zvýšené riziko arytmií.
Pri predávkovaní text opisuje obraz typický pre beta-2-sympatomimetiká: sčervenanie tváre, ospalosť, bolesť hlavy, tachykardia, palpitácie, arytmie, hypertenzia, hypotenzia až šok, nepokoj, bolesť na hrudi, rozrušenie, prípadne extrasystoly a výrazný tremor najmä prstov, ale aj celého tela, k tomu hyperglykémia a po požití gastrointestinálne ťažkosti vrátane nevoľnosti a zvracania.
Samostatnou cestou expozície je kontaminované mäso. Práve preto je mimoriadne použitie klenbuterolu u zvierat určených na produkciu potravín vo Spojených štátoch zakázané predpisom 21 CFR 530.41(b) a veterinárny text nesie vetu, že prípravok je určený pre kone, ktoré nie sú na potravinové účely. Pre športovca to má praktický dôsledok: pozitívny dopingový test môže vzniknúť aj bez úmyslu.
06Ako zapadá do celku
Klenbuterol je v archíve názorný prípad toho, čo táto databáza ukazuje: rovnaká molekula, dve veľmi odlišné použitia. Pri 0,04 mg denne je to registrovaný bronchodilatátor s textom, frekvenciami nežiaducich účinkov a odporúčaným sledovaním. Pri dávkach, aké opisujú prípady u športovcov, je to najčastejšia príčina volaní do centra pre otravy kvôli látke na chudnutie, s 84 % hospitalizovaných.
So SARM (ostarín, LGD-4033, RAD-140, YK-11) ho spája jediné: zoznam WADA ho vedie v tej istej kategórii S1.2 ako anabolickú látku. Mechanizmom s nimi nesúvisí — tie pôsobia na androgénový receptor, klenbuterol na beta-2-adrenergný. Rozdiel je aj v dôkazoch: pri klenbuterole existuje registrovaný humánny text a priamo zmeraný metabolický účinok u ľudí, čo sa o SARM povedať nedá.
V prípadoch z centier pre otravy sa klenbuterol objavuje spolu s trijódtyronínom a anabolickými steroidmi. Kombinácia je presne tá, na ktorú upozorňuje registračný text, keď hovorí o úmrtiach u mladých dospelých po zneužívaní klenbuterolu spolu s inými látkami na zlepšenie vzhľadu a výkonu.
Štúdie a zdroje
- Spiropent 0,02 mg Tabletten — Fachinformation (Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels) ↗German SmPC, version 09.2023, marketing authorisation holder Hikma Farmacectica (Portugal) S.A., authorisation number 3085.00.01, prescription only. One tablet contains 0.02 mg clenbuterol hydrochloride. Section 4.1: symptomatic treatment of chronic obstructive airway disease with reversible airway narrowing, such as bronchial asthma or chronic obstructive bronchitis with or without emphysema; not suitable for an acute asthma attack and to be given alongside anti-inflammatory maintenance therapy. Section 4.2: unless otherwise prescribed, adults and children from 12 years take one tablet morning and evening; over longer treatment the dose can often be reduced to half a tablet twice daily; for stronger breathing difficulty treatment may begin with up to 2 x 2 tablets daily for the first 2-3 days and continue at a reduced dose; the total daily dose in adults should not exceed 5 tablets, because a higher dose generally offers no additional therapeutic benefit while it can increase the likelihood of serious adverse effects. Section 4.3 contraindications: hypersensitivity, severe hyperthyroidism, tachycardic arrhythmias and hypertrophic obstructive cardiomyopathy. Section 4.4: serious hypokalaemia can occur as a consequence of beta-2 sympathomimetic therapy, amplified by xanthine derivatives, corticosteroids and diuretics, with hypoxia worsening its effect on heart rhythm and serum potassium monitoring advised; cardiovascular adverse effects whose frequency and severity are dose-dependent can occur; there are post-marketing and published indications of rare beta-agonist-associated myocardial ischaemia; the section also states that use can produce positive doping tests, that misuse can lead to serious, potentially life-threatening adverse effects, and that after misuse of clenbuterol together with other appearance- and performance-enhancing drugs fatal outcomes have been observed even in young adults. Section 4.8 frequencies: common tremor, headache, restlessness, nausea and palpitations; uncommon dizziness, nervousness, muscle pain and cramps, allergic reactions, heartburn, tachycardia, arrhythmias, blood-pressure changes and urinary difficulty; very rare anginal complaints and ventricular extrasystoles; frequency not known myocardial ischaemia; rare hypokalaemia, with hyperglycaemia in diabetics and rises in insulin, free fatty acids, glycerol and ketone bodies. Section 4.9 overdose: facial flushing, drowsiness, headache, tachycardia, palpitations, arrhythmias, hypertension, hypotension up to shock, restlessness, chest pain, agitation, extrasystoles and marked tremor, with hyperglycaemia and gastrointestinal upset. Section 5.2: rapid and complete absorption; after a single oral 20 or 40 microgram dose peak plasma concentrations of about 0.1 and 0.2 ng/ml at 120-180 minutes; steady-state 0.2-0.3 ng/ml after 4 days on the recommended regimen; dose-linear kinetics in the therapeutic range; minimum effective inhaled dose 6 micrograms per administration; plasma protein binding 45-68%; Vss 272.5 l; excreted mainly unchanged, 87% in urine within 168 hours; total clearance 110.5 ml/min and renal clearance 50.9 ml/min; terminal plasma elimination half-life estimated at 34 hours. Section 5.3: oral LD50 from about 176 mg/kg in mice to 800 mg/kg in dogs and intravenous LD50 from about 13 mg/kg in rabbits to 37.5-60 mg/kg in dogs; repeated-dose toxicity studies show dose-dependent myocardial necrosis and scarring, with oral myocardial lesions from 1 mg/kg/day upwards in rats and from 0.1 mg/kg upwards in dogs, no cardiotoxicity in inhalation studies in monkeys up to 0.15 mg/kg/day or rats up to 0.02 mg/kg/day but present in rats at 2.58 mg/kg/day; the lesions are regarded as class effects of beta-sympathomimetics, caused mainly by reflex tachycardia leading to reduced oxygen perfusion
- Freedom of Information Summary — Original Approval, NADA 140-973, VENTIPULMIN Syrup (clenbuterol hydrochloride) ↗US veterinary approval, 11 May 1998, sponsor Boehringer Ingelheim Vetmedica. Syrup containing 72.5 micrograms of clenbuterol hydrochloride per mL in 100, 220 and 330 mL bottles. Dosage regimen: administer orally twice a day; initial dose 0.5 mL per 100 pounds body weight (0.8 micrograms per kilogram) twice daily for 3 days (6 treatments); if no improvement 1 mL per 100 pounds (1.6 micrograms per kilogram) for 3 days; if no improvement 1.5 mL per 100 pounds (2.4 micrograms per kilogram) for 3 days; if no improvement 2.0 mL per 100 pounds (3.2 micrograms per kilogram). Efficacy was confirmed over an incremental dose range of 0.8 to 3.2 micrograms per kg in horses with chronic obstructive pulmonary disease, in a four-period crossover design. Human food safety data were not required because clenbuterol is prohibited from extralabel use in food-producing animals (21 CFR 530.41(b)). The labelling carries: 'For use in horses not intended for food', 'Federal (U.S.A.) law prohibits the extralabel use of this drug in food animals', and the human warning 'This product is not for human use or for use in animals intended for food. Keep out of the reach of children. In case of accidental ingestion, contact a physician immediately.'
- World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026 ↗Section S1.2, Other anabolic agents, prohibited at all times (in- and out-of-competition): 'Clenbuterol, osilodrostat, ractopamine, selective androgen receptor modulators [SARMs, e.g. andarine, enobosarm (ostarine), LGD-4033 (ligandrol), RAD140, S-23 and YK-11], zeranol and zilpaterol.' Clenbuterol is listed here as an anabolic agent, not under the S3 beta-2 agonists class
- Beta(2)-adrenergic agonist clenbuterol increases energy expenditure and fat oxidation, and induces mTOR phosphorylation in skeletal muscle of young healthy men. ↗Mechanistic human study in six young men: resting metabolic rate, quadriceps contractile function, blood samples and vastus lateralis biopsies before and 140 minutes after ingesting 80 micrograms of clenbuterol. Resting energy expenditure rose 21% (P < 0.001) and fat oxidation 39% (P = 0.006) while carbohydrate oxidation was unchanged; phosphorylation of mTOR Ser2448 rose 121% (P = 0.004) and of PKA substrates 35% (P = 0.006). Maximal voluntary contraction torque fell 4% (P = 0.026) and half-relaxation time shortened 9% (P = 0.046), with voluntary activation, time to peak twitch and peak twitch torque unchanged; muscle glycogen was unchanged. Circulating glucose rose 30%, lactate 90%, insulin 130% and fatty acids 180%
- Adverse events of clenbuterol among athletes: a systematic review of case reports and case series. ↗PRISMA systematic review of case reports and case series in athletes, PubMed, Science Direct, Scopus and Google Scholar searched from 1990 to October 2021; 23 included studies with methodological quality assessed. In total 24 athletes experienced adverse events. Oral ingestion was the most preferred route and the daily administered dose ranged from 20 micrograms to 30 mg. The major adverse events were supraventricular tachycardia, atrial fibrillation, hypotension, chest pain, myocardial injury, myocarditis, myocardial ischaemia, myocardial infarction, cardiomyopathy, hepatomegaly, hyperglycaemia and death, with cardiac complications the most common. The review also records a lack of evidence for performance-enhancing effects of clenbuterol in athletes
- Clenbuterol toxicity: a NSW poisons information centre experience. ↗Retrospective observational study of every call about clenbuterol exposure in the New South Wales Poisons Information Centre database from 1 January 2004 to 31 December 2012: 63 exposures reported, rising from three in 2008 to 27 in 2012. 35 calls came from hospital, two from paramedics, one from general practice and 21 direct from the public; at least 53 patients (84%) required hospitalisation. The commonest reasons for use were bodybuilding and slimming. The most common features were tachycardia (24 patients), gastrointestinal disturbance (16) and tremor (11), and exposure was also associated with cardiotoxicity including one cardiac arrest in a 21-year-old man
- A descriptive study of adverse events from clenbuterol misuse and abuse for weight loss and bodybuilding. ↗Retrospective chart review of clenbuterol exposures reported to two poison control centres: misuse for weight loss and bodybuilding in 11 of 13 clenbuterol users. Reported clinical effects were tachycardia, widened pulse pressure, tachypnoea, hypokalaemia, hyperglycaemia, ST changes on ECG, elevated troponin, elevated creatine phosphokinase, palpitations, chest pain and tremor. A measured serum clenbuterol concentration of 2983 pg/mL followed a 4.5 mg ingestion. Co-ingestants included T3 and anabolic steroids; treatments included activated charcoal, benzodiazepines, beta-blockers, potassium replacement and intravenous fluid. Clinical effects persisted beyond 24 hours, with evidence of myocardial injury in two patients