01Čo je to
RAD-140, obchodne nazývaný testolón, je nesteroidný selektívny modulátor androgénového receptora. Molekula obsahuje oxadiazolový kruh, dve kyanoskupiny a chlór — so steroidným skeletom nemá nič spoločné. Objavila a vyvinula ju firma Radius Health a jej objaviteľská práca z roku 2011 ju opisuje ako účinný, perorálne dostupný SARM charakterizovaný v niekoľkých predklinických modeloch anabolického pôsobenia androgénov.
Klinický vývoj RAD-140 nešiel cestou svalovej hmoty, ale onkológie. Jediná ľudská štúdia je prvá štúdia u človeka — onkologická fáza 1 u 22 žien s metastázujúcim karcinómom prsníka pozitívnym na estrogénový receptor. Dôvod je v mechanizme: androgénový receptor pôsobí v týchto nádoroch ako tumor supresor a RAD-140 ho v nádorových bunkách prsníka aktivuje, pričom potláča gén ESR1.
Registráciu RAD-140 nemá nikde a v triede SARM patrí k tým s najmenším objemom ľudských dát — 22 pacientok oproti stovkám pri ostaríne. V publikovanej literatúre o poškodení pečene po SARM je pritom druhou najčastejšie menovanou látkou. Svetová antidopingová agentúra ho vedie v zoznamu na rok 2026 v kategórii S1.2 Ostatné anabolické látky, zakázaný stále.
02Mechanizmus účinku
RAD-140 sa viaže na androgénový receptor s vysokou afinitou a špecificitou. Jeho zvláštnosťou je, v ktorých bunkách receptor aktivuje: v bunkách karcinómu prsníka áno, v bunkách karcinómu prostaty nie. Práve táto selektivita z neho urobila onkologický kandidát namiesto anabolika.
V nádoroch pozitívnych na androgénový aj estrogénový receptor spúšťa dvojaký dej. Aktivuje androgénový receptor a súčasne potláča estrogénovú signálnu cestu vrátane samotného génu ESR1, ktorý kóduje estrogénový receptor alfa. V modeloch nádorov odvodených od pacientok (PDX) perorálne podanie rast nádoru výrazne spomalilo a v kombinácii s palbociklibom bol účinok vyšší.
Anabolické pôsobenie je doložené predklinicky. U kastrovaných dospelých samcov potkana mal RAD-140 tkanivovo špecifický androgénny účinok, ktorý prostatu do veľkej miery šetril — rovnaký princíp tkanivovej selektivity ako u ostatných SARM, a rovnako ako u nich bez premeny na dihydrotestosterón či estradiol.
V nervovom tkanive pôsobí cez MAPK kaskádu. V kultúrach hipokampálnych neurónov potkana znižoval RAD-140 odumieranie buniek po apoptotických podnetoch rovnako účinne ako testosterón, zvyšoval fosforyláciu ERK a jeho ochranný účinok sa dal zrušiť inhibítorom MAPK kinázy U0126. Ochranu potvrdil aj u živých potkanov v modeli kainátovej lézie.
Farmakokineticky má polčas 44,7 hodiny, čo je najdlhší z troch klinicky skúmaných SARM v tomto archíve a dôvod, prečo sa podával raz denne.
03Účinky
V prvej štúdii u človeka dostávalo 22 výrazne predliečených žien po menopauze s metastázujúcim karcinómom prsníka 50 mg, 100 mg alebo 150 mg denne; maximálna tolerovaná dávka bola 100 mg denne. Zapojenie cieľa bolo jednoznačné: globulín viažuci pohlavné hormóny klesol u všetkých 18 hodnotených pacientok, prostatický špecifický antigén stúpol u 16 z 20 a párové biopsie nádoru pred liečbou a počas nej aktiváciu androgénového receptora potvrdili.
Protinádorový účinok bol prítomný, no mierny. Pri maximálnej tolerovanej dávke mala jedna pacientka s mutáciou ESR1 pri vstupe parciálnu odpoveď, miera klinického prínosu v 24. týždni bola 18,2 % a medián prežívania bez progresie 2,3 mesiaca. Štúdia bola eskalačná a jej hlavným cieľom bola bezpečnosť, tolerancia, farmakokinetika a maximálna tolerovaná dávka, nie účinnosť.
Predklinicky je anabolický a neuroprotektívny účinok doložený viackrát, vždy v zvieracom alebo bunkovom modeli: tkanivovo špecifický androgénny účinok u kastrovaných samcov potkana so šetrením prostaty, ochrana neurónov v kultúre aj u potkanov po kainátovej lézii a spomalenie rastu nádorov prsníka v PDX modeloch.
Predklinické dáta však nie sú jednotné. U samíc myší RAD140 adaptáciu kostrového svalu, stav krehkosti a riziko úmrtia naopak zhoršil — nález, ktorý ide proti očakávanému anabolickému profilu a ktorý sa v tomto modeli a u tohto pohlavia zopakoval.
Pre človeka platí, že údaje o vplyve na svalovú hmotu u ľudí neexistujú. Systematický prehľad deviatich randomizovaných štúdií o vplyve SARM na fyzický výkon hodnotil šesť látok a RAD-140 medzi nimi nebol — nie je čo hodnotiť.
04Dávkovanie
RAD-140 nie je nikde registrovaný, takže registrovaná dávka neexistuje. Jediná publikovaná ľudská dávka pochádza z onkologickej štúdie fázy 1: 50, 100 alebo 150 mg denne perorálne, s maximálnou tolerovanou dávkou 100 mg denne. Je to dávka pre pacientky s metastázujúcim karcinómom prsníka, nie dávka na nárast svalovej hmoty — tá u ľudí skúmaná nebola.
Dávkový rozsah hlásenej nemedicínskej praxe nie je pre RAD-140 publikovaný. Dávky, ktoré o jeho užívaní mimo medicíny literatúra uvádza, sú jednotlivé dávky z opisov prípadov poškodenia pečene — 7,5, 10, 15 a 17,86 mg denne — a tie sú uvedené v Rizikách pri tých prípadoch, nie tu ako rozsah; v ďalších opísaných prípadoch dávku autori neuvádzajú.
Skúmané dávky
Fáza 1, 22 žien s metastázujúcim karcinómom prsníka
pokročilý karcinóm prsníka pozitívny na estrogénový receptor a HER2-negatívny
50 mg, 100 mg alebo 150 mg denne
- Podanie
- perorálne
- Načasovanie
- raz denne, polčas 44,7 hodiny
Pozoruhodný údaj
V onkologickej štúdii fázy 1 dostávalo 22 žien s karcinómom prsníka 50 až 150 mg denne; opisy prípadov poškodenia pečene u ľudí, ktorí látku užívali pre vzhľad, uvádzajú 7,5 až 18 mg denne, teda niekoľkonásobne menej.
Zdroje LoRusso a kol. 2022 ↗ · Vignali a kol. 2023 ↗ · Leciejewska a kol. 2024 ↗
Maximálna tolerovaná dávka bola 100 mg denne. Vzostup pečeňových enzýmov patril k najčastejším nežiaducim udalostiam a stupeň 3 alebo 4 nastal u 73 % pacientok.
Zdroj LoRusso a kol. 2022 ↗
Prehľad dávok z registrácií, klinickej praxe a štúdií; pri každej je uvedený zdroj. Slúži na vzdelávanie, nie ako individuálny protokol.
05Riziká a súvislosti
RAD-140 sa u ľudí skúmal v jedinej štúdii: onkologická fáza 1 u 22 výrazne predliečených žien s metastázujúcim karcinómom prsníka, v dávkach 50 až 150 mg denne. U zdravých ľudí sa neskúmal nikdy a vplyv na svalovú hmotu u ľudí nemeral nikto.
RAD-140 nie je registrovaný liek a neexistuje schválený text s kontraindikáciami. Jeho bezpečnosť u ľudí opisuje jediná štúdia u 22 onkologických pacientok a rad publikovaných prípadov; u zdravých ľudí sa nikdy neskúmal a dlhodobé účinky u ľudí nie sú charakterizované.
Pečeňový signál je pri RAD-140 doložený priamo z klinickej štúdie, nie len z prípadov, a je výrazný. Pri dávkach 50 až 150 mg denne mal vzostup AST 59,1 % pacientok, ALT 45,5 % a celkového bilirubínu 27,3 %. Nežiaduce udalosti stupňa 3 alebo 4 nastali u 16 z 22 pacientok (72,7 %) a patrili k nim práve vzostupy AST a ALT spolu s hypofosfatémiou, obe u 22,7 %. Ide o výrazne predliečené onkologické pacientky, takže časť nálezov patrí základnému ochoreniu a predchádzajúcej liečbe — ale pečeň je tu zasiahnutá v takom podiele, že dávka je zrejmým faktorom.
Opisy prípadov u ľudí, ktorí látku užívali pre vzhľad, dokumentujú cholestatické poškodenie pečene pri dávkach 7,5 až 18 mg denne, teda hlboko pod dávkami z onkologickej štúdie. Jeden prípad pri 15 mg denne po piatich týždňoch mal ALT 171 IU/l, AST 71 IU/l a celkový bilirubín 10,8 mg/dl, ktorý vystúpil na 32,3 mg/dl. V systematickom prehľade bol RAD-140 druhou najčastejšie menovanou látkou, v 42,9 % prípadov, ktoré látku identifikovali. Priebeh bol spravidla priaznivý: priemerná najvyššia hodnota celkového bilirubínu bola v celom súbore 28,5 mg/dl a pacienti sa zvyčajne zotavili do troch až šiestich mesiacov, časť potrebovala desať mesiacov až rok.
Pri RAD-140 sú publikované aj dva srdcové prípady — akútna myokarditída a srdcové zlyhávanie. Pri myokarditíde systematický prehľad výslovne uvádza, že pacient mal súčasne diabetes 1. typu so zlou kontrolou glykémie (HbA1c 10,2) a v anamnéze užívanie návykových látok s udržiavacou liečbou buprenorfínom, takže príčinný vzťah sa určiť nedá. Nemožnosť určiť kauzalitu uvádzajú autori ako obmedzenie celého prehľadu — jednotlivý prípad hovorí, čo sa stalo, nie prečo.
Hormonálny zásah je istý: globulín viažuci pohlavné hormóny klesol v štúdii u všetkých 18 hodnotených pacientok. Pri príbuzných látkach triedy klesá závisle od dávky aj celkový testosterón a HDL cholesterol.
Predklinický nález, ktorý sa neprehliada: u samíc myší RAD140 adaptáciu kostrového svalu a stav krehkosti zhoršil a zvýšil riziko úmrtia. V tomto modeli teda nepôsobil anabolicky, ale opačne.
Prípravky sú zvláštny prípad. Analýza 44 produktov kúpených na internete ako SARM nenašla RAD140 ani v jednom z nich — nájdené boli len ostarín, LGD-4033 a andarín, pričom v 17 z 44 prípadov bola v balení iná neregistrovaná látka a v 26 zo 44 obsah nezodpovedal etikete. Kto si kupuje testolón, teda nemá istotu, že dostane práve túto molekulu.
V športe je RAD-140 zakázaný stále, v súťaži aj mimo nej, ako anabolická látka v kategórii S1.2 zoznamu WADA.
06Ako zapadá do celku
V triede SARM je RAD-140 protipólom ostarínu. Ostarín má dve dokončené štúdie fázy 3 a bezpečnostné dáta zo stoviek pacientov; RAD-140 má 22 onkologických pacientok a ani jednu štúdiu u zdravého človeka. Pritom je to po LGD-4033 druhá najčastejšie menovaná látka v publikovaných prípadoch poškodenia pečene — pomer medzi tým, ako často sa užíva, a tým, ako málo o ňom u ľudí vieme, je v triede najväčší.
Zvláštnosťou RAD-140 je, že jeho jediný klinický program nemal s kulturistikou nič spoločné. Dávky 50 až 150 mg denne sú dávky protinádorovej liečby, odvodené od zapojenia receptora v nádore, a nie od nárastu svalovej hmoty. Prenášať ich na iný účel nemá oporu v žiadnom meraní u ľudí.
Vo vzťahu k testosterónu a ostatným androgénom platí to isté ako pri ostatných SARM: bez premeny na estradiol a dihydrotestosterón, teda bez ich estrogénovej zložky, ale aj bez ich registračnej histórie. Oproti LGD-4033 má RAD-140 dlhší polčas (44,7 proti 24 až 36 hodinám) a v prípadových prácach sa s ním často objavuje súčasne, čo jednotlivé prípady len ťažko pripisuje jednej molekule.
Štúdie a zdroje
- World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026 ↗Section S1.2, Other anabolic agents, prohibited at all times: 'Clenbuterol, osilodrostat, ractopamine, selective androgen receptor modulators [SARMs, e.g. andarine, enobosarm (ostarine), LGD-4033 (ligandrol), RAD140, S-23 and YK-11], zeranol and zilpaterol.' RAD140 is named in the list
- Design, Synthesis, and Preclinical Characterization of the Selective Androgen Receptor Modulator (SARM) RAD140. ↗The discovery paper from Radius Health: describes RAD140 as a potent, orally bioavailable, nonsteroidal selective androgen receptor modulator and its characterization in several preclinical models of anabolic androgen action
- Selective androgen receptor modulator RAD140 is neuroprotective in cultured neurons and kainate-lesioned male rats. ↗In cultured rat hippocampal neurons RAD140 was as effective as testosterone at reducing cell death induced by apoptotic insults, and the protection depended on MAPK signalling — it raised ERK phosphorylation and was blocked by the MAPK kinase inhibitor U0126. RAD140 was also neuroprotective in vivo in the rat kainate lesion model, and in gonadectomized adult male rats it showed tissue-specific androgen action that largely spared the prostate
- Selective Androgen Receptor Modulator RAD140 Inhibits the Growth of Androgen/Estrogen Receptor-Positive Breast Cancer Models with a Distinct Mechanism of Action. ↗RAD140 bound the androgen receptor with high affinity and specificity and activated it in breast cancer but not prostate cancer cells. Oral administration substantially inhibited the growth of AR/ER-positive breast cancer patient-derived xenografts, with activation of AR and suppression of the ER pathway including the ESR1 gene; co-administration with palbociclib improved efficacy
- A First-in-Human Phase 1 Study of a Novel Selective Androgen Receptor Modulator (SARM), RAD140, in ER+/HER2- Metastatic Breast Cancer. ↗First-in-human dose-escalation phase 1 (3+3 design with a PK expansion cohort) in 22 heavily pretreated postmenopausal women with ER+/HER2- metastatic breast cancer, 21 of them AR-positive. Dose levels 50 mg (n = 6), 100 mg (n = 13) and 150 mg (n = 3) once daily; maximum tolerated dose 100 mg a day; half-life 44.7 hours, supporting once-daily dosing. Treatment-emergent adverse events over 10%: raised AST 59.1%, ALT 45.5%, total blood bilirubin 27.3%, and vomiting, dehydration, decreased appetite and weight loss 27.3% each. Grade 3 or 4 events in 16 patients (72.7%), including AST/ALT elevations and hypophosphataemia at 22.7% each; treatment-related events in 17 of 22 (77.3%), of which 7 (31.8%) were grade 3 and none grade 4. At the 100 mg MTD one patient with a baseline ESR1 mutation had a partial response; clinical benefit rate at 24 weeks 18.2% and median progression-free survival 2.3 months. SHBG fell in 18 of 18 patients and PSA rose in 16 of 20
- Systematic Review of Safety of Selective Androgen Receptor Modulators in Healthy Adults: Implications for Recreational Users. ↗PRISMA systematic review of 33 studies: 15 case-report manuscripts with 18 cases and 18 clinical trials, 2136 patients with 1447 exposed. RAD-140 was the second most frequently named compound, in 42.9% (6) of the cases identifying one and 36.4% (4) of the single-SARM cases. Mean peak total bilirubin 28.5 +/- 13.4 mg/dL, ALP 283.1 +/- 160.9 IU/L, ALT 226.3 +/- 142 IU/L; patients generally recovered completely by 3-6 months, some needing 10 months to a year. Table 1's Dose (mg) column gives ONE RAD-140 figure, 17.86 mg a day with LGD-4033 10 mg (Barbara); its RAD-140 cells are empty for Baliss, both Flores and Peranathan rows and the Lee combination, where the numbers alongside belong to the Duration (Weeks) column. On the reported myocarditis case the review notes the patient also had type 1 diabetes with poor glycaemic control and a history of substance misuse, so causality cannot be determined; it lists inability to determine causality as a limitation
- Selective androgen receptor modulator use and related adverse events including drug-induced liver injury: Analysis of suspected cases. ↗Review of 20 published adverse-event reports in people using SARMs. Its Table 1 prints three RAD-140 doses: 15 mg daily (Leung; cholestatic liver injury after 5 weeks, ALT 171 IU/L, AST 71 IU/L, ALP 151 IU/L, total bilirubin 10.8 mg/dL rising to a peak of 32.3 mg/dL), 5 mg twice daily (Sotornik, with andarine 25 mg twice daily) and 7.5 mg with LGD-4033 5 mg (Barbara) — the same Barbara case that Vignali 2023 prints as RAD-140 17.86 mg with LGD-4033 10 mg. Every other case reads 'Dose was not specified'. States that no SARM has been approved by the FDA or EMA
- Idiosyncratic drug-induced liver injury related to use of novel selective androgen receptor modulator RAD140 (Testalone): a case report. ↗Case report of idiosyncratic drug-induced liver injury attributed to RAD140, published in Journal of Medical Case Reports
- Severe liver injury following use of RAD-140, a selective androgen receptor modulator, for body building. ↗Case report in Australian Prescriber of severe liver injury after RAD-140 taken for body building
- Acute Myocarditis From the Use of Selective Androgen Receptor Modulator (SARM) RAD-140 (Testolone). ↗Case report of acute myocarditis in a user of RAD-140. Vignali 2023 records that this patient also had type 1 diabetes with an HbA1c of 10.2 and a history of substance misuse requiring buprenorphine maintenance, so the review treats the causal link as undetermined
- Selective androgen receptor modulator abuse-induced heart failure: catastrophic effects of RAD-140 (Testolone). ↗Case report of heart failure attributed to RAD-140 use outside medicine, published in Polish Archives of Internal Medicine
- RAD140 (Testolone) negatively impacts skeletal muscle adaptation, frailty status and mortality risk in female mice. ↗In female mice RAD140 worsened skeletal muscle adaptation, frailty status and mortality risk — a negative anabolic outcome in that model and sex
- Chemical Composition and Labeling of Substances Marketed as Selective Androgen Receptor Modulators and Sold via the Internet. ↗Chemical analysis by a WADA-accredited laboratory of 44 products bought over the internet as SARMs: only 23 (52%) contained one or more SARM — ostarine, LGD-4033 or andarine, so RAD140 was not among the compounds found; a further 17 (39%) contained a different unapproved drug; no active compound in 4 (9%); unlabelled substances in 11 (25%); the amount matched the label in only 18 of 44 (41%)
- Adverse effects and potential benefits among selective androgen receptor modulators users: a cross-sectional survey. ↗Cross-sectional 32-question internet survey through Reddit: of 520 responses, 343 had used SARMs, 98.5% male, 72.3% aged 18-29, RAD-140 among the three compounds named most often. More than 90% obtained them over the internet without consulting a physician; more than half reported side effects. The survey publishes no dose range